Какие инфекции лечат доксициклином

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Доксициклин

Химическое название

[4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,6альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Доксициклин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Доксициклин

Производное тетрациклина, получаемое синтетическим путем из окситетрациклина. Доксициклин — светло-желтый кристаллический порошок. Доксициклина моногидрат — очень незначительно растворим в воде, молекулярная масса 462,46. Доксициклина гиклат (гидрохлорид гемиэтанолат гемигидрат) — растворим в воде.

Фармакология

Ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

После приема внутрь практически полностью абсорбируется (90–100%), прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. После перорального приема 200 мг доксициклина средние значения фармакокинетических параметров составили: C_max — 3,61 мкг/мл, T_max — 2,60 ч; константа скорости элиминации — 0,049 ч -1 , T_1/2 — 16,33 ч. С белками плазмы связывается на 80–92%. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкость десневых борозд. Кажущийся объем распределения — 52,6–134 л. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме). 20–60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35–60% — почками (из них 20–50% — в неизмененном виде). При нормальной функции почек (клиренс креатинина около 75 мл/мин) экскреция через почки составляет 40% за 72 ч. T_1/2 не меняется при нарушении функции почек, т.к. у больных с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является желудочно-кишечная секреция. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина примерно 10 мл/мин) выведение через почки может составлять 1–5% за 72 ч. Гемодиализ не влияет на T_1/2 доксициклина из плазмы. T_1/2 после однократного приема составляет 18 ч. При повторных введениях возможна кумуляция. Доксициклин образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus sрр. ( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. ( в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Propionibacterium acnes, Listeria spp., Bacillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Mycoplasma spp., Clostridium spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia pestis (ранее Pasteurella pestis), Vibrio spp., Francisella tularensis (ранее Pasteurella tularensis), Enterobacter, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Chlamydia spp., Rickettsia, Ureaplasma. Менее активен в отношении Proteus и Pseudomonas spp., Serratia, Providencia, Enterococci. Активен в отношении простейших (малярийный плазмодий, амеба и др.). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%) и внутриклеточные патогены. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам. Высоко эффективен при пневмониях и острых бронхитах микоплазменной этиологии. При наличии показаний к антибактериальной терапии при обострении хронического бронхита, в т.ч. на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы с Haemophilus influenzae). Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями Escherichia. В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе (экспериментальные данные).

Применение вещества Доксициклин

Инфекции, вызванные чувствительными, в т.ч. внутриклеточными, микроорганизмами: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф ( в т.ч. сыпной, возвратный), бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; заболевания лор-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, плеврит), инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, проктит), периодонтит, перитонит, инфекции мочевыводящих путей ( в т.ч. цистит, пиелонефрит, уретрит, урогенитальный микоплазмоз), воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис (при аллергии к пенициллину), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцесс, фурункулез, панариций, инфицированные ожоги, раны, угревая сыпь), инфекционные заболевания глаз, в т.ч. язвенный кератит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений после хирургических инфекций, в т.ч. после медицинского аборта, операций на толстой кишке. Профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременном пребывании (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (особенно II–III триместр), кормление грудью, детский возраст до 8 лет (из-за возможности образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов); для в/в введения — миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (возможно образование нерастворимых комплексов с кальцием и отложение доксициклина в костном скелете) и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Доксициклин

Со стороны нервной системы и органов чувств: доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых — анорексия, головная боль, рвота, отек диска зрительного нерва, изменение зрения, у детей — выпячивание родничков), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, снижение протромбиновой активности.

Взаимодействие

Передозировка

Лечение: прекращение приема, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Доксициклин

Для предотвращения раздражающего действия на ЖКТ рекомендуется принимать препарат в дневные часы, с большим количеством жидкости.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется прием нистатина. При развитии суперинфекции применение доксициклина следует прекратить.

Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или изменить способ контрацепции. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

В связи со всем вышесказанным перед приемом любого лекарственного средства рекомендуем обязательно уточнить у доктора, с какой целью он был вам назначен. Если вразумительного ответа вы так и не получили, то советуем тщательно изучить прилагаемую инструкцию.

Состав, форма, описание и упаковка лекарственного средства

В составе рассматриваемого препарата входит такой действующий элемент, как доксициклин (данное вещество в инструкции представлено в виде доксициклина хиклата). Помимо него, лекарственное средство содержит в себе и следующие дополнительные ингредиенты: стеарат магния, лактоза моногидрат и крахмал картофельный.

