От гриппа осельтамивир или занамивир

В период эпидемий и простуд, которые чаще бывают в холодное время года, люди используют всевозможные способы повысить иммунитет. Одни применяют для этого старинные и проверенные рецепты народной медицины. Другие же прибегают к лекарственным составам. Мнения врачей по поводу такой профилактики сильно расходятся.

Препараты, содержащие занамивир

Многие потребители интересуются, есть ли другие доступные препараты, содержащие занамивир? Можно с полной уверенностью ответить на данный вопрос отрицательно. Производители лекарственных средств еще не создали абсолютного заменителя этого препарата.

Общая характеристика

Стоимость лекарственного средства

Какова на препарат с действующим веществом занамивир цена? Все зависит от того, где вы будете приобретать медикамент. В аптечных сетях, которые отпускают средство по соответствующему рецепту, препарат стоит около 1300 рублей за одну пачку. В том случае, если у вас нет назначения от доктора, фармацевты могут из собственной выгоды завысить цену до 2000 рублей и отпустить вам товар. Неоднократно такие ситуации были зарегистрированы.

Чем заменить препарат?

Показания к назначению

Ограничения в использовании

Дополнительные сведения

Негативные реакции: побочные действия

В инструкции описаны следующие случаи:

Аллергическая реакция, проявляющаяся сыпью, зудом и крапивницей.
Кашель, который приводит к бронхоспазму.
Отек лица, гортани, затруднение дыхания.

Если вы столкнулись с подобной ситуацией, то рекомендуется как можно скорее обратиться к специалисту. Дальнейшие применение указанного лекарства недопустимо и опасно.

Способ использования медикамента

Перед тем как начать применение, необходимо внимательно изучить инструкцию. Также строго соблюдайте все рекомендации, которые дал вам врач. Если таковых не было, то следуйте аннотации.

Возьмите контейнер для ингаляций и внимательно его рассмотрите. Снимите крышку и вставьте один ротадиск. После этого защелкните контейнер и начните ингаляцию. В зависимости от цели применения препарата, его доза может сильно отличаться.

Одного ротадиска вам хватит на день лечения. Продолжительность курса составляет 5 суток. При помощи математических расчетов можно выяснить, что упаковки лекарства достаточно на целый курс.

В качестве профилактики гриппа и вирусных инфекций медикамент используется у взрослых и детей после 10 лет. Ранее использовать его при отсутствии заболевания не рекомендуется. Инструкция по использованию советует соблюдать следующий алгоритм. В сутки проводится две ингаляции по 5 миллиграмм действующего вещества единоразово. Чтобы не заболеть при контакте с зараженным, необходимо продолжать такую терапию до 10 суток. Одна пачка медикамента как раз рассчитана на данный срок.

Лицам с болезнями органов дыхания

Если отказаться от описанного средства нет возможности, то необходимо на весь срок лечения иметь при себе препараты-бронходилататоры. Не стоит думать, что если один раз реакции не возникло, то ее не будет и впоследствии. При развитии бронхоспазма нужно немедленно прекратить проведение манипуляции. Как можно скорее примите соответствующее лекарство, снимающее спазм бронхов и расширяющее их просвет. Это поможет вам восстановить нормальное дыхание. Во время процедуры дышите так, как вы делаете это в обычной жизни. Не нужно совершать очень глубокие и резкие вдохи.

Также многие пациенты применяли средство для лечения болезни. Препарат назначается при таких тяжелых и опасных заболеваниях, как свиной или птичий грипп. Именно эти болезни часто приводят к осложнению и летальному исходу. Потребители сообщают о том, что после начала терапии им становилось значительно легче. Улучшение состояния наблюдалось уже на вторые или третьи сутки. Общий же курс лечения составлял пять суток. В редких случаях врач рекомендовал увеличить срок приема медикамента.

Мнения специалистов

Есть ли привыкание?

На самом деле это не так. Указанное лекарство воздействует на собственный иммунитет, усиливая его. Препарат блокирует выделение нейроминидазы. Именно поэтому его называют ингибитором. Средство после попадания в дыхательные пути распознает пораженные клетки и запрещает их работу. Также порошок для ингаляций, содержащий занамивир, не позволяет вирусу проникать дальше. Максимальный эффект от медикамента наступает в тех случаях, когда терапия проводится в первые двое суток после проявления первых симптомов заражения. Обычно это головная боль, резкое повышение температуры тела. При этом грипп обычно характеризуется цифрами от 39 градусов и выше. Нередко пациент не в состоянии устранить лихорадку привычными жаропонижающими средствами.

