Инфекции кожи и мягких тканей левофлоксацин

Левофлоксацин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Levofloxacin

Код ATX: J01MA12

Действующее вещество: Левофлоксацин (Levofloxacin)

Производитель: Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь), Синтез ОАО, Дальхимфарм, Активный компонент, МАКИЗ-ФАРМА, Красфарма, ВЕРТЕКС, Озон ООО (Россия), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Индия), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Китай)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 54 руб.

Левофлоксацин – антибактериальный препарат.

Форма выпуска и состав

Левофлоксацин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, желтые, на поперечном разрезе видны два слоя (по 5, 7 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 либо 10 упаковок в картонной пачке; по 3 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках или флаконах, по 1 банке или флакону в картонной пачке);
• Раствор для инфузий: прозрачный, желтовато-зеленого цвета (по 100 мл в бутылках либо флаконах, по 1 бутылке или флакону в картонной пачке);
• Капли глазные 0,5%: прозрачные, желтовато-зеленого цвета (по 1 мл в тюбиках-капельницах, по 2 тюбика в картонной пачке; по 5 либо 10 мл во флаконах с крышкой-капельницей, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Левофлоксацин – 250 или 500 мг (гемигидрат левофлоксацина – 256,23 или 512,46 мг);
• Вспомогательные компоненты (таблетки по 250 или 500 мг соответственно): микрокристаллическая целлюлоза – 30,83/61,66 мг, гипромеллоза – 8,99/17,98 мг, кроскармеллоза натрия – 9,3/18,6 мг, полисорбат 80 – 1,55/3,1 мг, стеарат кальция – 3,1/6,2 мг.

Состав оболочки (таблетки по 250 или 500 мг соответственно): гипромеллоза – 7,5/15 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) – 2,91/5,82 мг, тальк – 2,89/5,78 мг, диоксид титана – 1,63/3,26 мг, желтый оксид железа (оксид желтый) – 0,07/0,14 мг либо сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза 50%, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 19,4%, тальк – 19,26%, диоксид титана – 10,87%, желтый оксид железа (оксид желтый) – 0,47%) – 15/30 мг.

В состав 100 мл раствора для инфузий входит:

• Активное вещество: левофлоксацин – 500 мг (в форме гемигидрата);
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 900 мг, вода для инъекций – до 100 мл.

В состав 1 мл капель глазных входит:

• Активное вещество: левофлоксацин – 5 мг (в форме гемигидрата);
• Вспомогательные компоненты: хлорид бензалкония – 0,04 мг, хлорид натрия – 9 мг, эдетат динатрия – 0,1 мг, раствор хлористоводородной кислоты 1 М – до рН 6,4, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Левофлоксацин является оптически активным левовращающим изомером офлоксацина. Его другое название L-офлоксацин (S-(-)-энантиомер). Для него характерен широкий спектр антибактериальной активности. Вещество представляет собой блокатор бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы (топоизомеразы И). Левофлоксацин нарушает процессы суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, провоцирует глубокие морфологические изменения в мембранах и стенках клеток микробов, а также цитоплазме. При применении в дозах, аналогичных или превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК), преимущественно оказывает бактерицидное действие. Левофлоксацин проявляет активность по отношению к большинству штаммов микроорганизмов как в условиях in vivo, так и in vitro.

К левофлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы (зона ингибирования более 17 мм, МПК менее 2 мг/л):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Viridans streptococci peni-S/R (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. групп С и G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативного типа), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазонегативные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные виды штаммов), включая Staphylococcus aureus methi-S, Listeria monocytogenes;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Salmonella spp., Acinetobacter spp., включая Acinetobacter baumannii, Serratia spp., включая Serratia marcescens, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa (больничные инфекции, спровоцированные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Citrobacter freundii, Providencia stuartii, Providencia spp., включая Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella spp., включая Pasteurella canis, Escherichia coli, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/BPNG (синтезирующие и не синтезирующие пенициллиназу штаммы), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S/R (чувствительные к ампициллину/резистентные штаммы), Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca;
• анаэробные микроорганизмы: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
• другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Legionella spp., Legionella pneumophila.

Умеренной чувствительностью (зона ингибирования 16–14 мм, МПК более 4 мг/л) к левофлоксацину обладают:

• анаэробные микроорганизмы: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus methi-R и Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллинрезистентные штаммы), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Резистентны к воздействию левофлоксацина следующие микроорганизмы (зона ингибирования менее 13 мм, МПК более 8 мг/л):

• анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазоотрицательные штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus aureus methi-R (устойчивые к метициллину штаммы);
• другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Причиной резистентности к левофлоксацину является поэтапный процесс генных мутаций, благодаря которым осуществляется кодировка обеих топоизомераз типа II: топоизомеразы IV и ДНК-гиразы. Известны и другие механизмы развития резистентности, среди которых механизм эффлюкса (активное выведение противомикробного препарата из клеток микробов) и механизм воздействия на пенетрационные барьеры клетки микроба (это характерно для Pseudomonas aeruginosa). Они также могут снижать сенситивность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с некоторыми аспектами действия левофлоксацина случаи перекрестной резистентности между данным веществом и другими противомикробными препаратами практически не встречаются.

При пероральном приеме левофлоксацин практически полностью и достаточно быстро всасывается из ЖКТ. При разовом приеме препарата в дозе 500 мг его максимальный уровень в плазме крови регистрируется через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность достигает 99-100%. Скорость и полнота всасывания левофлоксацина незначительно зависят от приема пищи. Равновесная концентрация данного соединения в плазме крови при его приеме в количестве 500 мг 1-2 раза в день достигается на протяжении 48 часов.

Левофлоксацин связывается с белками плазмы примерно на 30-40%. Его объем распределения равен приблизительно 100 л, что говорит о хорошем проникновении препарата в системы органов и ткани человеческого организма: мокроту, слизистую оболочку бронхов, легкие, альвеолярные макрофаги, органы мочевыделительной системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, половые органы, предстательную железу, костную ткань, к незначительных концентрациях – в ликвор. При пероральном приеме 500 мг левофлоксацина 2 раза в день наблюдается его незначительная кумуляция в организме.

В печени небольшое количество левофлоксацина метаболизируется, образуя N-оксид левофлоксацина и деметиллевофлоксацин. Молекула левофлоксацина отличается стереохимической стабильностью и не подвергается хиральной инверсии. После приема внутрь разовой дозы препарата 500 мг период полувыведения равен 6-8 часам. Левофлоксацин выводится преимущественно с мочой посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Примерно 85% введенной дозы выводится через почки в неизмененном виде. Менее 5% дозы экскретируется почками в виде метаболитов.

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин аналогична. Фармакокинетика у пациентов преклонного возраста соответствует таковой у молодых пациентов, исключая различия, обусловленные различиями в клиренсе креатинина.

Почечная недостаточность влияет на фармакокинетику левофлоксацина. После однократного перорального приема 500 мг препарата при КК 50–80 мл/мин почечный клиренс составляет 57 мл/мин при периоде полувыведения 9 часов, при КК 20–49 мл/мин почечный клиренс составляет 26 мл/мин при периоде полувыведения 27 часов и при КК менее 20 мл/мин почечный клиренс равен 13 мл/мин при периоде полувыведения 35 часов.

Показания к применению

Левофлоксацин в форме таблеток и раствора для инфузий назначают при лечении следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию его активного вещества микроорганизмами:

• Острый синусит (таблетки);
• Обострение хронического бронхита (таблетки);
• Инфекции мягких тканей и кожных покровов (таблетки);
• Бактериальный простатит;
• Внебольничная пневмония;
• Неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• Бактериемия/септицемия, связанная с указанными выше показаниями;
• Интраабдоминальные инфекции;
• Лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (инфузионный раствор, одновременно с другими лекарственными средствами).

Капли глазные назначают при инфекциях переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к действию левофлоксацина микроорганизмами.

Противопоказания

• Возраст до 1 года (капли глазные), до 18 лет (таблетки и инфузионный раствор);
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам.

Дополнительными противопоказаниями к применению Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора являются:

• Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• Эпилепсия;
• Почечная недостаточность при клиренсе креатинина меньше 20 мл в минуту (таблетки);
• Удлиненный интервал Q-Т (инфузионный раствор);
• Одновременное применение с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол) (инфузионный раствор).

Левофлоксацин в этих лекарственных формах следует применять с осторожностью пожилым пациентам (из-за высокой вероятности сопутствующего понижения функции почек), а также больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Инструкция по применению Левофлоксацина: способ и дозировка

Таблетки Левофлоксацин принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), предпочтительнее – перед едой или между приемами пищи. Разжевывать таблетки не следует. Кратность приема препарата – 1-2 раза в день.

Инфузионный раствор Левофлоксацина вводят внутривенно, капельно, медленно. Продолжительность введения 100 мл инфузионного раствора (500 мг) должна быть не меньше 60 минут 1-2 раза вдень. В зависимости от состояния больного через несколько дней терапии можно перейти на пероральный прием препарата без изменения режима дозирования.

Дозы и продолжительность применения препарата определяются тяжестью и характером инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

При нормальной или умеренно сниженной функции почек (при клиренсе креатинина >50 мл в минуту) рекомендуется применять следующий режим дозирования Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора:

• Синусит: 1 раз в день по 500 мг, курс – 10-14 дней (таблетки);
• Обострение хронического бронхита: 1 раз в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 7-10 дней (таблетки);
• Инфекции кожи и мягких тканей: 1 раз в день по 250 мг или 1-2 раза в день по 500 мг, курс – 7-14 дней (таблетки);
• Лекарственно-устойчивые формы туберкулеза: 1-2 раза в день по 500 мг, курс – до 3 месяцев (инфузионный раствор, одновременно с другими лекарственными средствами);
• Внебольничная пневмония: 1-2 раза в день по 500 мг, курс – 7-14 дней;
• Бактериальный простатит: 1 раз в день по 500 мг, курс – 28 дней;
• Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 1 раз в день по 250 мг, курс – 3 дня;
• Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: 1 раз в день по 250 мг, курс – 7-10 дней;
• Септицемия/бактериемия: 1-2 раза в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 10-14 дней;
• Интраабдоминальная инфекция: 1 раз в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 7-14 дней (одновременно с применением антибактериальных лекарственных средств, действующих на анаэробную флору).

Больным после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа введения дополнительных доз не требуется.

Аннотация научной статьи по клинической медицине, автор научной работы — Соколова В.И., Сычев Д.А., Бабарина М.Б., Зайков Д.А.

В статье приводятся результаты клинико-микробиологического изучения эффективности препарата левофлоксацина у 38 больных с респираторной инфекцией и различными гнойно-воспалительными заболеваниями. Положительные результаты лечения наблюдали у 29 (76,3%) больных. Ни у одного больного не наблюдались нежелательные эффекты.

Похожие темы научных работ по клинической медицине , автор научной работы — Соколова В.И., Сычев Д.А., Бабарина М.Б., Зайков Д.А.

Prospects of Levofloxacin Use in Therapy of Patients with Bronchopulmonary Diseases or Skin and Soft Tissue Pyo-Inflammatory Lesions

The results of the clinico-microbiological investigation of the levofloxacin efficacy in the treatment of 38 patients with respiratory infections or various pyo-inflammatory lesions are presented. The positive results were stated in 29 (76.3%) patients. No adverse reactions were observed.

Перспектива применения левофлоксацина для лечения больных с бронхолёгочными заболеваниями и с гнойно-воспалительными поражениями кожи и мягких тканей

В. И. СОКОЛОВА, Д. А. СЫЧЕВ, М. Б. БАБАРИНА, Д. А. ЗАЙКОВ

Российская медицинская академия последипломного образования, Москва

Prospects of Levofloxacin Use in Therapy of Patients with Bronchopulmonary Diseases or Skin and Soft Tissue Pyo-Inflammatory Lesions

V. I. SOKOLOVA, D. A. SYCHEV, M. B. BABARINA, D. A. ZAIKOV Russian Medical Academy of Postgraduate Education, Moscow

В статье приводятся результаты клинико-микробиологического изучения эффективности препарата левофлоксацина у 38 больных с респираторной инфекцией и различными гнойно-воспалительными заболеваниями. Положительные результаты лечения наблюдали у 29 (76,3%) больных. Ни у одного больного не наблюдались нежелательные эффекты.

Ключевые слова: респираторная инфекция, лечение, эффективность, левофлоксацин.

The results of the clinico-microbiological investigation of the levofloxacin efficacy in the treatment of 38 patients with respiratory infections or various pyo-inflammatory lesions are presented. The positive results were stated in 29 (76.3%) patients. No adverse reactions were observed.

Key words: respiratory infection, therapy, efficacy, levofloxacin.

Инфекционно-воспалительные заболевания различной локализации представляют серьёзную проблему в многопрофильной больнице. Ее актуальность обусловлена достаточно высокой заболеваемостью пневмониями, значительным числом осложнений и трудностями лечения. Заболеваемость внебольничными пневмониями достигает 1—3 на 1000 человек в год. Летальность при внебольничной пневмонии составляет 1—2% в амбулаторной практике и 10—15% в стационаре, а при наличии таких сопутствующих заболеваний, как ХОБЛ, сахарный диабет и других состояний, характеризующихся вторичным иммунодефицитом, летальность возрастает до 30%. В России растет устойчивость пневмококка к пенициллинам, макролидам и появилась устойчивость к цефа-лоспоринам третьего поколения. Все эти факторы характеризуют пневмонию и хронический бронхит как одну из самых актуальных проблем отечественной медицины [1].

Также определённые сложности представляет лечение больных с гнойно-воспалительными за-

Адрес для корреспонденции: 117105 Москва, Нагатинская ул., д. 3а. Редакция журнала

болеваниями кожи и мягких тканей. Так, по оценкам [2], ежегодно данная патология в России встречается у 700 тыс. пациентов. Особые трудности возникают в тех случаях, когда формирование хронических язв сопряжено с артериальной или венозной сосудистой патологией нижних конечностей. В первую очередь это у больных сахарным диабетом, так как это связано с высоким риском развития микро- и макрососудистых осложнений, в частности с развитием синдрома диабетической стопы: микроангиопатия наблюдается у 100% больных сахарным диабетом, а у 30% пациентов проявляются те или иные гнойно-некротические осложнения [3]. Интенсивность местных изменений в области трофической язвы обусловлена взаимодействием многих факторов, препятствующих регенерации окружающих рану тканей: наличием очага тканевой деструкции, присутствием патогенной микрофлоры (которая разрушает тканевые барьеры), гипергликемией, гиперлипопротеинемией, окислительным стрессом (как следствие увеличения концентрации свободных радикалов) [4].

Учитывая тяжесть и неблагоприятный прогноз описанных заболеваний, антибактериальная терапия должна назначаться в ранние сроки, когда врач, как правило, не располагает микро-

биологическими данными, поэтому первичный выбор антибиотика носит эмпирический характер. Назначение препарата основывается на эпидемиологическом анамнезе, особенностях клинического течения болезни, возрасте больных, наличии фоновых заболеваний, переносимости антибиотиков и других лекарственных средств, а также на знании об устойчивости выделенного возбудителя in vitro к применяемому антибиотику. У тяжёлых и проблемных больных эффективным антибиотиком, характеризующимся высокой природной активностью как против грамположительных, так и против грамотрица-тельных патогенов, вызывающих инфекционно-воспалительные процессы, является фторхино-лоновый препарат левофлоксацин [5, 6].

Левофлоксацин быстро проникает в ткани, где создаются концентрации большие, чем в плазме крови. Особенно высокие концентрации обнаруживаются в тканях и жидкостях респираторного тракта, внутри клеток, в коже и мягких тканях и других органах [7]. Длительный период полувыведения (T1/2 — 6—7 ч) позволяет назначать препарат 1 раз в сутки, введение 2 раза в сутки возможно при тяжелопротекающих инфекциях [8].

Важно отметить, что для успешного лечения бактериальных пневмоний и хронических бронхитов, а также инфекционно-воспалительных дефектов нижних конечностей у пациентов с сосудистой недостаточностью или сахарным диабетом необходимо проведение комплексного лечения, включающего, наряду с антибиотикотерапией, иммунные и метаболические препараты [9].

Цель настоящего исследования — провести клинико-микробиологическое изучение эффективности левофлоксацина при лечении больных с респираторной инфекцией и различными гнойными заболеваниями кожи и мягких тканей.

Материал и методы

В исследовании приняли участие 38 больных с различными инфекционно-воспалительными заболеваниями, которые были разделены на две группы: в первой группе 20 пациентов получали лечение левофлоксацином по поводу бронхолёгочных заболеваний (12 больных с внебольничной пневмонией, 1 — с пневмонией тяжёлого течения, 2 — с инфильтративным туберкулёзом лёгких, 5 — с обострением хронического гнойного бронхита), во второй группе — у 18 пациентов левофлоксацин применялся для лечения гнойно-воспалительных поражений кожи и мягких тканей (1 — с рожистым воспалением, 1 — с гид-раденитом, 2 — с колотой и рваной раной, 3 — с абсцессом мягких тканей, 11 — с синдромом диабетической стопы). Возраст больных составил от 23 до 59 лет. Из них 24 (63%) мужчин и 14 (37%) женщин (табл. 1).

У пациентов с бронхолёгочными заболеваниями (первая группа) материалом для микробиологического исследования служила мокрота, полученная после глубокой экспекторации. Мокрота, имеющая выраженную гнойность окрашивалась по Граму. Затем проводился подсчёт эпителиальных клеток и лейкоцитов: если в поле зрения обнаруживалось менее 10

эпителиальных клеток и более 25 лейкоцитов, тогда проводился посев для культурального исследования. Окраска по Цилю-Нельсену позволяла выявить Mycobacterium tuberculosis. У пациентов с гнойно-воспалительными дефектами кожи и мягких тканей (вторая группа) были выделены из крови и гнойного отделяемого 19 штаммов микроорганизмов. Чувствительность изолятов к антибактериальным препаратам определяли при помощи диско-диффузионного метода, согласно рекомендациям NCCLS.

В нашем исследовании для лечения инфекции был использован препарат Леволет Р (левофлоксацин). У 11 пациентов с синдромом диабетической стопы впервые в практике препарат применялся внутриартериальным способом путём непрерывной инфузии с последовательным введением полио-ксидония в дозе 12 мг/сут через постоянное имплантируемое устройство порт-катетер. Остальным 27 больным Леволет Р назначался внутривенно в дозе 500 мг в сутки. В зависимости от тяжести заболевания дозу препарата увеличивали до 1000 мг в сутки.

Результаты и обсуждение

В первую группу больных, принимавших левофлоксацин, вошло 20 человек с локализацией патологического процесса в бронхолёгочной ткани (табл. 1). Степень активности воспалительного процесса оценивали по следующим показателям крови: C-реактивный белок, который был резко положительный (от 10 до 30 мг/мл), у двух пациентов отмечены высокие значения прокаль-циотонина (50 нг/мл), у 17 из 20 больных — выраженный лейкоцитоз крови (от 9х109 до 10х109/л) с палочкоядерным сдвигом и ускоренная СОЭ.

Всем пациентам с бронхолёгочной инфекцией левофлоксацин в начальной дозе 500 мг вводился внутривенно 1 раз в сутки в течение 5—7 дней. В случаях с тяжёлой сопутствующей патологией доза антибиотика увеличивалась до 1000 мг в сутки.

При респираторных заболеваниях происходит ремоделирование бронхиальной стенки: инфильтрация и отёк слизистой, гиперплазия бокаловидных клеток, изменяются реологические свойства бронхиального секрета, что приводит к формированию бронхообструктивного синдрома и колонизации патогенов. Для улучшения муко-цилиарного клиренса всем 20 больным назначался Флуимуцил (N-ацетилцистен) в дозе 300 мл через небулайзер.

У одного больного левофлоксацин в суточной дозе 1000 мг/сут использовался в лечении бактериальной долевой пневмонии, протекавшей на фоне иммунологической недостаточности, с кровохарканьем и выраженными интоксикационными проявлениями. Проводимая терапия была недостаточно эффективной: сохранялись лихорадка, кровохарканье и другие симптомы, объём инфильтрации увеличивался, что подтверждалось КТ лёгких. В посеве мокроты — рост Burkholderia cepacia, которая проявлялала высокую чувствительность лишь к цефоперазону (табл. 2). Согласно данным антибиотикограммы, была проведена коррекция

общее число мужчины женщины

Таблица 1. Группы больных, получавших лечение левофлоксацином

Группы больных Нозология

Первая группа Внебольничная бисегментарная пневмония средней степени тяжести Инфильтративный туберкулёз лёгких Госпитальная пневмония тяжёлого течения на фоне лимфопролиферативного заболевания Хронический гнойный деформирующий бронхит, обострение Всего:

Вторая группа Эритематозная форма рожистого воспаления голени Гидраденит подмышечной ямки Рваная рана голени Колотая рана стопы Абсцесс ягодичных мышц Псоас-абсцесс

Синдром диабетической стопы

антибиотикотерапии. Учитывая наличие иммунодефицита, в программу лечения быш включён человеческий внутривенный иммуноглобулин — пен-таглобин. Суммарная доза препарата составила 20,0 г и на этом фоне наблюдался выраженный регресс клинико-морфологических признаков болезни.

Необходимо отдельно остановится на двух больных, обратившихся с жалобами на кашель и субфебрилитет. Один больной страдал гнойным хроническим бронхитом; в анамнезе — злоупотребление алкоголем. Другая больная находилась в послеродовом периоде, жаловалась на па-роксизмальный кашель с трудноотделяемой мокротой. Оба пациента получили эмпирически левофлоксацин в дозе 500 мг/сут внутривенно в течение 3 дней. Был отмечен положительный ответ на антибиотикотерапию. По данным микроскопии мокроты больных, полученной индуцированным методом, обнаружена Mycobacterium tuberculosis, в связи с чем эти больные были направлены в специализированное лечебное учреждение.

У 2 пациентов с обострением хронического гнойного бронхита результаты лечения были расценены как удовлетворительные: длительно сохра-

Состав

Активное вещество лекарства – левофлоксацин. Глазные капли и раствор для внутреннего введения содержат следующие вспомогательные компоненты:

• натрий хлор;
• деионизированная вода;
• динатрия эдетат дигидрат.

Таблетки имеют следующие дополнительные составляющие:

• МКЦ;
• примеллоза;
• макрогол;
• оксид железа желтый;
• гипромеллоза;
• стеарат кальция;
• диоксид титана.

Форма выпуска

Форма выпуска лекарства:

• желтые, круглые и двояковыпуклые таблеткив пленочной оболочке;
• глазные капли;
• раствор для внутреннего введения.

Известен также такой препарат-синоним, как Левофлоксацин Тева, который выпускается в таблетках и несколько отличается по составу вспомогательных веществ.

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой противомикробное лекарственное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство является антибиотиком. Относится к группе фторхинолонов. Активный компонент препарата обладает бактерицидными свойствами. Это объясняется ингибированием ферментов, которые отвечают за репликацию ДНК в клетках бактерий.

Данное средство активно по отношению к большинству возбудителей бактериальной респираторной инфекции. Эффективно в лечении инфекций, спровоцированных пенициллинрезистентными штаммами пневмококка, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Citobacter spp.

При приеме натощак его биодоступность составляет примерно 100%. Если принимается дозировка в 500 мг во время приема пищи, максимальная плазменная концентрация достигается на час позже.

Лекарство распределяется в интерстициальной жидкости и плазме, а также в большой степени скапливается в тканях. Расщепляется только 5% препарата. Почки выводят до 85%. Время полувыведения – 6-7 часов. Но постантибиотическое действие сохраняется в 2-3 раза дольше.

Показания к применению

Препарат в виде таблеток применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые спровоцированы чувствительными микроорганизмами:

• интраабдоминальная инфекция;
• острый синусит;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• обострениехронического бронхита;
• простатит;
• внебольничная пневмония;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей;
• септицемия или бактериемия.

Раствор для внутреннего введения применяют при инфекциях нижних отделов дыхательных и мочевыводящих путей, почек, кожи и мягких тканей, ЛОР-органов, половых органов.

Капли глазные Левофлоксацин назначаются при поверхностных инфекциях глаз бактериального происхождения.

Противопоказания

Данное лекарственное средство имеет следующие противопоказания:

С осторожностью антибиотик Левофлоксацин следует принимать людям пожилого возраста, а также тем, у кого выявлена нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции при приеме данного средства довольно многочисленны. Они могут развиться со стороны различных органов и систем.

Чаще всего сообщается о диарее, повышении активности печеночных ферментов и тошноте, которые вызваны приемом препарата.

В редких случаях сообщается об анафилактических реакциях, сильном бронхоспазме, обострении порфирий, дрожании тела, галлюцинациях, чрезмерном возбуждении, спутанности сознания, снижении давления, болях в мышцах, увеличении уровня билирубина и креатинина в крови, снижении количества тромбоцитов в крови, крапивнице, кровяных выделениях при диарее, повышенном беспокойстве, парестезии на кистях рук, депрессии, судорогах, ощущении сердцебиения, тендините, болях в суставах, уменьшении числа нейтрофилов в крови, усилении кровоточивости.

В крайне редких случаях вероятно появление отеков на лице и глотке, волдырей на коже, шока. Возможны нарушения зрения, вкуса и функции почек, снижение способности различать запахи и тактильной чувствительности, разрыв сухожилий, уменьшение числа всех клеток крови, формирование устойчивых инфекций, резкое снижение давления, а также уровня глюкозы и количества базофилов в крови. Кроме того, может развиться гиперчувствительность к влиянию солнечных лучей и ультрафиолета, пневмонит, многоформная экссудативная эритема, сосудистый коллапс, мышечная слабость, гемолитическая анемия, лихорадка, васкулит, синдром Лайелла, рабдомиолиз, интерстициальный нефрит.

Помимо перечисленных побочных реакций Левофлоксацин, как антибиотик, может вызывать дисбактериоз, а также привести к повышенному размножению грибков. Поэтому при его применении желательно также принимать противогрибковые лекарства и средства, в которых содержатся бактерии для нормализации микрофлоры кишечника.

Глазные капли Левофлоксацин могут спровоцировать следующие нежелательные побочные реакции:

• образование слизистых тяжей на глазах;
• жжение в глазах;
• хемоз конъюнктивы;
• отек века;
• зуд в глазу;
• покраснение конъюнктивы;
• эритема на веках;
• контактный дерматит;
• головная боль;
• аллергия;
• снижение остроты зрения;
• блефарит;
• разрастания сосочков на конъюнктиве;
• раздражение глаз;
• светобоязнь;
• ринит.

Инструкция по применению Левофлоксацина (Способ и дозировка)

Для тех, кто принимает таблетки Левофлоксацин, инструкция по применению сообщает о том, что лекарство предназначено для перорального употребления 1-2 раза/сутки. При этом таблетки нельзя разжевывать, их нужно запивать водой (примерно 1 стакан). Можно принимать до или во время приемов пищи. Точные дозировки зависят от характера и тяжести заболевания.

Людям с нормальной или умеренно сниженной функцией почек показана следующая схема приема:

• обострение хронического бронхита– назначают 250/500 мг для приема раз в сутки, терапия длится 7-10 дней;
• синусит – назначают 500 мг для приема раз в сутки, терапия длится 10-14 дней;
• неосложненная инфекция мочевыводящих путей – назначают 250 мг для приема раз в сутки, терапия длится 3 дня;
• внебольничная пневмония – назначают 500 мг для приема 1-2 раза в сутки, терапия длится 1-2 недели;
• осложненная инфекция мочевыводящих путей– назначают 250 мг для приема раз в сутки, терапия длится 7-10 дней;
• простатит – назначают 500 мг раз для приема раз в сутки, терапия длится 4 недели;
• инфекции кожи и мягких тканей – назначают 250 мг для приема раз в сутки или 500 мг для приема 1-2 раза в сутки, терапия в обоих случаях длится 1-2 недели;
• интраабдоминальная инфекция – назначают 250/500 мг для приема раз в сутки, терапия длится 1-2 недели (в сочетании с антибактериальными средствами, которые оказывают влияние на анаэробную флору);
• септицемия, бактериемия– назначают 250/500 мг для приема раз в сутки, терапия длится 1-2 недели.

Инструкция на Левофлоксацин в виде раствора для внутреннего введения сообщает о том, что препарат необходимо использовать 1-2 раза/день. Лекарство вводится капельно. При необходимости раствор можно заменять таблетками.

Курс применения не должен превышать 14 суток. Рекомендуется проводить терапию все время на протяжении болезни и еще два дня после того, как температура станет нормальной. Обычная дозировка, которую указывает инструкция на Левофлоксацин, – 500 мг. Точная схема приема и желательная продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от заболевания:

• острый синусит – лекарство принимают 1 раз в день 10-14 суток;
• воспаление легких, сепсис – лекарство принимают 1-2 раза в день 7-14 суток;
• острый пиелонефрит – лекарство принимают 1 раз в день 3-10 суток;
• инфекция кожных покровов – лекарство принимают 2 раза в день 7-14 суток;
• туберкулез– лекарство принимают 1-2 раза в день 3 месяца;
• обострение хронического бронхита – лекарство принимают 1 раз в день 7-10 суток;
• простатит– лекарство принимают 1 раз в день 14 дней, затем нужно переходить на применение таблеток в дозировке 500 мг по той же схеме;
• инфекция желчевыводящих путей – лекарство принимают 1 раз в день;
• сибирская язва – лекарство принимают 1 раз в день. После того, как состояние пациента стабилизируется, нужно переходить на применение таблетированной формы препарата по той же схеме еще 8 недель;
• брюшная инфекция– лекарство принимают 1 раз в день 7-14 суток.

При любом заболевании после нормализации состояния можно переходить на прием Левофлоксацина в виде таблеток по той же схеме до окончания курса.

Терапию данным лекарственным средством нельзя прекращать заранее, а также намеренно пропускать прием. Если таблетка или инфузия все-таки были пропущены, следует немедленно принять нужную дозировку, а затем продолжить лечение в прежнем режиме.

Для людей с тяжелыми нарушениями функции почек с клиренсом креатинина до 50 мл/мин необходима своя схема применения. В зависимости от клиренса креатинина (КК) схема лечения может быть следующей:

• КК 20 мл/мин – 50 мл/мин – в начале терапии принимают 250/500 мг, после чего пациент должен получать половину от первичной дозировки, т. е. 125/250 мг каждый день.
• КК 10 мл/мин – 19 мл/мин – в начале терапии принимают 250/500 мг, после чего пациент должен получать половину от первичной дозировки, т. е. 125/250 мг раз в два дня.

Во время терапии данным лекарственным средством желательно избегать влияния солнечных лучей и не ходить в солярий.

В редких случаях у пациентов может развиваться тендинит. При малейшем подозрении на воспаление сухожилий следует прекратить прием лекарства и начать лечение тендинита.

Кроме того, препарат может спровоцировать гемолиз эритроцитов в случае нехватки глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Так что этой категории пациентов давать лекарство следует с осторожностью, наблюдая за уровнем билирубина и гемоглобина.

Препарат оказывает негативное влияние на скорость психомоторных реакций и способность концентрировать внимание, поэтому при его применении желательно отказаться от работы, требующей тщательной концентрации внимания и быстрых реакций. К данным видам деятельности относится также вождение автомобилей и обслуживание механизмов.

Капли глазные закапываются в конъюнктивальный мешок в дозировке 1-2 капли в один или оба глаза. Делать это нужно каждые 2 часа (до восьми раз в течение дня) на протяжении первых двух суток лечения. После этого еще 3-7 дней следует использовать лекарство каждые 4 часа (до 4 раз в течение дня). В целом, курс рассчитан на 5-7 суток.

Если необходимо дополнительно применять другие лекарства для глаз, следует соблюдать перерыв между закапываниями в 15 минут.

Во время инстилляций нужно стараться избегать прикосновения кончика капельницы к векам и тканям возле глаз.

Передозировка

При передозировке препаратом наиболее вероятны нежелательные реакции со стороны нервной системы: приступы судорог, головокружение, спутанность сознания и прочее. Помимо этого, могут проявиться расстройства работы ЖКТ, удлинение интервала Q-T, эрозивные поражения слизистых.

Терапия симптоматическая. Диализ не эффективен, а специфического антидота не существует.

Передозировка Левофлоксацином в виде капель для глаз маловероятна. Возможно раздражение тканей: жжение, отек, слезотечение, покраснение, резь в глазах. При появлении этих симптомов глаза следует промыть чистой водой комнатной температуры. А если побочные реакции имеют выраженный характер, необходимо обратиться к специалисту.

Взаимодействие

Эффективность лекарства значительно снижается при сочетании с Сукральфатом, а также с антацидными препаратами, которые содержат алюминий, магний и соли железа. Таким образом, между приемами этих средств должен быть интервал, как минимум, два часа.

А при необходимости одновременного применения с антагонистами витамина К следует контролировать свертывающую систему крови.

Циметидин и Пробеницид в некоторой степени замедляют выведение активного вещества Левофлоксацина. Так что терапию при таком сочетании средств желательно проводить с осторожностью.

В незначительной степени препарат также увеличивает время полувыведения Циклоспорина. А сочетание с глюкокортикостероидами повышает вероятность разрыва сухожилий.

При взаимодействии с НПВС и Теофиллином увеличивается судорожная готовность.

Левофлоксацин для инфузий сочетается со следующими растворами для внутреннего введения:

• раствор Рингера с декстрозой (концентрация 2,5%);
• раствор декстрозы (концентрация 2,5%);
• физиологический раствор;
• растворы для парентерального питания.

Запрещается смешивать лекарство с раствором гепарина или бикарбоната натрия.

Клинически значимые лекарственные взаимодействия глазных капель с другими средствами маловероятны.

Условия продажи

Продается по рецепту.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в недоступном для маленьких детей и сухом месте, защищенном от проникновения солнечных лучей. Оптимальная температура – до 25 °С.

Срок годности

Хранить препарат в любой форме выпуска нужно максимум 2 года. Флакон с глазными каплями после вскрытия годен к применению на протяжении 30 дней. Нельзя использовать лекарство по истечению срока годности.