Отравление лоперамидом у детей

Лоперамид является противодиарейным лекарственным препаратом быстрого действия, который применяется перорально сразу после начала жидкого стула. Не влияет на этиологическую причину диареи, это симптоматическое средство, замедляющее перистальтику кишечника, поэтому не может рассматриваться как основное лечение (см. таблетки от поноса).

Фармакологическая группа: Симптоматическое средство для лечения диареи.

Состав, физико-химические свойства, цена

Препарат выпускается в 2 лекарственных формах для перорального приема: капсулы и таблетки Лоперамида.

Основное вещество Лоперамида гидрохлорид – 2 мг Лоперамида гидрохлорид – 2 мг Вспомогательные вещества Картофельный крахмал, гранулак-70, стеарат кальция Крахмал прежелатинизированный, сахароза прессованая, магния стеарат Физико-химические свойства Таблетки плоские с фаской, белого цвета Капсулы белого цвета с бело-кремовым порошком внутри Упаковка Таблетки по 10 единиц в контурной упаковке. В картонной пачке – 1 или 2 упаковки Желатиновые капсулы по 10 штук в упаковках ячейковых, по 1 или 2 упаковке в картонной пачке Цена
От 20 рублей за 10 таблеток
От 30 рублей за 10 таблеток

Фармакологическое действие

Лоперамида гидрохлорид после перорального приема быстро вступает в связь с рецепторами стенки кишечника, понижает моторику и тонус гладких мышечных волокон и замедляет движение фекалий за счет ингибирования выработки простагландинов и ацетилхолина. Одновременно уменьшается потеря жидкости и электролитов с каловыми массами. Повышение тонуса сфинктера анального отверстия способствует более эффективному удержанию фекалий и уменьшению количества позывов к опорожнению кишечника. Продолжительность действия препарата составляет 4-6 часов.

Абсорбируется на 40 % от исходного количества, соединяясь с белками плазмы крови на 97 %. Для достижения максимальной концентрации в крови необходимо 2,5 часа. Период полувыведения метаболитов препарата из организма составляет 9-14 ч.

Практически в полном объеме метаболизируется печенью (методом конъюгации). Выводится в основном через кишечник, и лишь малая часть выводится почками виде конъюгатов.

Показания к применению Лоперамида

В инструкции по применению Лоперамида указано, что препарат не является этиологическим лекарственным средством, т.е. не способен подавить рост патогенной кишечной флоры.

Симптоматическое лечение диареи (хронической и острой) различного генеза:

  • инфекционной (как вспомогательное средство)
  • аллергической
  • эмоциональной
  • лучевой (после лучевой терапии)
  • лекарственной (на фоне приема медикаментозного лечения, например, антибиотикотерапии)
  • функциональной, связанной с изменением режима питания, вида и состава пищи
  • на фоне нарушения метаболизма и всасывания.

Также назначается для коррекции стула у больных с илеостомой (оперативное вмешательство, когда петля подвздошной кишки выводится на брюшную стенку для формирования свища) — для уменьшения частоты и количества стула, а также более плотной консистенции каловых масс.

Можно ли Лоперамид детям?

Можно, начиная с 4 лет (таблетки) и 6 лет (капсулы), но по назначению врача, который должен установить причину диареи. В случае отравлений и кишечных инфекций задержка каловых масс приводит к большей интоксикации и ухудшению общего состояния.

Противопоказания и ограничения

  • Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата;
  • Дефицит лактазы либо мальабсорбция глюкозо-галактозная;
  • Непереносимость лактозы;
  • Дивертикулез;
  • Непроходимость кишечника;
  • Острый язвенный колит;
  • Диарея, связанная с острым псевдомембранозным энтероколитом;
  • Первый триместр беременности;
  • Период лактации;
  • Запор;
  • Детский возраст до 6 лет (капсулы) и до 4 лет (таблетки);
  • Использование в качестве монотерапии при дизентерии и других инфекциях ЖКТ;
  • Состояния, при которых недопустимо развитие угнетения кишечной перистальтики.
  • Во 2 и 3 триместрах беременности возможно назначение только в случаях, когда польза терапии для беременной превышает риск для плода.
  • С осторожностью применяют при печеночной недостаточности – при необходимости данного лечения проводят тщательное наблюдение за возможными признаками токсического поражения печени.
  • Если в течение 2 суток применения Лоперамида не наступило клинического улучшения – следует немедленно обратиться к врачу.
  • Если на фоне лечения отмечаются запоры и вздутие кишечника, препарат отменяют.
  • Следует соблюдать осторожность при необходимости управления механизмами и автомобилем – возможно замедление быстроты психомоторных реакций.
  • В период лечения обязательно восполняется потеря воды и электролитов.

Способ применения и дозы

Капсулы и таблетки Лоперамида назначаются для приема внутрь. Принимают не разжевывая, запивая водой.

  • Взрослые пациенты: по две капсулы/таблетки на первый прием (4 мг), а затем по одной капсуле/таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации до прекращения диареи, соблюдая максимальную суточную дозу.
  • Дети : по одной капсуле/таблетке после каждого акта дефекации до прекращения диареи, соблюдая максимальную суточную дозу.
  • Максимальная суточная доза : взрослые — 8 капсул (16 мг), дети — 3 капсулы (6 мг).

После нормализации стула либо при более, чем 12-часовом отсутствием стула Лоперамид отменяют.

Побочные действия

Чаще могут наблюдаться при длительном или бесконтрольном применении.

  • Кожные аллергические реакции по типу крапивницы, реже – буллезной сыпи;
  • Заторможенность или бессонница;
  • Головокружение;
  • Сухость во рту;
  • Гиповолемия и электролитные нарушения;
  • Кишечная колика;
  • Гастралгии (боль в желудке);
  • Болезненность или дискомфорт в животе;
  • Тошнота, метеоризм, рвота;
  • Редко — задержка отхождения мочи, крайне редко – непроходимость кишечника.

Передозировка

Развивается угнетение ЦНС в виде ступора, мышечного гипотонуса, нарушения координации, миоза, угнетения дыхания, сонливости, непроходимости кишечника. Существует специфический антидот – налоксон, помимо которого проводят и симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное лечение колестирамином способно уменьшить эффективность лоперамида. Лечение ко-тримоксазолом, ритонавиром повышает всасываемость и эффективность лоперамида.

Аналоги Лоперамида

Лоперамид-акри, Лопедиум, Диара, Имодиум, Лоперамид-штада, Веро-лоперамид, Лофлатин, Стоперан.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лоперамид

Химическое название

4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ . Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ , не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ : запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС , которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ .

Пути введения

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС . Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Диарея у человека может возникнуть по разным причинам, и длится такое состояние несколько дней. Для нормализации стула сейчас существует много препаратов. Все их нужно применять по назначению врача, следуя инструкции. Особенно это важно при приеме препарата "Лоперамид", передозировка которого может привести к кишечной непроходимости или остановке сердца. Но все равно это лекарство является на данный момент самым популярным противодиарейным средством.

Особенности лечения диареи

Диарея, которая многим известна как понос, является одной из самых распространенных разновидностей расстройств кишечника. В норме стул у человека должен быть 1-3 раза в день. А испражнения должны быть оформленными. Если же в туалет человек ходит чаще, при этом кал жидкий, можно говорить о диарее. Это не самостоятельное заболевание, а симптом, сопровождающий многие патологии.

Чаще всего возникает понос из-за отравления несвежими продуктами или употребления загрязненной воды. Вызвать его может попадание в пищеварительный тракт бактерий, вирусов или паразитов. Аллергическая реакция на лекарства или пищу, а также сильный стресс тоже могут стать причиной диареи. Такой понос обычно длится несколько дней и при правильном лечении проходит без последствий.

Но диарея может быть также хронической. При этом понос возникает периодически и длится это состояние дольше недели. Такое случается при панкреатите, колите, болезни Крона, синдроме раздраженного кишечника и других патологиях. Обычно при этом диарея сопровождается другими симптомами поражения ЖКТ.

Опасность диареи в том, что она приводит к большим потерям жидкости организмом. Такое обезвоживание очень серьезно и может закончиться летальным исходом. Поэтому понос нужно начинать лечить как можно раньше. Но делать это рекомендуется правильно, в соответствии с причиной. Например, при отравлении, инфекционных заболеваниях или при панкреатите нельзя просто устранять понос, так как он помогает выводить из организма бактерии и токсины. В таких случаях лечение диареи должно быть комплексным.


Общая характеристика препарата

Одним из самых распространенных средств для симптоматического лечения диареи являются капсулы "Лоперамид". Применение их оправдано для устранения острого поноса, вызванного аллергией или стрессом. В остальных случаях препарат назначают только в составе комплексного лечения. Объяснить это можно особенностями действующего вещества препарата. Оно было создано бельгийскими учеными в 60-х годах 20 века. Вещество лоперамид относится к опиатам, хотя немного отличается от них по особенностям действия. В отличие от остальных опиатов, оно не воздействует на ЦНС, не снимает боль и не вызывает угнетения нервной системы. Действие лоперамида распространяется только на рецепторы кишечника. Поэтому препарат на его основе "Имодиум" с 70-х годов стал активно использоваться для лечения диареи.

Сейчас вещество лоперамид входит в состав нескольких лекарств от поноса. Оно является недорогим по стоимости, поэтому такие препатаы обычно стоят дешево. Например, купить упаковку "Лоперамида" в аптеке можно по цене около 20 рублей. Продается препарат без рецепта. По этой причине, а также благодаря тому, что он обладает высокой эффективностью, "Лоперамид" очень популярен. Выпускается препарат в капсулах и таблетках, содержащих по 2 мг действующего вещества. Можно найти в продаже также "Лоперамид Акрихин", инструкция к которому отмечает его более высокую эффективность. Ведь это средство в виде капсул содержит лоперамида гидрохлорид и вспомогательные вещества, усиливающее его действие.


Особенности действия препарата

Чтобы вылечить диарею, нужно устранить ее причины. Но иногда еще необходимо нормализовать перистальтику кишечника и всасывание жидкости в нем. Именно на это направлено действие "Лоперамида". Передозировка его по этой причине может привести к кишечной непроходимости. Кроме того, метаболизируется и выводится препарат печенью, поэтому его большое количество может привести к нарушениям ее функций.

Основное действие "Лоперамида" направлено на угнетение перистальтики кишечника. В результате этого тормозится выработка простагландинов и замедляется продвижение пищи по кишечнику. Снижается также всасывание воды и электролитов. Это способствует нормализации процесса формирования каловых масс. Кроме того, "Лоперамид" повышает тонус анального сфинктера, что не дает испражнениям выходить часто и уменьшает позывы к дефекации. Еще одним действием препарата является его способность замедлять секреторную функцию пищеварительного тракта. Все это способствует нормализации стула. Результат после приема препарата наступает быстро - в течение 20-30 минут, а длится до 6 часов.

Показания к применению препарата

Применение "Лоперамида Акрихин" и его разновидности в таблетках показано при диарее различной этиологии. Используют препарат как самостоятельно, так и в составе комплексного лечения. Но стоит помнить, что он не влияет на причину поноса, а только снимает симптомы. Показаниями для применения "Лоперамида" могут стать такие патологии:

  • пищевое отравление;
  • кишечная инфекция;
  • синдром раздраженного кишечника;
  • дисбактериоз;
  • энтеровирусная или ротавирусная инфекция;
  • нарушение всасывания пищи при изменении климата или привычного питания;
  • диарея из-за аллергической реакции, после приема лекарственных препаратов или стресса;
  • хронические заболевания ЖКТ, сопровождающиеся расстройством стула.


Противопоказания

Очень опасна передозировка "Лоперамидом", поэтому применять его нужно с большой осторожностью. Прежде всего, не рекомендуется пить это лекарство дольше 2-3 дней. Кроме того, есть определенные противопоказания, которые ограничивают применение "Лоперамида":

  • беременность, особенно в первом триместре;
  • период кормления грудью, так как препарат проникает в молоко;
  • детям до 12 лет;
  • при наличии индивидуальной непереносимости действующего вещества;
  • тяжелые патологии печени;
  • язвенное поражение слизистой, дивертикулез, непроходимость кишечника;
  • вздутие живота неясной этиологии;
  • гастрит, панкреатит, язвенная болезнь в период обострения.

Не рекомендуется принимать "Лоперамид" при поносе, вызванном дизентерией и другими серьезными инфекциями. Ведь он замедляет вывод каловых масс, что может привести к распространению инфекции. Кроме того, этот препарат не сочетается с некоторыми антибиотиками.


Побочные действия

Если принимать "Лоперамид" правильно, он хорошо переносится. Но так как относится это средство к группе опиатов, оно не может быть полностью безопасным. Инструкция по применению к капсулам "Лоперамид" предупреждает о возможности появления таких побочных эффектов:

  • сыпь, крапивница;
  • головокружение;
  • желудочковая аритмия и другие проблемы с работой сердца;
  • тошнота, рвота;
  • боли в животе;
  • кишечные колики;
  • метеоризм;
  • сонливость или бессонница;
  • сухость во рту;
  • задержка мочи.

Чаще всего такие реакции возникают при передозировке препаратом.


Как принимать "Лоперамид"

Лучше всего использовать этот препарат по назначению врача. Только здоровые люди могут принимать его самостоятельно 1-2 дня при диарее, вызванной перееданием, изменением климата или стрессом. В остальных случаях только врач может определить, как принимать "Лоперамид", сколько дней его пить, с какими лекарствами сочетать. Обычно рекомендуют первый раз выпить 2 таблетки или капсулы препарата. Потом нужно принимать по 1 штуке после каждого акта дефекации, если стул жидкий. Но нельзя пить больше 16 мг в сутки, а это 8 таблеток.

При хронической диарее инструкция по применению "Лоперамида" взрослым рекомендует пить по 2 таблетки 3-4 раза в день. Длительность лечения определяется индивидуально врачом. Если стула нет более 12 часов или он стал оформленным, лечение препаратом необходимо прекратить. Если же на протяжении двух суток никакого улучшения не наблюдается, необходимо прервать лечение и обратиться к врачу.


К чему приводит передозировка

Обычно при соблюдении рекомендаций врача никаких проблем не возникает. Но при длительном приеме или превышении суточной дозы может возникнуть передозировка лоперамидом. Кроме кишечной непроходимости, такое состояние может сопровождаться другими явлениями. Это сужение зрачков, нарушение координации движений, судороги, сонливость, нарушение дыхания. Возможно развитие симптомов угнетения работы нервной системы, состояние ступора. Если возникла передозировка препаратом, необходимо принять активированный угол в расчете 1 таблетка на 10 кг веса тела пациента. После этого рекомендуется промыть желудок. Если это не помогает, нужно обратиться к врачу. Есть препарат, являющийся антагонистом лоперамида - это "Налоксон". Его вводят внутримышечно, он быстро устраняет симптомы передозировки. Но возможно, его потребуется ввести второй раз, так как лоперамид выводится из организма за 12 часов.

"Лоперамид" детям

Инструкция по применению рекомендует принимать препарат только после 12 лет. Но врачи иногда назначают его в более младшем возрасте. Хотя при этом применяются только таблетки, их легче разломить и отмерить нужную дозировку. Только врач может определить, нужно ли ребенку принимать препарат и в какой дозировке. Ни в коем случае не назначают его малышам до 6 лет из-за риска развития серьезных побочных действий.

Обычно рекомендуют сначала дать ребенку 1 таблетку, потом - по половинке. В сутки детям до 8 лет можно выпить до 4 мг, а с 9 до 12 - 6 мг. Но применять в детском возрасте препарат можно только по строгим показаниям. Врачи в последнее время стараются его не назначать, так как ученые обнаружили, что лоперамид может вызывать паралитический сколиоз. Ведь он кроме повышения тонуса анального отверстия может повышать тонус скелетных мышц поясницы.

Особенности применения

Хотя этот препарат не оказывает влияния на ЦНС, он может вызывать замедление реакции. Поэтому при лечении нужно постараться избегать управления транспортными средствами и другими опасными механизмами. Принимать "Лоперамид" необходимо только по назначению врача, точно соблюдая дозировку. При комплексном лечении нельзя сочетать препарат с другими средствами из группы опиоидов или с анальгетиками. Это может привести к передозировке и вызвать кишечную непроходимость. Запрещено также принимать "Лоперамид" вместе с некоторыми антибиотиками, антигистаминными средствами и препаратами, стимулирующими моторику кишечника. Именно поэтому препараты для комплексного лечения должны назначаться врачом.


Аналоги препарата

Препарат "Лоперамид" - не единственное средство на основе этого компонента. Выпускается сейчас несколько лекарств против диареи, содержащих лоперамида гидрохлорид. Они бывают в таблетках, капсулах, жевательных таблетках, в сиропе или каплях. Самыми известными являются такие препараты:

Отзывы о применении

Многие врачи рекомендуют прием "Лоперамида" и других аналогичных препаратов для остановки диареи. Они отмечают высокую эффективность этих средств и хорошую переносимость при соблюдении правильной дозировки. Пациенты тоже положительно отзываются о "Лоперамиде". Многим нравится, что стоит он недорого и доступен в любой аптеке. Кроме того, препарат быстро останавливает диарею, предотвращая обезвоживание и устраняя дискомфорт.


Лоперамид (Imodium) представляет собой производное пиперидина, обладающее антидиарейными свойствами. Его передозировки отмечались у младенцев в развивающихся странах. Известны летальные исходы. Передозировка чревата запором, илеусом и неврологическими симптомами (миоз, мышечная гипотония, сонливость и брадипноэ). Эффективным антидотом служит налоксон. В те страны, где осуществляется программа ВОЗ по борьбе с диареей, лоперамидный сироп производителем больше не поставляется.

а) Токсикокинетика лоперамида:
- Биодоступность: около 100 %
- Пиковый уровень в плазме: 0,75 нг/мл (после 4 мг)
- Время достижения пикового уровня в плазме: 4 ч
- Связывание с белками плазмы: 97 %
- Период полувыведения: 15 ч
- Выводится в неизмененном виде: около 1 %

б) Взаимодействие лекарственных средств. Специальных исследований взаимодействия лоперамида с другими лекарственными средствами не проводилось. Одновременное применение наркотиков, вероятно, усиливает тенденцию к брадипноэ, мышечной гипотонии, сонливости и миозу.

в) Беременность и лактация. Адекватных исследований применения лоперамида при беременности и лактации не проводилось.

г) Механизм действия. По-видимому, лоперамид подавляет секрецию с участием опиоидных мю-рецепторов, действуя дистально на систему аденилатциклаза — циклический АМФ. Антисекреторный эффект частично обусловлен стимуляцией всасывания. В опытах на животных лоперамид обращает индуцированную простагландином Е2 и холерным токсином секрецию, т. е. приводит к ее смене всасыванием. В отличие от дифеноксилата и кодеина лоперамид в обычных терапевтических дозах вряд ли проявляет у человека опиоидную активность.

д) Клиническая картина отравления имодиумом (лоперамидом):
- Передозировка. Наблюдались дезориентация, летаргия, галлюцинации, неспособность к ходьбе, сужение зрачков, брадипноэ, токсический мегаколон и кома.
- Регулярное применение. Отмечались тошнота, абдоминальные спазмы, головокружение, сыпь и сухость во рту. Исследование, проведенное двойным слепым методом, позволяет предположить, что тенденция к злоупотреблению лоперамидом выражена слабо.

е) Лабораторные данные отравления имодиумом:

- Аналитические методы. Для количественного анализа лоперамида существует радиоиммунологический метод, предел чувствительности которого для человеческой плазмы составляет 50 пг. Это вещество можно точно определить в диапазоне от 100 до 10 нг/0,5 мл плазмы.
Антитела к лоперамиду не связываются со структурно близкими галоперидолом, дифеноксилатом и дифеноксином. Анализу не мешают N-деалкилированные метаболиты.

- Уровни в крови. После дозы 1,08 мг лоперамида у одного 8-дневного младенца концентрация средства в крови составила 1,99 мг/100 мл. Состояние ребенка улучшилось после применения активированного угля и налоксона.

- Аномалии. Гипокалиемия может предрасполагать к непроходимости кишечника.

ж) Лечение отравления имодиумом (лоперамидом):

- Стабилизация состояния. Младенцев с передозировкой лоперамида необходимо госпитализировать в педиатрическое отделение интенсивной терапии, где возможны непрерывный мониторинг их жизненных показателей, кислородотерапия, внутривенное введение жидкости и налоксона. Искусственная вентиляция (аппаратное дыхание) может требоваться в течение не менее 24 ч.

- Очистка пищеварительного тракта. При передозировке назначают промывание желудка. Через желудочную трубку можно ввести 100 г суспензии активированного угля. Если спонтанно начинается рвота, последняя процедура будет эффективна, как только организм вновь сможет удерживать жидкость. Если передозировка небольшая и проведена очистка желудка, круглосуточное наблюдение детям может и не потребоваться.

- Усиление выведения. Форсированный диурез при передозировке лоперамида вряд ли эффективен, поскольку с мочой выводится относительно небольшая доля этого лекарства. Гемодиализ и гемоперфузия при таком отравлении не изучались.

- Антидоты имодиума (лоперамида). Эффективным антидотом является налоксон, который можно вводить, если наблюдается угнетение центральной нервной системы. Поскольку продолжительность действия у лоперамида дольше, чем у налоксона, пациент нуждается в пристальном наблюдении и введении по показаниям дополнительных доз налоксона. После введения последней дозы необходим мониторинг жизненно важных показателей в течение как минимум 24 ч, поскольку не исключено рецидивирование симптомов передозировки.

- Поддерживающая терапия. После приема последней дозы налоксона пациентов следует наблюдать в течение 24 ч.
У любого младенца, получающего лоперамид, надо чаще проверять плазменный уровень калия, поскольку гипокалиемия в некоторых случаях предрасполагает к кишечной непроходимости.

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.