Взаимодействие

Бывает так, что с указанным медикаментом назначаются сорбенты. Они используются для того, чтобы вывести токсины, которые выделяются размножающимися вирусами. При таком сочетании лекарств нужно обязательно соблюдать перерыв. Врачи обычно рекомендуют принимать одно средство и только через 2-3 часа прибегать к использованию другого. В противном случае противовирусный препарат может подействовать не в полную меру.

Лекарство не стоит применять с другими противовирусными и иммуномодулирующими средствами, если подобной рекомендации не дал врач. Такая терапия может привести к передозировке того или иного действующего вещества. Любое неверное совмещение препаратов чревато последствиями.

Подведем итог…

В большинстве случаев указанный медикамент имеет положительные отзывы. У него практически нет противопоказаний. Согласно инструкции, лекарство эффективно борется с вирусами разного типа. Однако не все специалисты убеждены в действенности медикамента. По сей день ведутся активные споры и исследования на этот счет. Чтобы получить правильное, действенное и квалифицированное назначение, нужно обратиться к доктору. При необходимости врач назначит вам ряд исследований, после чего порекомендует то или другое средство. Помните о том, что грипп является коварным заболеванием. Он часто приводит к осложнению, которое может закончиться летальным исходом. Не стоит медлить и самостоятельно использовать известные лекарственные препараты. Крепкого вам здоровья!

Грипп опасен не только сам по себе, но и своими осложнениями. По данным американского Центра контроля и профилактики заболеваний, осложнение гриппа в виде пневмонии входит в десяток ведущих причин смертности в США в последние годы. Наиболее высокий риск развития осложнений наблюдается у детей, людей преклонного возраста, особенно страдающих хроническими заболеваниями дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Такие препараты, как Тамифлю или Реленза, созданы специально для борьбы с вирусом гриппа. Важное условие: для достижения максимального результата требуется применение лекарства в течение 30–48 часов от начала заболевания. Давайте подробнее рассмотрим основные свойства этих препаратов.

Препараты Тамифлю и Реленза — в чем разница?

Препараты применяются только по назначению врача

Оба препарата принадлежат к фармакологической группе противовирусных средств. Действующие вещества в них различны по химическому строению, но сходны по биологическому действию. Итак, вид активного вещества в препаратах следующий:

озельтамивир — Тамифлю и
занамивир — Реленза.

Реленза производится фирмой Glaxo Wellcome Production во Франции . Учитывая, что инфицирование вирусом гриппа начинается с эпителия дыхательных путей, разработчики применили инновационный подход к форме выпуска препарата. Реленза представляет собой порошок для ингаляций. При вдыхании это лекарство попадает непосредственно в сайт размножения вируса.

В набор Реленза входит ингалятор в виде компактного устройства овальной формы (дискхалер) и 5 круглых блистеров (ротадисков), каждый из которых рассчитан на 4 ингаляции по 5 мг занамивира.

Тамифлю выпускается швейцарской фармацевтической компанией Roche в виде:

капсул по 75 мг озельтамивира,
порошка для приготовления суспензии для приема per os по 12 мг/мл.

Как действуют озельтамивир и занамивир?

Кроме того, нейраминидаза способствует:

высвобождению вирусных частиц из инфицированных клеток,
предотвращению агрегации вирусных частиц после освобождения из клеток-хозяев,
препятствованию инактивации вируса.

Средства от гриппа озельтамивир и занамивир разработаны с учетом знания об этой роли нейраминидазы. Оба вещества являются ингибиторами фермента, необратимо связываясь с его активным центром. В результате вирусные частицы не могут распространяться от одной клетки к другой, и наступает выздоровление организма.

Что сильнее — занамивир (Реленза) или озельтамивир (Тамифлю)?

Вещества похожи в том, что:

эффективны против обоих типов гриппа (А и В),
уменьшают продолжительность симптомов гриппа на 1,5–2 дня,
снижают процент смертности у пациентов с тяжелыми формами гриппа.

Таким образом, занамивир и озельтамивир близки по своему противовирусному действию. Положительным моментом является также и то, что по наблюдениям последних 8-9 лет 99 % штаммов вируса гриппа продолжают оставаться восприимчивыми к обоим ингибиторам нейраминидазы.

Что безопаснее: Тамифлю или Реленза?

Если продолжить говорить об эффективности лечения с помощью Тамифлю и Реленза, сравнение также необходимо провести по безопасности применения препаратов и количеству противопоказаний.

В ходе клинических испытаний было отмечено, что Реленза усугубляет симптомы астмы и других обструктивных заболеваний легких, а также может приводить к бронхоспазму.