Очень часто представленную форму препарата называют таблетками. Хотя на самом деле таковыми они не являются.

Капсульная оболочка этого средства состоит из пропилпарагидроксибензоата, глицерина, метилпарагидроксибензоата, желатина, добавок Е110 и Е104, а также натрия лаурилсульфата.

Нельзя не сказать и о том, что данный медикамент изготовляется и в виде лиофилизата, который применяется для приготовления инфузионного раствора.

Рассматриваемый препарат способен оказывать бактериостатическое влияние. Он угнетает процессы синтеза белка у вредоносных микроорганизмов.

Проникая внутрь клеток, активное вещество лекарственного средства сразу же воздействует на находящихся в них возбудителей. Доксициклин хиклата подавляет синтез белков в микробных клетках, а также нарушает транспортировку аминоацил-РНК.

Особенности лекарственного препарата

Помимо всего прочего, прием рассматриваемого средства негативно сказывается на жизнедеятельности таких грамотрицательных микробов, как аэробные кокки и аэробные бактерии.

Нельзя не отметить и тот факт, что у рассматриваемого нами медикамента антибактериальная активность гораздо выше, нежели у природных тетрациклинов. Инструкция утверждает, что терапевтическая эффективность этого препарата проявляется при приеме даже небольших лекарственных доз.

Кинетические показатели капсул

Препарат довольно легко растворяется в липидах. Однако он имеет низкую аффинность при связывании ионов кальция.

После приема медикамента в количестве 200 мг время достижения его наибольшей концентрации в крови составляет 2,5 часа.

Активное вещество антибиотика связывается с плазменными белками на 80-95%. Оно довольно хорошо проникает в ткани и органы. Примерно через 45 минут после перорального приема терапевтические концентрации медикамента обнаруживаются в печени, селезенке, почках, предстательной железе, легких, костях, тканях глаз, зубах, желчи, асцитической и плевральной жидкостях, синовиальном экссудате, а также в жидкости десневых борозд, экссудате лобных и гайморовых пазух.

Также рассматриваемое средство определяется в грудном молоке и обнаруживается в плаценте.

Метаболизм антибиотика осуществляется в печени (около 30-55%). Его период полувыведения составляет 12-16 часов.

При повторном использовании медикамента он может кумулировать.

Выводится препарат посредством кишечника и почек. У людей с нарушенной работой мочевыделительной системы выведение лекарственного вещества осуществляется через желудочно-кишечную секрецию.

Показаний к приему данного средства существует великое множество. Таблетки можно принимать в следующих случаях:

Противопоказания лекарственного средства

дефиците лактазы;гиперчувствительности к доксициклину, а также другим веществам лекарства и тетрациклинам;непереносимости лактозы;порфирии;глюкозо-галактозной мальабсорбции;лейкопении;тяжелой печеночной недостаточности;в детском возрасте до двенадцати лет;с массой тела менее 45 кг.

Способ применения антибиотика взрослым и детям

Описанный прием медикамента значительно снижает вероятность появления раздражений на слизистой пищевода.

Рекомендованная врачом дозировка, которую должен принять пациент, следует обязательно разделить на 2 приема. Употреблять капсулу желательно один раз в 12 часов.

Как правило, врачи назначают данное средство в следующей дозировке: в первый день – 200 мг, а затем по 100-200 мг (зависит от течения заболевания).

Если у пациента наблюдается тяжелый инфекционный процесс, то на протяжении всей терапии ему рекомендуют пить по 200 мг лекарства в день.

При патологических состояниях, которые были вызваны хламидией, микоплазмой или уреаплазмой, антибиотик назначается в стандартной дозировке. Принимать этот препарат желательно на протяжении 11-15 суток.

Другие способы приема антибиотика

При острых воспалительных болезнях у женщин препарат назначают в количестве 100 мг дважды в день. Мужчинам же его рекомендуют принимать либо в той же дозировке и с той же частотой, либо в дозе, равной 300 мг однократно.

Малышам после достижения 8-летнего возраста лекарство назначают в количестве 4 мг на 1 кг в первый день, а затем 2-4 мг на 1 кг в сутки (зависит от течения болезни).

Для профилактики инфекционных осложнений, которые могут возникнуть при проведении аборта, используют 100 мг препарата за 60 минут до процедуры и 200 мг спустя полчаса после.

Людям с вторичным и первичным сифилисом необходимо принимать 300 мг средства в день на протяжении 10 суток.

Антибиотик при наличии угревой сыпи и прыщей необходимо использовать по 50 мг в день. При этом продолжительность лечения должна составлять 7-12 недель.

Побочные реакции

На фоне приема антибиотического средства у пациента могут наблюдаться следующие патологические состояния:

развитие анорексии;рвота, повышение внутричерепного давления, головные боли, отек диска зрительного нерва, снижение аппетита, головокружение, токсическое влияние на ЦНС;звон в ушах;энтероколит, тошнота, гастрит, диарея, эзофагит, запоры, дисфагия, боли в животе, псевдомембранозный колит, глоссит, изъязвление органов ЖКТ;макулопапулезная сыпь, анафилактический шок, кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона, гиперемия кожи, лекарственная красная волчанка, ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, анафилаксия, эритематозная сыпь, анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит;
диплопия из-за повышения внутричерепного давления, нечеткость зрения, скотома;снижение АД, перикардит, многоформная эритема, тахикардия;увеличение показателей печеночных трансаминаз, нарушение работы печени, холестаз, аутоиммунный гепатит;гемолитическая анемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, снижение протромбинового индекса, эозинофилия;миалгия, артралгия;фотосенсибилизация, дисбактериоз, суперинфекция, воспаление в аногенитальной зоне, устойчивое изменение цвета зубов, вагинит, синдром, схожий с сывороточной болезнью, глоссит, токсический эпидермальный некролиз, проктит, стоматит;увеличение показателей остаточного азота мочевины.

Цена и аналогичные средства

Отзывы об антибиотике

Нельзя не сказать и о том, что, кроме положительных откликов, о действии данного препарата встречаются и отрицательные сообщения. Как правило, они связаны с развитием большого количества побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Состав и форма выпуска

Терапевтические свойства

острый и хронический бронхит; ангина; холангит; уреаплазма; инфекции глаз; тиф; фарингит; тонзиллит; уретроцистит; абсцесс; пиелонефрит; легионеллез; холера; дизентерия, вызванная бактериями; фурункулез; эндометрит; абсцесс легкого; уретрит; болезнь Лайма; холецистит; пневмония; отит; малярия; гастроэнтероколит инфекции мягких тканей и кожи; орхиэпидидимит; трахеит; простатит; гонорея.

остеомиелита; коклюша; трахомы; бруцеллеза; лептоспироза; орнитоза; перитонита; сепсиса; гранулоцитарного эрлихиоза.

Лекарство назначают в профилактических целях при выполнении медикаментозного прерывания беременности, а также, чтобы избежать гнойных инфекций после хирургии.

Противопоказания

Для терапии гонореи назначают стандартную дозу, пить которую нужно в течение 2-4 суток. При гнойном уретрите мужчинам однократно дают 300 мг средства. При осложненном течении недуга назначают по 200 мг на 4 дня, женщинам требуется пить такой же объем средства 5 суток. Терапию сифилиса производят применением антибиотика в дозировке 300 мг. Лечат заболевание от 10 дней.

Данная форма медикамента предназначена для введения в вену. Ее назначают преимущественно при сложных формах заболеваний, приобретающих гнойный септический характер, а также при затруднении перорального применения. При первой возможности больного переводят на прием капсул.

Стандартная суточная дозировка для взрослых достигает 200 мг, лиофилизат вводят через 12 часов по 100 мг. Длительность применения составляет 3-5 дней, может изменяться в зависимости от сложности патологии (не более 7 суток). После этого больного переводят на капсульное лечение.

Ребятам препарат назначают после 8 лет в форме инфузионного раствора. Дозировка рассчитывается по массе тела. В первые сутки терапии лекарство вводят 1-2 раза. Дневная доза — 4 мг/кг массы тела. В последующие дни капельницы ставят 1-2 раза в суточном объеме 2-4 мг/кг веса. Детям тяжелее 45 кг назначают взрослую дозировку.

Побочные явления

боли в животе; анорексию; головокружение; фотосенсибилизацию; отек Квинке; тромбоцитопению; тошноту, рвоту; потливость; нейтропению; кишечный дисбактериоз; кожную сыпь; эозинофилию; гемолитическую анемию; молочницу; зуд.

Аналоги

Цена, где купить

Мнения пациентов и врачей

Фармдействие

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены. Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумного, туляремийного, сибиреязвенного микробов, легионелл, бруцелл, холерного вибриона, риккетсий, возбудителей сапа, хламидий (возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы, венерической гранулемы). Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы. В меньшей степени, чем др. антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к др. тетрациклинам, а также к пенициллинам.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания Ca2+. После перорального приема 200 мг TCmax - 2.5 ч, Cmax - 2.5 мкг/мл, через 24 ч после приема - 1.25 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 80-93%. Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в СМЖ (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Объем распределения - 0.7 л/кг. Метаболизируется в печени 30-60%. T1/2 - 10-16 ч (в основном - 12-14 ч, в среднем - 16.3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в РЭС и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы Ca2+. Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% - в неизмененном виде), при тяжелой ХПН - только 1-5%. У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);
инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея);
инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея "путешественников");
инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);
инфекционные заболевания глаз,
сифилис,
фрамбезия,
иерсиниоз,
легионеллез,
риккетсиоз,
хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит),
лихорадка Ку,
пятнистая лихорадка Скалистых гор,
тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный),
болезнь Лайма (I ст. - erythema migrans),
бациллярная и амебная дизентерия,
туляремия,
холера,
актиномикоз,
малярия.
В составе комбинированной терапии:
лептоспироз,
трахома,
пситтакоз,
орнитоз,
гранулоцитарный эрлихиоз;
коклюш,
бруцеллез,
остеомиелит;
сепсис,
подострый септический эндокардит,
перитонит.
Профилактика:
послеоперационных гнойных осложнений;
малярии, вызванной Plasmodium falciparum,
при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (II-III триместры), период лактации, детский возраст (до 8 лет - возможность образования нерастворимых комплексов Ca2+ с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов), для в/в введения - миастения.

Дозирование

В/в введение предпочтительно при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию в крови, и в случаях, когда пероральный прием затруднен. Следует переходить на прием внутрь, как только это становится возможным. В/в капельно, в виде раствора, который готовят ex tempore. Для этого 0.1 г или 0.2 г растворяют в 5-10 мл воды для инъекций, затем добавляют к 250 или 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Концентрация в растворе для инфузий не должна превышать 1 мг/мл и не менее 0.1 мг/ мл. Продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0.1 или 0.2 г) - 1-2 ч при скорости введения 60-80 кап/мин. При инфузии растворы следует защищать от света (солнечного и электрического). Продолжительность лечения при в/в введении - 3-5 дней, при хорошей переносимости - 7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на пероральный прием. При воспалительных заболеваниях малого таза у женщин в острой стадии - в/в, 0.1 г каждые 12 ч, обычно в сочетании с цефалоспоринами III поколения; затем продолжают терапию доксициклином внутрь, по 0.1 г 2 раза в день в течение 14 дней.
Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза - 0.2 г в первый день (делится на 2 приема - по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г/сут (за 1-2 приема). При хронических инфекциях мочевыделительной системы - 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии. При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит - курсовая доза 0.5 г (1 прием - 0.3 г, последующие 2 - по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза - 0.8-0.9 г, которую распределяют на 6-7 приемов (0.3 г - 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих). При лечении сифилиса - по 0.3 г/сут в течение не менее 10 дней (внутрь или в/в).
При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0.1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Инфекции мужских половых органов - по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 4 нед.
Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, - 0.2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными ЛС - хинином); профилактика малярии - 0.1 г 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет - 2 мг/кг 1 раз в сутки.
Диарея "путешественников" (профилактика) - 0.2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).
Лечение лептоспироза - 0.1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза - 0.2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки.
Профилактика инфекций после медицинского аборта - 0.1 г за 1 ч до аборта и 0.2 г - через 30 мин после. При угревой сыпи - 0.1 г/сут, курс - 6-12 нед.
Максимальные суточные дозы для взрослых - до 0.3 г/сут или до 0.6 г/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях. У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза - 4 мг/кг в первый день, далее - по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг.
При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне. Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз.

Взаимодействие

Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al3+, Mg2+, Ca2+, препараты Fe, натрия гидрокарбонат, Mg2+-содержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов. При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.
Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений "прорыва" на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него. При длительном использовании необходим периодический контроль печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.
Во время инфузии раствор следует защищать от света (солнечного и искусственного), его нельзя вводить одновременно с др. ЛС. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.
В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) - блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.
При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.
В качестве препарата "первого" ряда назначается пациентам до 65 лет при обострении хронического бронхита (в т.ч. на фоне бронхиальной астмы) без сопутствующих заболеваний (эти обострения часто вызваны Haemophilus influenzae). Эффективен при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, хламидийным артритом, гранулоцитарным эрлихиозом. У пожилых пациентов используется для лечения острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной Escherichia coli. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии.