Можно ли отравится бисопролол

Фармакологические свойства препарата Бисопролол-ратиофарм

Селективный блокатор β1-адренорецепторов без ВСА. Блокирует β1-адренорецепторы и уменьшает действие на них катехоламинов. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Гипотензивное действие обусловлено снижением МОК, уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением высвобождения ренина почками. Антиангинальное действие обусловлено блокадой β1-адренорецепторов, что приводит к уменьшению работы сердца за счет отрицательного хронотропного и инотропного действия. Таким образом, бисопролол (INN — bisoprololum) устраняет или уменьшает выраженность симптомов ишемии миокарда.
Бисопролол почти полностью (до 90%) всасывается в ЖКТ. Эффект первичного прохождения через печень выражен весьма незначительно, благодаря чему препарат имеет высокую биодоступность — около 90%. Период полувыведения составляет 10–12 ч, что обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз в сутки. Более 95% активного вещества выделяется почками, 50% — в неизмененном виде. В организме человека активные метаболиты не образуются.

Показания к применению препарата Бисопролол-ратиофарм

Артериальная гипретензия (АГ), ИБС (стабильная стенокардия).

Применение препарата Бисопролол-ратиофарм

Внутрь, терапевтическая доза — 5–10 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза — 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек или печени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) доза препарата Бисопролол-ратиофарм не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки (эту дозу можно разделить на две).
У больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Применение препарата рекомендовано начинать с минимально возможной дозы.
При отмене препарата дозу снижают постепенно (ежедневно на половину дозы).

Противопоказания к применению препарата Бисопролол-ратиофарм

Повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата, хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада II степени, брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), склонность к бронхоспазмам (БА, обструктивные заболевания дыхательных путей), артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением МАО-В), возраст до 12 лет.

Побочные эффекты препарата Бисопролол-ратиофарм

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), редко — замедление AV-проводимости или усиление имеющейся AV-блокады, аритмии, появление/усиление проявлений сердечной недостаточности с ухудшением периферического кровообращения, течения болезни Рейно, с усилением имеющейся перемежающейся хромоты.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, немотивированная слабость, головокружение, головная боль, редко — чувство тревоги, раздражительность, нарушение сна, депрессия, спутанность сознания (особенно у больных пожилого возраста), яркие сны, угнетенное состояние.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ), гепатит.
Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм (особенно у больных с БА или обструктивными заболеваниями бронхов в анамнезе);
Кожные реакции: сыпь.
Со стороны органов слуха: снижение слуха.
Со стороны органов зрения: сухость глаз, боль в глазах, конъюнктивит.
Метаболические нарушения: повышение уровня ТГ, гипогликемия. У пациентов с латентной формой сахарного диабета или манифестацией этого заболевания возможно снижение толерантности к глюкозе, маскирование проявлений гипогликемии.
Имеются сообщения об усилении симптомов псориаза или возникновении псориазоподобной сыпи.
В единичных случаях при лечении блокаторами β-адренорецепторов наблюдались: алопеция, шум в ушах, увеличение массы тела, эмоциональная лабильность, временная потеря памяти, аллергический ринит, реакции повышенной чувствительности, аутоиммунные нарушения по типу системной волчанки, снижение половой функции, дизурия, нарушение вкуса, неспецифические нарушения — мышечная слабость, судороги, боль в мышцах и суставах.

Особые указания по применению препарата Бисопролол-ратиофарм

Применяют с осторожностью у больных с AV-блокадой I степени, нарушениями сердечной деятельности и периферического кровообращения, в том числе при болезни Рейно и метаболическом ацидозе.
Блокаторы β-адренорецепторов могут провоцировать или увеличивать частоту и длительность приступов вазоспастической стенокардии/стенокардии Принцметала.
Пациентам с ХОБЛ препарат назначать не рекомендуется или при необходимости применять в более низких дозах (начальная доза — 2,5 мг/сут) в комбинации с бронходилататорами.
С осторожностью применяют препарат у больных сахарным диабетом при значительных колебаниях уровня гликемии и при метаболическом ацидозе. Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только сочетанно с блокаторами β-адренорецепторов. Бисопролол-ратиофарм может маскировать симптомы тиреотоксикоза или гипогликемии.
При ЧСС ≤50–55 уд./мин в 1 мин дозу препарата следует снизить.
При застойной сердечной недостаточности необходимо оценить соотношение польза/риск ввиду возможного угнетения сократимости миокарда. Лечение начинают с минимальной дозы — 2,5 мг.
Бисопролол-ратиофарм следует с осторожностью применять у больных с псориазом, в том числе в анамнезе.
Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность аллергических реакций.
У пациентов с ИБС при внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены. Поэтому отмену препарата и снижение дозы следует производить постепенно.
Каждая таблетка содержит около 130 мг лактозы, в каждой рекомендованной дозе содержится 130–260 мг лактозы, о чем необходимо предупредить пациентов с галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
Препарат дает положительный результат при проведении допинг-контроля.
В период беременности возможно применение препарата только после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Учитывая отсутствие информации относительно содержания препарата в грудном молоке, его применение в период кормления грудью не рекомендовано.
Препарат не следует назначать детям в возрасте до 12 лет ввиду отсутствия опыта применения.
Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, но из-за возможных индивидуальных реакций при применении препарата (особенно вначале лечения) следует соблюдать осторожность.

Взаимодействия препарата Бисопролол-ратиофарм

Противопоказаны комбинации (из-за возможности снижения активности) с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (кроме МАО-В).
Аллергены, использующиеся для иммунотерапии, экстракты аллергенов для кожных проб в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов могут провоцировать развитие тяжелых системных аллергических реакций.
Не рекомендованы/требуют особой осторожности комбинации бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) в связи с повышением негативного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость, АД.
Препараты, содержащие клонидин, резерпин, альфа-метилдопу, не следует назначать одновременно с бисопрололом из-за возможного замедления ЧСС.
Клонидин, дигиталис, гуанфацин могут угнетать AV-проводимость.
Если отменяют комбинированную терапию бисопролола с клонидином, то после прекращения приема клонидина лечение бисопрололом необходимо продолжать еще несколько дней, обеспечив медицинское наблюдение за состоянием пациента.
Комбинации, требующие осторожности применения: антиаритмические препараты класса I (например дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон);
антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол);
антагонисты кальция (производные дигидропиридина) — из-за повышения риска развитий артериальной гипотензии и сердечной недостаточности.
Действие инсулина и пероральных гипогликемизирующих препаратов может усиливаться при одновременном применении с бисопрололом.
Сердечные гликозиды: снижение ЧСС, удлинение AV-проводимости.
Баклофен: повышение антигипертензивной активности.
Контрастные препараты, содержащие йод: блокаторы β-адренорецепторов могут повышать риск развития анафилактических реакций.
Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности НПВП): снижение антигипертензивного эффекта.
Производные эрготамина: обострение нарушений периферического кровообращения.
Симпатомиметические средства: комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, другие антигипертензивные препараты: усиление эффекта снижения АД.
Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов) и нитраты потенцируют антигипертензивное действие бисопролола.
Кортикостероиды: возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия.
Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводорода (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифуран и др.) при одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов повышают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций. Действие деполяризующих блокаторов нервно-мышечной передачи может усиливаться и удлиняться под влиянием блокаторов β-адренорецепторов.
Циметидин может снизить клиренс блокаторов β-адренорецепторов, которые метаболизируются в печени и соответственно увеличить их биодоступность.
Одновременное применение рифампицина несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако в такой ситуации корректировать дозу препарата нет необходимости.
Ксантины (аминофиллин, теофиллин) могут взаимоснижать терапевтические эффекты при комбинации с блокаторами β-адренорецепторов.

Передозировка препарата Бисопролол-ратиофарм

Проявляется брадикардией, артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью, аритмией, бронхоспазмом, нарушением дыхания, акроцианозом, судорогами.
Лечение: прекращение применения препарата, промывание желудка, применение энтеросорбентов (активированный уголь), слабительные средства (натрия сульфат). Если симптомы передозировки не исчезают, необходима госпитализация и лечение в условиях стационара.

Условия хранения препарата Бисопролол-ратиофарм

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Бисопролол-ратиофарм:

Фармакологическое средство производится в форме таблеток Конкор 5 мг и 10 мг, продается в аптечной сети без рецепта.

Активное вещество препарата – бисопролол. Это селективный β1-адреноблокатор, не обладающий симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим эффектом.

Бисопролол практически не воздействует на обменные процессы с участием адренорецепторов и сопротивление дыхательных путей. Даже в больших дозировках препарат оказывает избирательное влияние на β1-адренорецепторы. Ощутимо не понижает силу СС.

Механизм действия конкором

Средство снижает потребность сердечной мышцы в кислороде, уменьшает ЧСС в разных условиях. Средние дозы препарата не влияют на частоту и силу сокращения сердца. Препарат проявляет мембраностабилизирующие свойства.

• стабилизирует ритм сердца;
• гипотензивный эффект;
• снижение потребности сердечной мышцы в кислороде, предупреждая ишемию.

При дальнейшем повышении терапевтической дозировки лекарство проявляет β2 – адреноблокирующий эффект, который в отличие от препаратов селективного действия меньше воздействует на органы, имеющие β2 – адренорецепторы, и практически не влияет на обмен углеводов.

Показания к применению

Основные показания к лечению препаратом – сердечные заболевания и повышенное давление. Поскольку препарат считается сильнодействующим средством применять его без рекомендации специалиста опасно. Дозировка отличается в зависимости от конкретного заболевания и общего состояния здоровья.

1. ИБС (стабильная стенокардия);
2. гипертензия;
3. хроническая сердечная недостаточность.

В каждом конкретном случае Конкор имеет свою дозировку и кратность приема. Чаще всего применяется в составе комплексного лечения.

Сочетание конкора с другими медикаментами

• с гипотензивными средствами (Клонидин, Резерпин, Гуанфацин), поскольку отмена одного из них может вызвать ответный артериальный скачок и нарушение проводимости сердца;
• с блокаторами натриевых каналов (Новокаинамид, Хинидин, Лидокаин);
• с блокаторами кальциевой группы (Верапамил, Дилтиазем, Нифедипин), возможно резкое снижение АД, риск возникновения АВ-блокады, остановки сердца;

Кроме того, Конкор абсолютно несовместим с антидепрессантами (Метралиндол, Фенинзил). Под его влиянием может меняться действие гипогликемических препаратов, удлиняться эффект миорелаксантов.

Противопоказания препарата

Конкор не используют при патологии печени, органов кровообращения и легких, во время вынашивания и лактации, а также при индивидуальной непереносимости. Прием препарата лицами до 18 лет строго запрещен.

1. АВ блокада II–III степени;
2. брадикардия;
3. болезнь Рейно;
4. тяжелое нарушение периферического кровообращения;
5. выраженная гипотензия;
6. тяжкие формы астмы;
7. метаболический ацидоз;
8. прием ингибиторов МАО.

• стенокардия Принцметала;
• период лечения аллергии;
• гипертиреоз;
• АВ блокада I ст. ;
• псориаз;
• наследственные сердечные пороки.

Препарат значительно уменьшает объем выброса крови, поэтому он полностью противопоказан при гипотонии, кардиогенном шоке и коллапсе. С осторожностью применяют Конкор при диабете, астме, патологии легких и печени.

Побочные эффекты при передозировки

Другие побочные эффекты:

1. Иногда возникает брадикардия, гипотензия, обострение у пациентов с синдромом Рейно и перемежающейся хромотой. В редких случаях у больных с дыхательными расстройствами бывает одышка.
2. Со стороны органов ЖКТ – тошнота, запор или понос, желтуха. Со стороны опорно-двигательного аппарата – артрит, судороги, слабость в мышцах.
3. На коже могут возникать высыпания, зуд, покраснение. Нередко у пациента усиливается потоотделение и лысеют волосистые участки головы и тела.
4. У мужчин могут быть проблемы с потенцией, а также длительная эрекция (приапизм), которой не предшествовало половое возбуждение. Приапизм сопровождается болью и не проходит даже после эякуляции, при нарушении кровотока он может стать причиной гангрены.
5. В числе прочих неприятных последствий: сильные перепады настроения, закладывание и шум в ушах (нередко сопровождается ухудшением слуха), набор лишнего веса, насморк аллергической природы.

Нередко побочные эффекты исчезают самопроизвольно в ходе дальнейшего лечения или при снижении дозировки. В упорных случаях следует обратиться к врачу для замены препарата.

Причины и симптомы передозировки препаратом

Отравление Конкором чаще возникает при самолечении, когда пациент принимает препарат по рекомендации близких людей. Также передозировка возможна в результате непредвиденной ситуации, когда больной чувствует резкое ухудшение состояния (например, при гипертоническом кризе) и в панике принимает первые попавшиеся медикаменты от давления.

Передозировка Конкором у детей может произойти, если лекарства небрежно хранятся. Интоксикация в раннем возрасте протекает с ярко выраженной симптоматикой и может иметь более серьезные последствия.

Первые симптомы при отравлении Конкором появляются спустя 15 минут после приема. Состояние пострадавшего резко ухудшается. Тяжесть интоксикации зависит от того, как много препарата было принято.

Смертельная доза препарата индивидуальна. Наибольшая суточная дозировка у взрослых составляет 20 мг, превышение ее при наличии кардиологических патологий может иметь летальный исход.

• слабость;
• повышенная утомляемость;
• бледность кожных покровов, холодный пот;
• понижение давления;
• сердечная недостаточность;
• брадикардия;
• сильная боль и шум в голове;
• одышка, бронхоспазм;
• потеря сознания.

Падение давления ниже допустимого уровня способно привести к трагичным последствиям. При возникновении симптомов отравления специалист назначает промывание желудка, диуретики, сорбенты, а также глюкозосодержащие средства.

Первая помощь и лечение отравления

Последовательность первой помощи:

1. Промыть желудок, чтобы устранить остатки препарата. Для этого надо принять 3—4 стакана воды и вызвать рвоту, надавив на корень языка. Повторить манипуляцию дважды.
2. Принять энтеросорбенты (Полисорб, Смекта, Атоксил).
3. Выпить сладкий чай или кофе.

При падении давления и брадикардии показаны инъекции атропина. При АВ блокаде пострадавший нуждается в лечении бета-адреномиметиками.

В случае бронхоспазма показано применение бета 2-адреномиметиков с аминофиллином. Если обострится хроническая сердечная недостаточность, потребуется введение диуретиков. При гипогликемии вводят глюкозосодержащие препараты.

Можно ли умереть? (последствия)

Однократное употребление высокой дозы Конкора у разных людей вызывает свои последствия. Пациенты с сердечной недостаточностью намного чувствительней к воздействию этого препарата. Можно ли умереть при отравлении этим лекарством и сколько таблеток для этого необходимо выпить?

Тяжелая передозировка Конкором может вызвать клиническую смерть от остановки сердца или бронхоспазма. Это возможно уже при употреблении свыше 20 мг препарата. Чтобы избежать опасных последствий, нужно провести дезинтоксикацию и назначить симптоматическую терапию.

Видео: про препарат конкор

Русское название

Латинское название вещества Бисопролол

Химическое название

1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бисопролол

Кардиоселективный β₁-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

Фармакология

Селективный β₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β₂-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β₂-адренорецепторы.

Избирательное действие бисопролола на β₁-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т_1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β₁-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС , уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Бисопролол распределяется довольно широко. V_d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Применение вещества Бисопролол

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС мм рт.ст. ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Ограничения к применению

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Бисопролол

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1 , головная боль 1 ; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны ССС : очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД , особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость 1 ; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС . Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Лечение ХСН . Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД , урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД . Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные ЛС , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД , бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС , обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД : в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС .

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН : в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β₂-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Бисопролол

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС . Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ , определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС уд./мин .

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС АД (сАД мм рт.ст. ), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС . У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β₂-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек ( Cl креатинина ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС . Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.