Для Тамифлю не характерны такие побочные эффекты, однако может наблюдаться тошнота, рвота, боль в животе, диарея, головная боль, сыпь и аллергические реакции. В Японии, которая считается крупнейшим потребителем этого лекарственного средства, сообщалось о значительном количестве случаев нервного возбуждения, спутанности сознания, тревожности и галлюцинаций, особенно при применении препарата в возрастной группе от 10 до 19 лет.

По инструкции, Тамифлю показан для взрослых и детей, начиная с годовалого возраста. Реленза рекомендован, начиная с 5-летнего возраста. Однако в некоторых странах правила употребления регулируются следующим образом:

возраст, с которого можно принимать препараты, увеличен в Канаде до 12 (Реленза) и 18 (Тамифлю) лет, в США — до 7 лет (Реленза);
в Японии возраст, который запрещен для приема препарата — с 10 до 19 лет (Тамифлю).

Препараты озельтамивир и занамивир прошли множество клинических испытаний, в которых на разных возрастных группах больных, инфицированных разными серотипами вируса, сравнивали терапевтическую эффективность.

Например, среди детей возрастной группы от 6 до 10 лет, заболевших гриппом В и гриппом AH1N1, AH3N2, оба препарата снижали период лихорадки на 2,5 дня. Уже через 2 суток приема препаратов у 90% пациентов с гриппом А и у 80% пациентов с гриппом В температура тела опустилась до нормальной.

В некоторых исследованиях установлено, что озельтамивир (Тамифлю) менее эффективен против гриппа В, чем занамивир (Реленза). Для пациентов с этим серотипом средняя продолжительность лихорадки была больше в случае применения озельтамивира (46,8 ч), чем в случае лечения занамивиром (36,2 ч).

Согласно обобщенным данным, для всех возрастных групп средние значения ингибирующих концентраций занамивира и озельтамивира соответственно равны:

для гриппа AH1N1 – 1,14 и 0,90 нмоль/л,
для гриппа AH3N2 – 2,09 и 0,73 нмоль/л,
для гриппа B – 4,15 и 11,53 нмоль/л.

Это означает, что Тамифлю более активен в отношении штаммов гриппа А, а Реленза — гриппа В.

Применять или не применять ингибиторы нейраминидидазы?

Существует мнение, что принимая ингибиторы нейраминидазы, больной выигрывает только 1,5 дня по сравнению с тем, кто их не пьет. Так нужны ли они вообще? Может, при правильном уходе организм справится сам? Это утверждение справедливо для людей средней возрастной группы с хорошим здоровьем и без хронических заболеваний.

Однако у пациентов, которые подвержены высокому риску осложнений (люди с ослабленной иммунной системой, хроническими заболеваниями, дети и старики) и тем, кому сделали анализ и выявили определенный штамм гриппа, прием Тамифлю или Релензы является обоснованным.

Разработчики Тамифлю утверждают, что при приеме препарата число случаев, требующих госпитализации, уменьшается на 63%. Кроме того доказано, что количество осложнений в виде пневмонии на фоне лечения препаратом снижается на 44%. Естественно, назначение и лечение ингибиторами нейраминидазы должно проходить под контролем врача.

После обоснованного с врачом выбора лекарства, логично будет оценить стоимость курса лечения. В связи с зарубежным производством препаратов Тамифлю и Реленза, цена на них не маленькая.

По инструкции, взрослому человеку следует принимать Тамифлю по 2 капс./сутки в течение 5 дней, всего потребуется 10 капсул. Упаковка Тамифлю, содержащая это количество, стоит от 1250 до 1360 руб.

Количество блистеров, которые находятся в упаковке Релензы, строго рассчитано на курс лечения. Цена данного препарата приблизительно на 20% меньше, чем Тамифлю.

Лекарственный препарат Тамифлю (Осельтамивир или Озельтамивир) в эпидемию свиного гриппа 2009 года стал настоящей палочкой выручалочкой для врачей, хотя о данном препарате было известно и ранее, но масштабы распространения пандемического гриппа H1N1 привели к ренессансу данного препарата. Посмотрим, что же произошло с доказательной базой, побочными эффектами и другими свойствами заморского Тамифлю начиная с 2009 года и по сей день.

Информации по препарату нашел много, так как препарат зарубежный и информация по нем идет на иностранном, а там названия такие, что и с английским специальным медицинским словарем сложно разобрать, то ссылки на конкретные источники, подтверждающие те или иные исследования препарата Тамифлю приводить не буду, а буду стараться описать то, что написано в этих исследованиях понятным человеческим языком (что собственно я и стараюсь делать в меру своих сил на этом сайте).

Итак, препарат швейцарской фармацевтической компании Roche (Рош) Тамифлю (Tamiflu) (действующее вещество осельтамивира фосфат или как некоторые источники переводят озельтамивира фосфат). В организме данное действующее вещество превращается в активную форму – осельтамивира карбоксилат, которая и взаимодействует с вирусом гриппа.

Форма выпуска лекарства

Капсулы с дозой активного вещества 75 мг, 45 мг и 30 мг. В твердой желатиновой оболочке, половина капсулы светло-желтого цвета, половина светло-синего, с надписью ROCHE на корпусе и указанием дозировки (например, 75mg). Содержимое капсул – белый порошок, в котором содержится действующее вещество осельтамивира фосфат в соответствующей дозировке (75, 45, 30 мг). Остальной объем - вспомогательные вещества: крахмал, повидон, тальк. В каждой пачке содержится блистер из 10 каспул.

Имеет свидетельства о регистрации в России с 2005 года.

В статье про сам вирус гриппа я уже упомянул, что в его составе содержится поверхностный белок – фермент нейраминидаза. В цикле воспроизводства вируса этот фермент играет важную роль – расщепляет связи в клетках эпителия дыхательного тракта и способствует выходу новых вирусных частиц и заражению ими новых клеток эпителия. Кроме того существуют данные, что этот фермент расщепляет нейраминовую кислоту носовой слизи и тем самым способствует более легкому прохождению вируса по дыхательному тракту (уж не из-за этой ли функции фермента вируса, как я писал в симптомах гриппа, и появляется та самая сухость слизистых оболочек органов дыхательного тракта?!).

Что еще было подмечено, в отличие от белка гемагглютинина вируса гриппа, фермент нейраминидаза имеет всего 9 подтипов от N1 до N9 и также было отмечено, что препараты - ингибиторы нейраминидазы (а одним из представителей данного класса лекарств и является препарат Тамифлю), эффективны в отношении любого подтипа нейраминидазы, что делает препараты данной группы эффективными в лечении гриппа.

Здесь приведу историческую справку по поводу ингибиторов нейраминидазы – первым веществом из этой группы был диен альфа-сиаловой кислоты (Neu5Ac2en), синтезированный в 1969 году, но в борьбе с вирусами не использовался, а служил только для постановки опытов с ингибиторами нейраминидазы. Вторым препаратом (соответственно относится ко второму поколению ингибиторов) стал Занамивир (торговая марка Реленза). Но у него был такой серьезный недостаток как низкая биодоступность, поэтому он мог использоваться в виде капель в нос или назального спрея, то есть в местах его непосредственного действия, плюс имел побочные эффекты (в виде сухости слизистых, после применения) и осложнения (например, в виде спазма у пациентов с бронхиальной астмой). Поэтому-то компания Рош и занялась разработкой препарата ингибитора нейраминидазы, эффективного и не имеющего побочных эффектов Занамивира, так на рынке появился препарат третьего поколения ингибиторов нейраминидазы - Тамифлю (Осельтамивир).

После поступления в организм осельтамивира фосфат под воздействием кишечных и печеночных ферментов превращается в активный метаболит карбоксилат, который, в свою очередь, выводится из организма почками.

Таким образом, при нарушениях функции печени, какой-либо корректировки дозы препарата не требуется, при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан. Из других противопоказаний к приему препарата – это аллергические реакции к компонентам препарата.

С осторожностью стоит принимать препарат при беременности и кормлении грудью.

Показания к применению

лечение гриппа типа A и B у взрослых и детей старше 1 года
профилактика гриппа у взрослых и детей старше 1 года, которые находятся в группах повышенного риска инфицирования вирусом

Передозировка
Порог эффектов при передозировке очень высок, на такое количество препарата просто не хватит денег и объема желудка :)

Теперь подходим к самому интересному, а именно к доказательной базе противовирусного препарата Тамифлю. Ведь все, что было выше, это то, что хотел донести до нас производитель препарата, причем не особо дешевого и нам необходимо знать, во что мы вкладываем такие деньжищи.

Надо сказать, что, как и для любого европейского препарата, у производителя Тамифлю в этом плане полный порядок.

За это говорит и обширная география исследований препарата – вот только перечень некоторых стран, которые принимали участие в исследованиях данного препарата на предмет его противовирусной активности – это Нидерланды, США, Вьетнам, Гонконг, Великобритания. Исследования вначале проводились на животных, затем перекочевывали и в опыты на людях.

Один масштаб исследования в США поражает – это проведение двойного слепого, рандомизированного, стратифицированного, плацебо-контролируемого многоцентрового исследования на большой группе испытуемых, а это 629 человек, проведенное в 60 медицинских центрах США. В исследовании принималось во внимание большое количество разнообразных, но важных факторов – это и отсутствие беременности у женщин, возраст от 18 до 65 лет, противогриппозная вакцинация испытуемых (точнее ее отсутствие), наличие хронических заболеваний, ВИЧ-инфекции. Оценка степени тяжести пациентов проходила дважды в сутки в течение 21 дней. Само исследование продолжалось 3 месяца.

В странах Азии препарат прошел проверку на эффективность в отношении птичьего гриппа, правда только на птицах, потому что птичий грипп так и не успел по-настоящему развиться в популяции людей.

Поэтому, повторюсь, в отличие от препарата Арбидол и других, которые может и активно рекламируются, но не имеют под собой существенной доказательной базы (даже и в стране, где они были произведены, не говоря уже о зарубежных исследованиях), препарат Тамифлю прошел серьезную проверку в серьезных клиниках и имеет целую кипу различных публикаций и моногографий-упоминаний в зарубежных источниках.

Полезное действие препарата Тамифлю

Что же было установлено в этих разнообразных исследованиях:

на 37% сокращается средняя продолжительность заболевания
на 38% снижается проявление симптомов гриппа
на 67% снижается частота появлений вторичных осложнений гриппа
на 71% снижается вероятность смертности от гриппа у пожилых людей

Применение Осельтамивира приводило к снижению концентрации фермента нейраминидазы вируса гриппа в культуре клеток и подавляло его размножение.

Из новенького особо порадовали китайские исследователи, которые сравнивали Осельтамивир с набором неких китайских травяных смесей и влиянии этого пойла на излечение от гриппа. Выборку нашли из 410 добровольцев, 11 больниц принимали участие в исследовании, то есть все как надо по правилам, с контрольными группами. В итоге оказалось, что Осельтамивир превзошел отвар из 12 китайских трав (с труднонаписабельным названием) почти в 4 раза. Почему у нас не могут провести сравнительные исследования Тамифлю и того же Арбидола, Ингавирина и других препаратов непонятно, тогда всем бы в процентах показали чего стоит тот или иной препарат.

Еще из интересного и пока неизданного в плане исследований – это исследование канадских ученых на влияние Осельтамивира на тучных пациентов в 2011 году. Оказалось, что никаких побочных эффектов (как предполагалось по задумке) у людей с ожирением Тамифлю не вызывал.

Также французские доктора пытались комбинировать Осельтамивир и Занамивир (об этом ингибиторе нейраминидаз 2-ого поколения рассказывал выше) оказалось, что использование этих двух ингибиторов нейраминидаз в комбинации не приводило к усилению противовирусного эффекта, зато повышало риск осложнений и побочных состояний (тошноты, рвоты).

Думаю, в 2012 и последующие годы доказательная база Тамифлю будет нарабатываться, как и отдельные особенности влияния данного препарата на организм.

Есть, конечно, один вопрос, который активно пропагандирует фармацевтическая фирма-производитель лекарства, что не умаляет лечебный эффект самого препарата, но ставит под сомнение заявленное – это профилактический прием Осельтамивира, который приводит якобы к снижению заболеваемости гриппом на 80-90%. У меня, как у специалиста, имеющего на руках механизм воздействия препарата на вирус, не просматривается возможностей для профилактического эффекта Тамифлю.

Я могу допустить, что он позволяет бороться с вирусом еще на стадии инкубационного периода, когда одна частица вируса реплицируется (размножается) в клетке, но не может выйти наружу из-за блокировки фермента нейраминидазы и таким образом вирус элиминируется из организма, но это уже не профилактика, а лечение сверхлегкой степени заболевания.

Если не болеешь, лучше Тамифлю не принимать, лишняя “синтетика” здоровому организму ни к чему. Так что в использовании лекарственного препарата Тамифлю в профилактических целях мне видится больше коммерческая необходимость компании-производителя Рош расширить рынок сбыта своего препарата еще и на здоровых людей, которые и так могут не заболеть вирусом. Но этот пункт, повторюсь, не умаляет лечебное действие данного препарата.

Осельтамивир хорошо сочетается с различными лекарственными препаратами. Он не вступает с ними во взаимодействие и не приводит к конкуренции в организме за белки переносчики. Может сочетаться в лечении и с антибиотиками, и с пероральными контрацептивами, и с препаратами по снижению давления. В этом плане можно быть спокойным, взаимодействие с указанными выше и многими другими препаратами клинически не доказано.

Дозировка и схема приема препарата

Препарат серьезный, имеет свои побочные эффекты и противопоказания, не может подходить абсолютно всем людям, особенно отягощенным различными хроническими заболеваниями. Поэтому для конкретной схемы приема данного препарата все же лучше обратится к своему лечащему врачу, а не искать правды на ресурсах, где вам насоветуют схем и дозировок, которые могут довести до летального исхода. Так что Тамифлю назначает только доктор и схемы, и дозировки прописывает опять же только лечащий врач.

Для сведения могу указать стандартные схемы приема препарата описанные в инструкции по применению, но только информационно.

Стандартная доза препарата для взрослых – это 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Для профилактики гриппа A и B используется в дозировке 75 мг 1 раз в стуки в течение 6 недель. Профилактический эффект длится столько, сколько идет прием препарата. Но свое скептическое отношение по поводу профилактики гриппа препаратом Тамифлю я уже высказал выше, лучше использовать традиционные безмедикаментозные меры профилактики, которые не нанесут вреда.

Коррекция дозы в пожилом возрасте не требуется.

Для лечения и профилактики гриппа у детей лучше использовать Тамифлю в порошке для приготовления суспензии. Дозировку назначит врач, исходя из возраста и веса вашего ребенка.

Единственное, что хотелось бы упомянуть в схеме приема препарата - это время начала приема в течение первых 2 суток после начала заболевания (после появления первых симптомов гриппа). Но, как показывает опыт приема препарата в реанимационных условиях, то и поздний прием (после 4-5 суток от начала заболевания) позволяет облегчить состояние пациента и ускорить его выздоровление. Все-таки за 2 суток тяжелая форма гриппа развиться вряд ли успеет (но я и не исключаю этого, и случаев таких хватает), а для лечения легких форм гриппа достаточно будет и стандартного лечения гриппа и поддержки организма.

Это те симптомы, которые должны остановить любого здравомыслящего человека от самолечения препаратом Тамифлю:

тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
головокружение, головная боль, слабость, нарушение сна
кашель, боль в горле, заложенность носа
боли в различных частях тела, чувство усталости, слабость

Согласитесь, список внушительный, у детей он гораздо объемнее (например, в последнее время в аннотации внесли возможность вызывать нарушение сознания, судороги и членовредительство у детей после приема Тамифлю, что требует особого контроля за ребенком при приеме препарата), но если вы самовольно начнете принимать Осельтамивир, а потом предъявите врачу эти симптомы, то он, не зная, что вы сейчас принимаете (доктор же вам этого не назначал), может начать лечить совсем не так и совсем не то, что надо.

В СМИ часто появлялись сообщения о появлении аналогов Тамифлю. В частности Харьковская фармацевтическая группа “Здоровье” отметилась своим аналогом под названием Озельтамивир. В Беларуси выпустили свой аналог – препарат Флустоп производства “Академфарм”.

По крайней мере, с 2009 года и эпидемии свиного гриппа больше про аналоги Тамифлю беларуский Флустоп и украинский Озельтамивир ничего слышно не было. Может это было банальной уткой, как и разного рода отзывы об этих препаратах-аналогах, заполонивших интернет, сейчас многие пишут что захотят.

Также не было официальной реакции и компании Roche, которая производит брендовый Тамифлю. Официальные представители этой компании заявляли тогда, что реагировать будут на свои ущемленные патентные права только если увидят формулу новых препаратов дженериков. Так что больше похоже на слухи или конспирологические версии вроде такой, что беларуских или украинских пациентов травят в больницах неизвестными препаратами на основе Осельтамивира. Хотя даже врачи в свои экстренные аптечки получали и до сих пор получают Тамифлю, а не Флустоп или Озельтамивир.

Что еще хочу сказать. Всяких паникеров, которые заявляют, что это препарат чисто для обогащения, причем американцев (и в частности Дональда Рамсфелда бывшего министра обороны США, владеющего частью акций фирмы Рош), отправляю таких людей далеко и по адресу, ибо фуфломицины наподобие Арбидола, без доказательств и на которых наживается гораздо большее количество людей, но “своих” - это для меня не аргумент. Если пытаетесь влезть на фармарынок со своими лечилками, извольте соответствовать этому рынку и выполнять хотя бы необходимый минимум условий и требований к продвигаемым препаратам, тем более на волне истерии 2009 года многим фармакомпаниям удалось повысить свои бюджеты до заоблачных вершин. Могли бы часть вложить в нормальные исследования своих препаратов, как это сделал производитель Тамифлю. Если, конечно, они уверены в своих препаратах, в чем я лично сомневаюсь.

Вот такая статья про заморский препарат Тамифлю, он же Осельтамивир, прошу любить и пользоваться, альтернативы достойной пока не придумали. Надеюсь, приспособиться к этому препарату вирус гриппа сможет не слишком быстро, и все мы будем здоровые и счастливые.

Ежегодно от гриппа и его осложнений умирает более полумиллиона человек [1]. Самым эффективным способом снижения заболеваемости является специфическая вакцинопрофилактика. Но так как вирусы гриппа обладают способностью к антигенной изменчивости поверхностных белков гемагглютинина и нейраминидазы, разработчики вакцин вынуждены ежегодно создавать новые антигенные препараты, выпуск которых занимает как минимум 9 мес, в связи с чем нельзя гарантировать полного соответствия вакцины и циркулирующего штамма [2]. (Кроме того, учитывая возникшую угрозу нового пандемического штамма птичьего гриппа (H5N1), который может появиться достаточно внезапно, встает вопрос о необходимости применения эффективных этиотропных химиопрепаратов.)

В настоящее время класс противогриппозных препаратов включает адамантадины амантадин и римантадин, действие которых направлено на ионные каналы М2 и ингибиторы нейраминидазы осельтамивир и занамивир [3]. Однако адамантадины в настоящее время на 30–60% оказываются неэффективными. Так, за 10 лет наблюдения частота случаев лекарственной устойчивости выросла с 0,4% в 1995 г. до 12,3% в 2004 г. Развитие резистентности к обоим препаратам связано с мутацией вируса гриппа А, в результате которой функция ионного канала белка М2 оказалась защищенной от действия адамантадинов [4, 5, 6, 7, 8].

Напротив, мутации, необходимые для развития устойчивости к ингибиторам нейраминидазы, происходят в труднодоступном участке молекулы фермента нейраминидазы, что снижает ее активность и возможность развития резистентности, обусловливая тем самым активность ингибиторов этого фермента в отношении всех подтипов вирусов А и В.

Первым препаратом в этой группе был занамивир, предназначенный для местного применения в виде ингаляции, но не оказывающий системного воздействия при гриппе, что послужило причиной разработки нового лекарственного средства — осельтамивира (тамифлю). По данным литературы, применение тамифлю при гриппе у взрослых больных уменьшает тяжесть заболевания, сокращает период клинических проявлений, уменьшает частоту осложнений, требующих применения антибактериальных средств [9, 10, 11, 12, 13]. Однако информации по применению тамифлю у детей собрано немного, что послужило целью настоящего исследования по изучению клинической эффективности и безопасности этого препарата при гриппе и других респираторных инфекциях у детей.

Под наблюдением находились 50 детей в возрасте от 12 до 15 лет, 25 из которых получали тамифлю (основная группа) и 25 — общепринятое лечение (группа контроля). К категории часто болеющих относились 34% детей. У 9 детей имелась хроническая патология: у 1 — рецидивирующий обструктивный бронхит, у 1 — бронхиальная астма, у 7 — хронический тонзиллит, у 2 — поллиноз.

По совокупности клинических данных грипп можно было диагностировать у 16 больных основной и у 14 — контрольной групп, парагрипп — у 9 и у 11 больных, аденовирусную инфекцию — у 8 и у 6 больных соответственно.

Препарат тамифлю в дозе 75 мг назначали в остром периоде болезни по 2 раза в день не позднее первых 30 ч заболевания в течение 5 дней на фоне сопутствующей симптоматической терапии. Дети из группы контроля с первого дня обращения к врачу получали антигистаминные, жаропонижающие, муколитические препараты, а 13 из них, помимо симптоматического лечения, получали антибиотики в связи с возникновением у них бактериальных осложнений.

У больных, лечившихся тамифлю, отмечена достоверно меньшая продолжительность клинических симптомов, независимо от тяжести ОРВИ (рисунок, а).

Как видно из приведенных данных, продолжительность лихорадки и других проявлений интоксикационного синдрома (недомогание, снижение аппетита, слабость, сонливость, снижение физической активности) сокращалась в 3 и более раз; ринита — в 2,6 раза; на фоне терапии тамифлю продуктивный кашель с эффектом разжижения мокроты появлялся со 2–3-го дня, а в группе контроля — после 4-го дня. Максимальный клинический эффект среди больных ОРВИ отмечался у 72% детей уже на вторые сутки приема препарата. В эти же сроки у 67% детей отмечалось изменение плотности мокроты в сторону ее разжижения, в то время как в группе контроля эти изменения регистрировались только у 43% детей.

У больных ОРВИ из группы контроля с бактериальными осложнениями продолжительность лихорадки и других проявлений интоксикационного синдрома уменьшились в 4,4 раза; продолжительность ринита — в 3,2 раза; продуктивный кашель с эффектом разжижения мокроты появлялся на фоне лечения тамифлю в среднем со 2-го дня, а в группе контроля — с 5-го дня (рисунок, б).

Переносимость препарата у всех детей была хорошей. Побочных реакций в виде болей в животе, тошноты, рвоты, диспепсических явлений, ощущения комка или инородного тела, сухости/саднения в горле, связанных с получением тамифлю, не отмечалось. На фоне терапии тамифлю не было выявлено аллергических реакций. У детей, страдающих атопическим дерматитом, поллинозом, бронхиальной астмой, не отмечалось также усугубления проявлений заболевания.

Проведенное исследование показало, что препарат тамифлю безвреден, хорошо переносится, эффективен при лечении не только гриппа, но и ОРВИ. Механизм клинического улучшения при ОРВИ на фоне лечения тамифлю не совсем ясен. Поскольку в ходе лечения препаратом (по 75 мг 2 раза в день в течение 5 дней) у всех детей, независимо от этиологии заболевания, отмечали значительное улучшение самочувствия и быструю обратную динамику клинических проявлений, можно допустить, что тамифлю ингибирует не только нейраминидазу, но и другие факторы патогенности вирусов. Несомненно, клинический эффект препарата напрямую связан с подавлением вирусной агрессии, а это, как известно, ведет к уменьшению уровня провоспалительных цитокинов, количества клеток, экспрессирующих CD95+, снижению адгезивной способности мононуклеарных клеток крови, к активации лимфоцитов, целенаправленной поляризации Th-0-лимфоцитов в Th-1, экспрессии на мембране клеток HLA-DR 11 класса, стимуляции фагоцитарной системы макрофагов и нейтрофилов, росту и активации цитотоксических и NK-клеток [14, 15, 16].

Такие сдвиги в иммунной системе способствуют подавлению бактериальной и грибковой флоры, определяя неосложненное течение заболевания.

Наши данные согласуются с информацией других авторов. Так, по данным L. Kaiser (2003), при применении тамифлю не только быстрее разрешаются симптомы основного заболевания, но и снижаются на 55%, по сравнению с плацебо, частота вторичных осложнений со стороны нижних дыхательных путей, а также число госпитализаций. У пациентов повышенного риска частота бактериальных осложнений, требующих назначения антибиотикотерапии, уменьшалась на 34%, а число госпитализаций — на 59% [17].

По данным C. M. Machado (2004), у больных с ослабленным в результате пересадки костного мозга иммунитетом не только отмечалась высокая эффективность при применении тамифлю, но и его хорошая переносимость [18].

В работе R. J. Whitley (2001 г.) показана эффективность тамифлю у детей в возрасте 1 года и старше. У детей, получавших препарат, выздоровление наступало на 36 ч раньше, чем в контрольной группе. При этом на 44% снизилась частота бактериальных осложнений, у детей с бронхиальной астмой наблюдалось достоверное увеличение объема форсированного выдоха за 1 с [19].

На основании результатов нашего исследования можно сделать следующие выводы.

Осельтамивир (тамифлю) можно считать препаратом выбора при лечении гриппа и других респираторных инфекций.
Современная этиотропная терапия гриппа и ОРВИ препаратом тамифлю способствует сокращению продолжительности лихорадки, явлений интоксикации, а также сроков купирования катаральных явлений.
При системной терапии осельтамивиром (тамифлю) не отмечается развитие обструкции дыхательных путей и бактериальных осложнений, что позволяет избежать госпитализации в стационар и отказаться от назначения антибактериальной терапии.
Случаев гиперчувствительности к тамифлю не выявлено, препарат хорошо переносится и не имеет противопоказаний.
Осельтамивир (тамифлю) при гриппе и других респираторных инфекциях необходимо назначать по 75 мг 2 раза в день в течение 5 дней у детей старше 12 лет, в остром периоде заболевания - не позднее чем через 48 ч с момента появления первых симптомов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

О. В. Кладова, доктор медицинских наук
Т. Ф. Погодина
В. Ф. Учайкин, доктор медицинских наук, профессор, академик
РГМУ, Москва

Читайте также: