Гентамицин для лечения дисбактериоза

Русское название

Латинское название вещества Гентамицин

Химическое название

Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. - Гентамицин С₁, Гентамицин С₂ и Гентамицин С_1А (в виде сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Гентамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Гентамицин

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Гентамицина сульфат — белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК , при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. ( в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. ( в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. ( в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами ( в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей ( в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Т_max при в/м введении — 0,5–1,5 ч; при в/в введении время достижения С_max составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина C_max после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ , при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T_1/2 у взрослых — 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70–95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48–72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7–15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14–20 дней.

Применение вещества Гентамицин

Для парентерального введения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей ( в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции ( в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), инфекции костей и суставов ( в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС ( в т.ч. менингит), гонорея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Капли глазные: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Ограничения к применению

Для системного применения: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность ( в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T_1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Гентамицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).

При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Взаимодействие

Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты — вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами ( в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5–10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5–10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ . Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Пути введения

В/м, в/в , местно, субконъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Гентамицин

Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Если нет эффекта после применения бактериофагов (подробнее смотри здесь Бактериофаги против дисбактериоза), для лечения дисбактериоза кишечника приходится прибегать к антибиотикам.

Кишечные антисептики действуют местно в кишечнике

При лечение дисбактериоза кишечника желательно применять препараты, не всасывающиеся из кишечника.

Интестопан обладает выраженным антибактериальным, противогрибковым действием, а так же активен в отношении амеб, лямблий, трихомонад и других простейших. Интестопан мало влияет на нормальную кишечную флору.

Рекомендуется принимать таблетки в измельченном виде с молоком. Курс лечения 7-10 дней.

• взрослым по 1-2 таблетки 3 раза в день;
• детям до 2 лет назначают по 1/4 таблетки на 1 кг массы тела в день в 3-4 приема;
• детям старше 2 лет по 1-2 таблетки 2-4 раза в день.

Хлорхинальдол (цены на аналоги смотри здесь) по антибактериальной, антипротозойной и антигрибковой активности близок к интестопану, но дает меньше побочных эффектов.

Принимать хлорхинальдол внутрь 3 раза в сутки после еды в течение 5-7 дней:

• взрослым — 200-600мг (максимум — 1200мг);
• детям — из расчета 5-10 мг/кг/сут (не более 15 мг/кг).

Форма выпуска: таблетки по 100 и 30мг.

Нитроксолин (5-НОК, 5-Нитрокс, Нитроксолин-УБФ, Нитроксолин-АКОС — цены на аналоги смотри здесь) активен в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae (E.coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp.) и грибов рода Candida.

Курс лечения 7-10 дней. Принимать внутрь:

• взрослые: 0,1-0,2 г (2-4 таблетки 0,05г) каждые 6 ч за 1 ч до еды;
• дети старше 1 мес: 5-8 мг/кг/сут в 2-3 приема.

ЭРСЕФУРИЛ (Энтерофурил, Нифуроксазид — цены на аналоги смотри здесь) — кишечный антибиотик, практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта, угнетает протея, клебсиелл и других грамположительных и грамотрицательных бактерий. Выпускается в сиропе и капсулах.

Общая продолжительность лечения не больше 7 дней. Принимать внутрь:

• взрослым — по 1 капс. (200 мг) 4 раза в день (800 мг).
• детям старше 6 лет — по 1 капсуле (200 мг) 2-3 раза в день (400-600 мг). Продолжительность курса лечения — не более 7 дней.
• детям до года назначается в дозе 2-3 мерных ложек в день, старше года — 3-4 мерных ложек в день.

ФУРАЗОЛИДОН — нитрофурановый препарат, обладающий антимикробной, в том числе и антихеликобактерной активностью. Так же активен против трихомонад, лямблий, амеб и других простейших. Умеренно токсичен, может вызывать тошноту и рвоту, угнетать аппетит, стать причиной аллергических реакций.

• взрослым назначают по 0,1г (2 таблетки по 0,05г) 4 раза в сутки;
• детям — из расчета 10 мг/ кг/ сутки в 3-4 приема.

Налидиксовая кислота (Неграм, Невиграмон — цены на аналоги смотри здесь) относится к группе нефторированных хинолонов. Активны в отношении протея, клебсиелл. Действует на штаммы микробов, не чувствительных к антибиотикам.

Лечебная доза: взрослым 1/2-1 таблетка 4 раза в день в течение 7 дней. Детям не желательно.

ИНТЕТРИКС — кишечный антисептик широкого спектра действия, оказывает противомикробное, противогрибковое и противопротозойное действие. В то же время интетрикс не подавляет жизнедеятельность нормальной микрофлоры кишки.

Назначается детям старше 12 лет и взрослым в дозе — 2 капсулы 2 раза в день.

ЭНТЕРО-СЕДИВ — комбинированный кишечный антисептик сложного состава: дегидрострептомицин+бацитрацин+пектин+каолин+дийодоксихинолин и др. Препарат обладает широким спектром антибактериального и антипаразитарного действия.
Взрослым назначают 1 таблетку 3 раза в день курсом 8-10 дней. Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и диффузном тиреотоксическом зобе.

Метронидазол — повреждая ДНК бактерий, угнетает их размножение. Высоко активен в отношении простейших — лямблии и другие. Является основным препаратом против Helicobacter pylori. Преимущество препарата в том, что на его активность не влияет рН среды желудка. Взрослым метронидазол назначают по 250-500 мг 2-4 раза в день 10-14 дней.

ХЛОРОФИЛЛИПТ — препарат, представляющий собой смесь хлорофиллов, находящихся в листьях эвкалипта. Хлорфилипт обладает антибактериальной активностью. При стафилококковом дисбактериозе применяют внутрь, из расчета 1 капля на кг массы, ежедневно 3 раза в день за 40 минут до еды. Препарат перед употреблением разводят водой. Курс лечения 10 дней.

Антибиотики действуют на весь организм

Выбор антибиотика зависит от микроорганизмов, которые необходимо уничтожить:

• при стафилококковом дисбактериозе назначают полимиксин, гентамицин, эритромицин, левомицетин;
• при протейном — наиболее эффективны карбенициллин, гентамицин, канамицин, бенемицин;
• при клебсиеллезном — амикацин, бруламицин;
• при синегнойном — гентамицин, карбенициллин, полимиксин, бенемицин,

Антибиотики принимают внутрь в возрастных дозировках.

Чем лечить грибы в анализе кала на дисбактериоз

При упорном выделении с калом грибов назначаются противогрибковые препараты — нистатин, леворин, низорал, флуконазол.

Следует учитывать, что нистатин и леворин при приеме внутрь из желудочно-кишечного тракта практически не всасываются и не оказывают отрицательного влияния на весь организм.

Нистатин и леворин применяют внутрь независимо от приема пищи. Таблетки нистатина проглатывают, не разжевывая.

Дозы нистатина и леворина:

• детям в возрасте до 1 года назначают по 100000-125000ЕД (1/5-1/4 таблетки) 3-4 раза в день;
• детям от 1 года до 3 лет — по 250000ЕД (1/2 таблетки) 3-4 раза в день;
• детям старше 13 лет — по 250000-500000ЕД 3-4 раза в день;
• взрослым суточная доза препарата — 1500000-3000000ЕД (3-6 таблеток) в 3-4 приема.

Продолжительность курса лечения составляет 10-14 дней.

Аминогликозиды (канамицин, гентамицина сульфат, мономицин) используют только при генерализованных дисбактериозах, вызванных протеем и синегнойной палочкой. В настоящее время продолжают применять при дисбактериозе стрептомицин. Препарат плохо всасывается, обладает широким спектром действия, назначают его внутрь. Показан при наличии гемолизирующих штаммов эшерихий.

Показанием к антибиотикотерапии является стерилизация содержимого тонкой кишки. Назначают антибиотики в обычных дозах в течение 5-7 дней. В последние годы сочетают антибиотики-синергисты. Так, при стафилококковом дисбактериозе особенно эффективно сочетание аминогликозидов с ампициллином, при наличии синегнойной палочки - гентамицина сульфата с карбенициллина динатриевой солью; полимиксин, синегнойный бактериофаг. На анаэробную и аэробную флору влияют тетрациклин, хлорамфеникол, линкомицин, клиндамицин.

В сочетании с антибиотиками или самостоятельно можно применять производные нитрофурана, сульфаниламиды и препараты, созданные на основе их сочетания с триметопримом - бисептол.

Нитрофураны эффективны в отношении патогенных штаммов кишечной палочки, грамположительных и грамотрицательных микробов, а также лямблий и трихомонад. В ряде случаев они задерживают рост микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидам и антибиотикам. Из этой группы препаратов используют в основном фуразолидон по 0,05 г 4 раза в день или по 0,1 г Зраза в день в течение 5-10 дней, а также нифуроксазид. Из побочных эффектов отмечаются тошнота, рвота, снижение аппетита. Нитрофураны противопоказаны при болезнях печени, почек, выраженной сердечной недостаточности.

Сульфаниламиды действуют на стрептококки, стафилококки, энтерококки, эшерихий, патогенные штаммы кишечной палочки. Предпочтение следует отдавать невсасывающимся препаратам. Однако при микробном обсеменении билиарной и мочевыделительной системы используют всасывающиеся сульфаниламиды.

Сульгин, фталазол назначают по 1 г 4 раза в день в течение 5-7 дней. В настоящее время широко используют комбинированный препарат, содержащий триметоприм и сульфаметоксазол (бактрим, септрин, бисептол). Он оказывает выраженное бактерицидное действие на грамположительные и грамотрицательные микробы, в том числе на эшерихии, протей, стафилококк, патогенные штаммы кишечной палочки. Назначают по 2 таб. 2 раза в день. Курс лечения 7-10 дней. Препарат хорошо всасывается, вступает в энтерогепатическую циркуляцию, особенно эффективен при микробном обсеменении тонкой кишки.

При кишечном дисбактериозе (стафилококковом, протейном, кандидозном) с успехом применяют эубиотик интетрикс, в состав которого входят три метилированных производных оксинов (тилихинол, тилихинол Н-додецисульфат, тилброхинол). Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных кишечных бактерий. Кишечный антисептик интетрикс по своему антимикробному действию на стафилококковую инфекцию толстой кишки значительно превосходит левомицитин и эритромицин, к которым, как известно, имеется целый ряд устойчивых штаммов стафилококка. Интетрикс обладает также антигрибковым действием (грибок молочницы). Назначают препарат по 4 капс. 5-7 дней под контролем посева кала на дисбактериоз.

Антибактериальный эффект сульфасалазина, салофалька (мезалазин), са-лазодиметоксина незначительный. Они обладают противовоспалительным эффектом (препараты распадаются на свои основные компоненты 5-амино-салициловую кислоту и сульфапиридин только под влиянием микробов толстой кишки) и поэтому применяются в основном при неспецифическом язвенном колите и других истинных воспалительных заболеваниях толстой кишки по 0,5-2 г 4 раза в день. Салофальк представляет собой чистую 5-амино-салициловую кислоту.

Препараты налидиксовой кислоты (неграм, невиграмон) имеют узкий спектр антибактериального действия, влияя на протей и в меньшей степени на эшерихии. Неэффективны при кокковых дисбактериозах. Препараты хорошо всасываются, выделяются с мочой. Назначают по 0,5 г 4 раза в день, курс лечения - 10 дней. Возможны тошнота, головная боль. Препараты оказывают токсическое действие на печень, не сочетаются с нитрофуранами.

Противогрибковые препараты действуют на грибы, особенно дрожжеподобные, плохо всасываются. Они противопоказаны при заболеваниях печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, беременности. Основные препараты - нистатин и леворин назначают по 500 тыс. ЕД 4 раза в день; низорал (кетоназол) - по 1-2 таб. (200-400 мг) в течение 3 нед., а затем по 1 таб. в день - 3 нед.

Отмечено, что такие препараты, как нистатин и леворин, малоэффективны для лечения уже развившегося дисбактериоза, их назначают преимущественно с профилактической целью на фоне антибиотикотерапии. Назначение низорала достаточно эффективно, однако препарат обладает достаточно серьезными побочными эффектами (гепатотоксичность, дисгормональные расстройства, аллергические реакции, токсическое действие на зрительный нерв).

К противогрибковым препаратам относится ламизил (тербинафин), который применяют перорально и местно. При тяжелом грибковом дисбактериозе кишечника применяют инфузионное введение амфотерицина В и дифлюкана (флуконазола).

Для борьбы со стафилококковым дисбактериозом используют также хлорофиллипт - препарат, содержащий смесь хлорофиллов, находящихся в листьях эвкалипта. Назначают внутрь за 40 мин до еды по 25 капель 1% спиртового раствора 3 раза в день в течение 10-15 дней. Хлорофиллипт не угнетает нормальную микрофлору человека, повышает антибактериальную активность тканей.

Ранее для нормализации кишечной микрофлоры назначали фторсодержащие препараты - мексаформ и мексазу, которые были эффективными при хронических энтеритах и колитах, осложненных дисбактериозом. Однако в последнее время в связи с побочными эффектами этих препаратов, чаще обусловленными чрезмерно длительным и бесконтрольным их приемом (может развиться атрофия зрительного нерва), производство и использование указанных средств резко сократилось.

Высокой специфичностью к патогенным и условно-патогенным микроорганизмам обладают бактериофаги, однако применение их является альтернативным и в настоящее время ограничено. Эти вирусы бактерий фактически сами относятся к нормальной микрофлоре. Естественной средой их обитания являются фекалии, сточные и речные воды, куда они попадают вместе с фекалиями и где играют роль факторов самоочищения внешней среды.

Колипротейный бактериофаг - активен по отношению к протею, энтеропатогенным кишечным палочкам. Бактериофаг выпускают во флаконах по 50-100 мл. Назначают при протейном и колидисбактериозе по 25-30 мл 2 раза в день, в клизме - 40-50 мл. Препарат назначают двумя-тремя курсами. Продолжительность курсов составляет 3-4 дня с интервалами между ними - 3 дня.

Стафилококковый бактериофаг применяют при стафилококковом дисбактериозе внутрь или в клизмах, так же как и колипротейный бактериофаг. Внутримышечное введение проводят ежедневно или через день (в зависимости от реакции) в последовательно нарастающих дозах (0,5-1,0-2,0 мл). Курс лечения - 3-5 инъекций. Как и при использовании других бактериофагов, следует учитывать разрушающее действие кислой среды.

Синегнойный бактериофаг применяют при синегнойном дисбактериозе. Дозировки те же, как и для стафилококкового и колипротейного бактериофагов.

Пероральное введение препаратов, действие которых инактивирует желудочный сок, обычно практикуют в капсулах или таблетках, покрытых кислотоустойчивой оболочкой из ацетил фтал ил целлюлозы (дизентерийный бактериофаг).

Перспективно применение бактериофагов в свечах, заменяющих клизмы. В настоящее время в лечебной практике применяют дизентерийный и стафилококковый бактериофаг в свечах.

Следует отметить, что бактериофаги, избирательно подавляя жизнедеятельность отдельных условно-патогенных микробов, не способствуют полному восстановлению кишечной сапрофитной микрофлоры, в связи с чем после их применения необходимо назначение биопрепаратов (бификол, лактобактерин и др.).

С целью воздействия на бактериальную флору при хроническом колите и дисбактериозе используют биологические препараты, содержащие живые ослабленные штаммы нормальной микрофлоры кишечника, которые при благоприятных условиях способны имплантироваться в толстой кишке.

Весьма ограниченно примененяют колибактерин. Сухой колибактерин - представляет собой лиофилизированную культуру штамма Е. coli М-17. Применение колибактерина основано на выраженном антагонистическом действии штамма по отношению к патогенным и условно-патогенным микробам. Препарат в ампулах содержит от 2 до 10 доз (в 1 дозе содержится до 6 млрд микробных тел). Его назначают по 2-4 дозы и более (в зависимости от выраженности дисбактериоза) 3-4 раза в день за час до приема пищи; курс лечения- 4-6 нед. Наиболее эффективен колибактерин в форме геля, который назначают по 1-2 дозы до 6 раз в день за час до приема пищи в течение 4-6 нед.

Для антагонистического воздействия на флору кишечника больным хроническими энтероколитами и колитами назначают также лиофилизированную культуру молочнокислых бактерий. Одна доза содержит 10 6 -10 9 бактериальных клеток в 1 мл. Препарат принимают внутрь по 4-6 доз 2 раза в день в течение 3-4 нед. Он способствует повышению количества молочнокислых бактерий в толстой кишке, снижающегося при дисбактериозе.

Учитывая важную роль бифидумбактерий в биологических процессах организма и значительное их уменьшение при развитии дисбактериоза кишечника, ранее широко применяли препараты, содержащие живые лиофилизиро-ванные бактерии штамма В. bifidum (сухой бифидумбактерий) и бификол, содержащий, кроме того, Е. coli M-17. Бифидумбактерий назначается во внутрь по 1 дозе, содержащей 10 8 -10 9 микробных тел 2-3 раза в день за 30-40 мин до приема пищи в течение 10-14 дней. Бификол назначается внутрь по 5 доз (1 доза& - не менее 10 6 живых В. bifidum и 10 7 живых особей кишечной палочки М-17).

В настоящее время ввиду создания целого ряда пре- и пробиотиков применение вышеперечисленных бактериальных препаратов ограничено.

Если раньше исследование и создание новых антибактериальных препаратов продвигалось семимильными шагами, сейчас, по данным авторитетных фармацевтических изданий, этот процесс приостановился. В ближайшее время не предвидится появления на аптечном рынке принципиально новых антибиотиков, обладающих широкими возможностями в отношении уничтожения патогенной флоры.

Учитывая постоянно растущую резистентность бактерий к действию уже существующих медикаментов, проблема подбора адекватной терапии инфекционного простатита и других патологий мочеполовой системы, органов респираторного тракта и др. приобретает глобальный характер. Поэтому использование препарата Гентамицин, инструкция по применению которого относит его к группе аминогликозидов, в урологической практике представляет особый интерес.

Лекарство активно в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. А спектр его действия расширяет широкий ассортимент форм выпуска.

Гентамицин инструкция по применению которого отличается в зависимости от способа использования, производится в виде:

• раствора в ампулах для внутривенных и внутримышечных уколов;
• мази для местного нанесения с концентрацией активного компонента 0,1%;
• глазных капель, содержащих 3 мг гентамицина в 1 мл раствора;
• порошка для приготовления раствора для внутримышечных инъекций.

В состав перечисленных лекарственных средств входит антибиотик из группы аминогликозидов второго поколения гентамицин. Это вещество натурального происхождения, оно синтезируется микроорганизмами Micromonospora purpurea либо Micromonospora echinospora. В антибиотик данное соединение входит в виде сульфата.

Эра широкого применения аминогликозидов берет свое начало с 1943 года. Именно тогда была выявлена активность первого антибиотика из этой группы, стрептомицина, в отношении микобактерий туберкулеза. Основной структурной единицы данного класса лекарственных средств служат аминосахариды, объединенные гликозидной связью с гексозой. Друг от друга препараты отличаются количеством аминогликозидных радикалов (в молекуле гентамицина их два).

Гентамицин обладает бактерицидным эффектом. Его фармакологическое действие основано на проникновении внутрь клетки патогенной бактерии и влияние на функционирование рибосом на уровне субъединицы 30S. В результате нарушается процесс считывания генетической информации РНК, что приводит к преждевременному завершению синтеза белков. Отличительной особенностью лекарства Гентамицин, инструкция по применению отражает этот нюанс, является возможность сочетания с антибиотиками из группы пенициллинов и цефалоспоринов (например, с Цефаклором). При одновременном приеме эти препараты взаимно усиливают действие друг друга, что позволяет назначать Гентамицин при инфекциях, вызванных устойчивыми бактериями.

Лекарство обладает доказанной активностью в отношении таких представителей патогенной флоры:

• Синегнойная палочка. Эта грамотрицательная бактерия служит причиной почти трети инфекций мочеполовой системы, включая простатит. Ее отличительной особенностью является высокая устойчивость к действию большинства антибиотиков, поэтому вызванные синегнойной палочкой инфекции очень тяжело поддаются лечению.
• Протей. Считается условно-патогенным микроорганизмом, обитает в кишечнике человека, водоемах и окружающей среде, однако он является основной причиной развития внутригоспитальных осложнений, проявляющихся в виде нагноения ран (включая пупочную у новорожденных). На фоне протейной инфекции часто возникают пиелонефриты, синуситы и другие подобные заболевания.
• Кишечная палочка. На сегодняшний день известно более сотни штаммов этой бактерии, однако многие из них непатогенны. Микроорганизм устойчив к агрессивным факторам внешней среды, поэтому может длительное время сохранять жизнеспособность в фекалиях, воде, размножаться в мясных и молочных продуктах. Кишечная палочка — частый возбудитель менингита у новорожденных, инфекций тонкого и толстого кишечника, которые распространяются на органы мочевыделительной системы.
• Стафилококки. Патогенными для человека считают несколько видов этих бактерий. Золотистый стафилококк наиболее опасен, так как может вызвать инфекционное воспаление практически во всех внутренних органах. Эпидермальный в большей степени характерен для кожных покровов, вызывая нагноение ран, возникновение фурункулов. Сапрофитный — возбудитель разнообразных заболеваний мочеполовой системы. Гемолитический приводит к системному сепсису, поражает почки и мочевой пузырь.
• Энтерококки. Эти бактерии — неотъемлемая часть физиологической флоры не только желудочно-кишечного тракта, но и слизистой половых органов. Но в настоящее время медики считают, что данные микроорганизмы наравне с хеликобактер способны вызывать колиты и энтериты. Также энтерококки часто служат причиной инфекции мочевыделительной системы.

К действию лекарственного средства Гентамицин, инструкция по применению указывает на это, устойчивы многие штаммы стрептококка, гонококк, анаэробные бактерии из-за отсутствия специфических рецепторов, без которых невозможно проникновение антибиотика в клетку.

Гентамицин практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому его не применяют в форме таблеток. Препарат следует либо колоть, либо наносить наружно в виде мази.

Для улучшения проникновения активных компонентов крема в пораженные инфекцией клетки эпидермиса используют методы физиолечения, в частности, электрофорез.

При парентеральном введении биодоступность Гентамицина составляет почти 100%, максимальная концентрация в крови достигается через 60 минут после внутримышечной инъекции и 15 — 30 минут после внутривенной инфузии. Антимикробное действие продолжается 8 — 12 часов. Период полувыведения зависит от возраста и состояния почек. У взрослого человека он составляет в среднем 3 — 4 часа, у новорожденного ребенка — до 5 часов, у более взрослых детей — 3,5 — 4 часа.

При нарушении выделительной функции почек период полувыведения Гентамицина может увеличиться до 2 — 3 суток, что следует учитывать при расчете дозировки лекарства.

Препарат выводится через почки в неизменном виде, что объясняет его широкое применение в нефрологии. Равномерно распределяется практически по всем тканям, однако в бронхиальном секрете, мокроте, костях обнаруживается в минимальной концентрации. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плаценту.

При местном применении в виде глазных капель в кровь практически не попадает. При нанесении на кожу в форме крема системное действие возможно только при обработке большой площади поверхности тела. По отзывам докторов, Гентамицин обладает способностью накапливаться в тканях внутреннего уха, что обуславливает его ототоксическое действие.

Гентамицин уколы: показания к применению, нежелательные реакции и противопоказания

Перечень заболеваний, при которых назначают данный антибиотик зависит от формы его выпуска.

Гентамицин уколы доктора рекомендуют при следующих бактериальных патологиях:

• тяжелые инфекции верхних и нижних отделов респираторного тракта, в том числе внутрибольничная пневмония, абсцессы, плевриты, учитывая, что гентамицин плохо проникает в мокроту, при этих патологиях его назначают в сочетании с другими антибиотиками;
• разнообразные бактериальные процессы мочеполовой системы, включая уретриты, пиелонефрит, цистит, эндометрит, сильное воспаление предстательной железы;
• инфекционные поражения суставов и мягких костей, особенно остеомиелит и подагрический артрит, в настоящее время изучают возможность введения в очаги поражения губок с гентамицином, что позволит усилить антибактериальную активность препарата;
• вызванные патогенной флорой инфекции эпидермиса, подкожной клетчатки и мягких тканей, уколы назначают при тяжелом течении заболевания;
• системные инфекции брюшной полости (сепсис, перитонит);
• бактериальные поражения центральной нервной системы, в том числе и менингит, применяют только в сочетании с цефалоспоринами либо пенициллинами;
• инфекционный миокардит;
• туляремия.

Гентамицин уколы не применяют для лечения внебольничной пневмонии, так как препарат не активен в отношении пневмококков.

Глазные капли с гентамицином рекомендуют использовать при любых инфекционных воспалениях, вызванных чувствительными к активности данного антибиотика возбудителями. Это блефариты, конъюнктивиты, инфицированные язвы роговицы, кератиты и другие подобные патологии. Капли также назначают в офтальмологии в послеоперационном периоде для предотвращения бактериальных осложнений.

Для наружного применения мазь с гентамицином показана при обширных ранах, ожогах, язвах. Также крем рекомендуют при фурункулезе, бактериальных дерматитах, длительно незаживающих повреждениях кожи. Иногда данным препаратом советуют обрабатывать места укусов насекомых. Использование крема также показано при риске инфицирования хирургических и травматических ран, трофических язв.

Противопоказаниями к тому, чтобы назначать Гентамицин уколы, являются:

• период беременности и грудного вскармливания, в соответствии с клиническими испытаниями, проведенными на животных, выяснили, что использования Гентамицина может вызвать необратимые поражения почек у плода и глухоту;
• повышенная чувствительность к гентамицину, стрептомицину и другим антибиотикам из группы аминогликозидов;
• выраженные нарушения выделительной функции почек;
• заболевания внутреннего и среднего уха;
• поражения слухового нерва;
• патологии вестибулярного аппарата;
• заболевания, затрагивающие мышечные ткани.

В перечне противопоказаний к применению антибиотика не указан детский возраст, однако ребенку до 14 лет препарат дают только по строгим показаниям.

Побочные реакции возникают достаточно редко. Гентамицин уколы могут стать причиной нарушения слуха (при несоблюдении дозировки глухота приобретает необратимый характер), сонливости, судорожных припадков по типу эпилептических, резких перепадов настроения. Иногда пациента беспокоят неконтролируемые подергивания мышц, возникновения ощущения покалывания и онемения конечностей.

Расстройства со стороны органа слуха сопровождаются нарушениями работы вестибулярного аппарата. Как правило, это проявляется в виде тошноты, головокружения, нечеткой координации движения.

Также на фоне парентерального применения Гентамицина возможны нарушения со стороны системы кроветворения. Они проявляются в виде снижения концентрации лейкоцитов, гранулоцитов, эритроцитов и гемоглобина. Расстройства пищеварения возникают вследствие дисбактериоза и нарушения функций печени. Иногда ухудшается аппетит, появляется горькая отрыжка и чувство горечи во рту.

При использовании Гентамицина возможны изменения в клиническом анализе крови, что следует учитывать при расшифровке результатов. Повышается уровень белка, иногда обнаруживают эритроциты. В месте инъекционного введения антибиотика в некоторых случаях появляется небольшой отек. При использовании глазной мази возникает жжение и покраснение, а при нанесении крема на кожу иногда отмечают сыпь, зуд, участки гиперемии.

Передозировка Гентамицина крайне опасна, так как превышение рекомендуемого врачом количества антибиотика может стать причиной остановки дыхания.

Для купирования этих симптомов проводят следующую терапию:

• внутривенно вводят атропин и дожидаются учащения ритма сердцебиения;
• делают внутривенную инъекцию антихолинэстеразных препаратов, которые стимулируют работу гладкой мускулатуры органов дыхания, как правило, это Прозерин;
• работу сердца поддерживают при помощи лекарств, содержащих соли кальция;
• при отсутствии эффекта от проводимой терапии используют аппарат искусственной вентиляции легких и подключают больного к устройству для гемодиализа.

Случаи передозировки при местном использовании Гентамицина до сегодняшнего дня не встречались.

Что касается взаимодействия антибиотика с другими препаратами, категорически запрещено сочетать его с лекарственными средствами, оказывающими токсическое влияние на органы слуха и почки. Это антибактериальные препараты из группы аминогликозидов, полимиксинов, Эритромицин, Ванкомицин, некоторые средства для химиотерапии. Одновременное использование с диуретиками увеличивает продолжительность периода полувыведение и может привести к передозировке Гентамицина. Сочетание с медикаментами для ингаляционного наркоза и наркотическими анальгетиками иногда вызывает угнетение дыхательной функции.

При бактериальном воспалении, вызванном энтерококками, сочетание Гентамицина с пенициллинами позволит снизить дозировку и продолжительность использования этого аминогликозида. Это снижает риск развития побочных реакций. Аналогичный эффект происходит в отношении синегнойной палочки при комбинации Гентамицина с фторхинолонами.

Гентамицин в ампулах: инструкция, особенности дозировки и применения

Для лечения простатита и других системных инфекций антибиотик вводят парентерально, иными словами, внутривенно или внутримышечно. Дозировка лекарства при воспалении предстательной железы зависит от выраженности клинических проявлений.

Как правило, обострение простатита сопровождается высокой температурой, интоксикацией и слабостью, поэтому Гентамицин в ампулах инструкция рекомендует вводить внутримышечно из расчета 1,7 мг на 1 кг массы тела дважды в день (утром и вечером). Иногда ставят внутривенные капельницы с данным антибиотиком в количестве 120 — 160 мг (капают за 1,5 — 2 часа один раз в сутки).

При остальных заболеваниях рекомендуемая дозировка Гентамицина для взрослых составляет 1 мг на кг веса от 2 до 4 раз в сутки. Для новорожденных рекомендуемое количество лекарства составляет от 2 до 5 мг в день (данный объем делят на два укола). Для детей до 2 лет эту же дозировку делят на три введения. Для ребенка старше 2 лет суточное количество антибиотика составляет от 3 до 5 мг активного вещества, кратность инъекций — 3 раза в сутки.

Гентамицин ампулы инструкция разрешает использовать только в условиях стационара под контролем функций печени и почек.

Иногда вместо готового раствора приобретают порошок антибиотика. Его разводят водой для инъекций непосредственно перед введением до метки на флаконе. Для лечения поражений органов зрения Гентамицин закапывают в оба глаза по 1 — 2 капли каждые 2 — 4 часа. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 3 — 4 раза в сутки.

Продолжительность использования антибиотика составляет от 7 до 10 дней.

При беременности Гентамицин не назначают, так как он проникает через плацентарный барьер и может вызвать необратимые патологии развития плода. Гентамицин также выделяется с грудным молоком, и способен привести к глухоте и поражению почек ребенка. Поэтому на время лечения и 2 — 3 суток после отмены лекарства необходимо приостановить кормление.

Антибиотик Гентамицин: аналоги, особые указания к применению

Препарат продают в аптеках, не требуя обязательного наличия рецепта от врача. Однако учитывая высокий риск побочных реакций, антибиотик Гентамицин категорически нельзя использовать для самолечения бактериальных инфекций. Хранят ампулы, флаконы и тюбики с лекарством вне доступа прямых солнечных лучей при температуре не выше 25ºС. Срок годности препарата — 5 лет с даты производства.

С осторожностью антибиотик Гентамицин назначают пожилым пациентам, людям, страдающим от паркинсонизма, дефицита кальция, нарушений работы гладкой мускулатуры. В таких случаях концентрацию препарата отслеживают лабораторными методами, ее уровень не должен превышать 10 мкг/мл.

При первых симптомах нарушения работы почек и ухудшения слуха использование Гентамицина следует прекратить, а лечение бактериальной инфекции продолжить при помощи других, менее токсичных лекарств широкого спектра активности.

Мази с данным антибиотиком из группы аминогликозидов можно заменить препаратами с комплексным составом:

• Акридерм Гента с бетаметазоном;
• Акридерм ГК с бетаметазоном и клотримазолом;
• Белогент, также содержат кортикостероиды;
• Декса-Гентамицин с дексаметазоном;
• Кандидерм с клотримазолом и беклометазоном;
• Тридерм с клотримазолом и бетаметазоном.

Антибиотик Гентамицин можно заменить другими препаратами с бактерицидным действием из группы аминогликозидов:

• Канамицин;
• Тобрамицин, выпускают в форме глазной мази и раствора для ингаляций;
• Нетилмицин (Неттацин и Неттависк);
• Амикацин (Амикабол).

Аналоги Гентамицина из группы аминогликозидов не всасываются из кишечника, поэтому в форме таблеток не производятся.

По отзывам докторов, устойчивость микроорганизмов к действию данного лекарства развивается очень медленно. Однако учитывая возможную ото- и нефротоксичность антибиотик Гентамицин назначают с осторожностью по строгим показаниям. Но его применение при простатите использования данного препарата является единственным способом борьбы с резистентной инфекцией.

Помимо достаточно высокой эффективности, антибиотик Гентамицин отличает низкая цена. Упаковка из 10 ампул (2 мл) с препаратом стоит 43 рубля, а 15 г 0,1% мази — 88 рублей. Средства для наружного использования с обладающими противовоспалительной активностью кортикостероидами гораздо дороже (их цена стартует с 200 рублей). Но доктора отмечают, что и действуют они более эффективно.