Азитромицин при стрептококковой инфекции как принимать
Инфекции дыхательных путей (ИДП) являются одними из наиболее распространенных заболеваний у взрослых и самыми частыми у детей. По данным ВОЗ, частота ИДП у детей младше 5 лет составляет, в среднем, от 4 до 9 эпизодов в год [1].
Инфекции дыхательных путей (ИДП) являются одними из наиболее распространенных заболеваний у взрослых и самыми частыми у детей. По данным ВОЗ, частота ИДП у детей младше 5 лет составляет, в среднем, от 4 до 9 эпизодов в год [1]. В целом, 60% всех обращений к педиатрам связаны с ИДП [2]. Поскольку значимая доля пациентов не обращаются за медицинской помощью, реальный уровень заболеваемости ИДП еще выше. Однако ИДП — это не только медицинская, но и значимая экономическая проблема. Экономический ущерб, причиняемый ИДП, является колоссальным — так, ежегодные экономические затраты на терапию ИДП (исключая грипп) приближаются к 40 млрд долларов США, при этом прямые медицинские затраты (посещение врача, вызовы неотложной помощи, стоимость назначенного лечения) составляют 17 млрд долларов, а непрямые (пропущенные дни учебы и рабочие дни) — 22,5 млрд долларов США [3]. В связи с этим все большее внимание врачей привлекает возможность быстрого излечения пациентов с ИДП с использованием антибактериальных препаратов (АБП), которые можно применять короткими курсами. Кроме того, за последнее десятилетие наметилась тенденция использования более высоких доз АБП при лечении инфекций не только в стационарах, но и в амбулаторной практике. Основанием для этого является необходимость достижения высоких концентраций препарата в очаге инфекции, эффективных не только против высокочувствительных штаммов, но и против штаммов, обладающих определенными механизмами устойчивости к АБП, а главное — стремление предотвратить селекцию резистентных штаммов, происходящую при терапии субоптимальными дозами антибиотиков. Однако использование высоких доз возможно только при назначении безопасных АБП, не имеющих серьезных дозозависимых нежелательных лекарственных реакций (гепатотоксичности, кардиотоксичности и т. д.).
Азитромицин — первый представитель группы полусинтетических 15-членных макролидных антибиотиков (азалидов) — применяется в клинической практике с 1991 г. и является одним из наиболее часто назначаемых препаратов во многих странах мира. В настоящее время азитромицин одобрен Администрацией США по продуктам питания и лекарственным средствам (Food and Drug Administration — FDA) для использования у взрослых и детей старше 6 месяцев для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе ИДП [4].
Рекомендованные в мире режимы применения азитромицина при ИДП (остром стрептококковом тонзиллофарингите, остром среднем отите, остром бактериальном синусите, внебольничной пневмонии) и у детей, и у взрослых основаны на результатах рандомизированных контролируемых сравнительных клинических исследований. Необходимо подчеркнуть, что все исследования, послужившие основой для определения оптимальных режимов дозирования азитромицина, проводились с использованием оригинального препарата (Сумамед ® в Европе и Зитромакс ® в США), поэтому недопустимо переносить данные о его эффективности и безопасности на дешевые дженерики сомнительного качества, не имеющие доказательств биоэквивалентности и терапевтической эквивалентности с оригинальным препаратом.
В данной публикации предпринята попытка обобщить имеющиеся на настоящий момент сведения, касающиеся возможностей использования коротких курсов азитромицина при остром стрептококковом тонзилофарингите и остром среднем отите, а также выбора оптимального режима дозирования азитромицина при данных нозологических формах.
Острый тонзиллофарингит
Наиболее частыми этиологическими агентами острого тонзиллофарингита являются вирусы (риновирусы, доля которых в этиологической структуре составляет 20%, коронавирусы — более 5%, аденовирусы — около 5%, вирусы парагриппа и др.) и стрептококки, а именно бета-гемолитический стрептококк группы А (БГСА) (Streptococcus pyogenes) — 15–30%, бета-гемолитические стрептококки групп С и G (5–10%), в редких случаях встречается смешанная аэробно-анаэробная флора, другие бактериальные патогены — Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Arcanobacterium haemolyticum (ранее Corynebacterium haemolyticum), Yersinia enterocolitica, Treponema pallidum, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae [5]. В 30% случаев этиологию острого тонзиллофарингита установить не удается.
Известно, что БГСА — единственный распространенный возбудитель тонзиллофарингита, при выделении которого показана антимикробная терапия, причем целью назначения АБП является не только устранение симптомов тонзиллофарингита, а, прежде всего, эрадикация БГСА из ротоглотки и профилактика возникновения поздних иммуноопосредованных осложнений (острой ревматической лихорадки и острого гломерулонефрита) [6]. Учитывая универсальную чувствительность БГСА к бета-лактамам, препаратами выбора в терапии БГСА-тонзиллофарингита являются пенициллины, при наличии в анамнезе аллергических реакций на бета-лактамы — макролиды и линкозамиды [7]. Следует отметить, что по данным исследования ПеГАС-I в 2001–2003 гг. устойчивость БГСА к макролидам в России (в отличие от многих стран Европы Азии и США) составляет не более 8%, т. е. макролиды сохраняют свою активность [9].
В последние годы появился целый ряд сообщений о случаях неэффективности пенициллина для эрадикации S. pyogenes со слизистой миндалин и задней стенки глотки, частота которых может достигать 30–40% [10–12]. В 2001 г. были опубликованы объединенные данные двух рандомизированных простых слепых многоцентровых исследований эффективности применения пенициллина (феноксиметилпенициллина или бензилпенициллина) в рекомендуемых дозах при лечении БГСА-тонзиллофарингита у детей [10]. Оказалось, что, несмотря на 100% чувствительность пиогенного стрептококка к пенициллину, микробиологическая неэффективность (отсутствие эрадикации БГСА из носоглотки на 10–14 или 29–31 день) отмечалась у 35% пациентов, получавших феноксиметипенициллин, и у 37% пациентов, получавших бензилпенициллин [10].
Среди наиболее часто упоминаемых причин неудачной эрадикации БГСА отмечают: 1) низкую комплаентность 10-дневных курсов пенициллина; 2) повторное заражение стрептококками от инфицированных членов семьи; 3) разрушение пенициллина ко-патогенами полости рта; 4) недостаточное проникновение антибиотика в ткань миндалин; 5) использование контаминированных зубных щеток, протезов; 6) передачу БГСА от домашних животных (кошек, собак); 7) явления толерантности стрептококков к пенициллину [12, 13].
Еще одной недавно установленной причиной неэффективности эрадикации S. pyogenes является наличие у пиогенного стрептококка способности проникать в эпителиальные клетки слизистых оболочек. Однако далеко не все антибактериальные препараты способны эффективно воздействовать на внутриклеточно локализованных патогенов. В ходе исследования, выполненного E. L. Kaplan с соавт. на культуре эпителиальных клеток слизистой оболочки глотки человека (HEp-2), проводилось изучение жизнеспособности внутриклеточно локализованных БГСА после воздействия на них антибиотиков, рекомендованных для лечения БГСА-инфекций [14]. Результаты воздействия препаратов (пенициллин, эритромицин, азитромицин, цефалотин и клиндамицин) оценивались с применением трех методик: электронной микроскопии ультратонких срезов внутриклеточно локализованных БГСА, качественного подтверждения присутствия антибиотика в эпителиальных клетках и специальной оценки жизнеспособности внутриклеточно локализованных S. pyogenes после воздействия препаратов. Как оказалось, пиогенные стрептококки, локализованные внутри клеток, сохраняли жизнеспособность, несмотря на воздействие на эпителиальные клетки пенициллина. В то же время антибиотики группы макролидов (азитромицин и эритромицин) обладали бактерицидным эффектом в отношении данных микроорганизмов. Результаты электронной микроскопии подтвердили отсутствие внутриклеточной фрагментации БГСА (свидетельствующей об их гибели) после воздействия пенициллина. В отличие от этого после воздействия макролидов отмечалась явная фрагментация микроорганизмов. Цефалотин и клиндамицин превосходили пенициллин, но уступали эритромицину и азитромицину по эффективности разрушения внутриклеточно локализованных БГСА. Таким образом, полученные данные позволяют сделать заключение о том, что причиной неэффективности эрадикации S. pyogenes у ряда пациентов является внутриклеточное расположение БГСА и недостаточная способность пенициллина проникать в эпителиальные клетки [14].
В 2009 г. были опубликованы результаты Кокрановского метаанализа, сравнивавшего эффективность 3–6-дневных курсов антибактериальной терапии с использованием коротких курсов различных АБП (чаще всего, азитромицина) со стандартным 10-дневным курсом феноксиметилпенициллина при лечении пациентов с острым БГСА-тонзиллофарингитом [15]. В метаанализ были включены рандомизирован-ные контролируемые исследования (РКИ), проведенные у детей в возрасте от 1 до 18 лет с острым БГСА-тонзиллофарингитом.
Всего было проанализировано 20 исследований, включавших 13 102 случаев острого БГСА-тонзиллофарингита. По сравнению со стандартными 10-дневными курсами лечения при использовании коротких курсов отмечалась меньшая продолжительность периода лихорадки (среднее различие -0,3 дня, 95% доверительный интервал (ДИ) от -0,45 до -0,14) и сохранения боли в горле (среднее различие -0,5 дня, 95% ДИ от -0,78 до -0,22), а также меньший риск ранней клинической неэффективности терапии (отношение шансов 0,8, 95% ДИ 0,67–0,94). Не было отмечено статистически достоверных различий между сравниваемыми курсами лечения по частоте ранней бактериологической неэффективности терапии (отношение шансов (ОШ) 1,08, 95% ДИ 0,97–1,20) и по частоте возникновения позднего клинического рецидива (ОШ 0,95, 95% ДИ 0,83–1,08). В целом риск позднего бактериологического рецидива был выше при использовании коротких курсов лечения (ОШ 1,31, 95% ДИ 1,16–1,48), однако когда из анализа были исключены исследования, в которых азитромицин применялся в низкой суточной дозе (10 мг/кг), статистически значимых различий уже выявлено не было (ОШ 1,06, 95% ДИ 0,92–1,22) [15]. Таким образом, данный метаанализ продемонстрировал сопоставимую эффективность коротких 3–6-дневных курсов антибактериальной терапии (в основном, азитромицина) и стандартных 10-дневных курсов лечения феноксиметилпенициллином у детей с острым тонзиллофарингитом, вызванным S. pyogenes [15].
Вполне логичным является вопрос об оптимальном режиме дозирования азитромицина при БГСА-тонзиллофарингите. В исследованиях азитромицина при лечении стрептококкового тонзиллофарингита можно встретить самые разнообразные схемы терапии с применением 3- или 5-дневных курсов и курсовой дозой препарата от 30 до 60 мг/кг.
В 2005 г. был опубликован метаанализ РКИ азитромицина у взрослых и детей со стрептококковыми тонзиллофарингитами, выполненный J. Casey и M. Pichichero [16]. Всего в метаанализ было включено 14 исследований у детей и 5 — у взрослых (общее число пациентов 4626). В ходе метаанализа были изучены различные режимы дозирования азитромицина у детей и взрослых. Так, у детей в различных исследованиях азитромицин применялся в курсовых дозах 30 мг/кг (10 мг/кг/сутки в течение 3 дней или 10 мг/кг/сутки в первый день и по 5 мг/кг/сутки во 2–5 дни лечения) или 60 мг/кг (20 мг/кг/сутки в течение 3 дней или по 12 мг/кг/сутки в течение 5 дней). У взрослых пациентов азитромицин назначался по 500 мг в день в течение 3 дней или 500 мг в первый день и затем по 250 мг в день в течение 4 дней. Целью метаанализа было сравнение эффективности коротких курсов азитромицина и стандартных 10-дневных курсов других АБП (пенициллина, эритромицина, цефаклора, кларитромицина и амоксициллина/клавуланата).
Оказалось, что у детей азитромицин в курсовой дозе 60 мг/кг достоверно превосходил по эффективности 10-дневный курс препарата сравнения (ОШ 5,27, 95% ДИ 3,34–8,32, р 0,05). В течение 1-го месяца периода последующего наблюдения не было отмечено случаев рецидива заболевания [22].
*НИИ антимикробной химиотерапии СГМА, **СГМА, Смоленск
[youtube.player]Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Азитромицин
Химическое название
9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Азитромицин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Азитромицин
Белый кристаллический порошок.
Фармакология
Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).
Применение вещества Азитромицин
Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.
Противопоказания
Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).
Ограничения к применению
Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT .
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Азитромицин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ , уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.
Взаимодействие
Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.
Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Азитромицин
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
[youtube.player]Стрептококки представляют собой бактерии, разделенные на несколько групп. Для лечения каждой из них имеется ряд определенных препаратов. Поэтому антибиотики от стрептококка могут быть разными. Наиболее часто эти бактерии поражают слизистые поверхности, а также кожу рук, лица и шеи. Кроме того, эта инфекция нередко проявляет себя в виде заболеваний верхних дыхательных путей.
Почему они возникают
Человек может инфицироваться стрептококками половым путем, через слюну или слизь. Нередко заболевания передаются в результате контакта с носителем инфекции. Как правило, бактерии группы Альфа вызывают такие болезни как ангина, рожа, воспаление легких (пневмония), пародонтит, ревматизм и скарлатина. Стрептококки, относящиеся к группе B, провоцируют развитие воспалений половой системы.
Признаки заболевания
Определить наличие инфекции можно по следующим симптомам.
- У больного резко поднимается температура.
- Миндалины покрываются довольно толстым слоем гноя.
- Увеличиваются лимфатические узлы.
- Боль в горле становится острой и постоянной.
При инфицировании мочеполовой системы появляются неприятные выделения из влагалища, сопровождающиеся резким запахом. Как женщин, так и мужчин тревожит зуд и покраснение половых органов. Если в результате инфицирования пострадал кожный покров, то у человека может наблюдаться озноб, сонливость и покраснение, сопровождающееся зудом. Кроме того, у пациента обязательно поднимается температура тела. Причем она будет колебаться от тридцати семи до тридцати девяти градусов. В конечном итоге кожа покрывается пузырьками и шелушащимися наростами.
Как определить заболевание? Для этого существуют свои методы диагностики. Понадобятся мазки, рентген легких, УЗИ мочевого пузыря и почек. А также больной сдает анализ крови.
Как лечить
Для того, чтобы избавится от стрептококковой инфекции пациенты принимают антибиотики. Лечение стрептококковой инфекции обычно длится от пяти до семи дней. Кроме того, им также понадобятся препараты, восстанавливающие здоровую микрофлору желудка и кишечника. В качестве укрепляющего иммунитет средства врач назначает курс приема витаминов. А также способствуют быстрому выздоровлению процедуры в физкабинете. Они не только улучшат процесс кровообращения, но и уничтожат остатки бактерий.
Он относится к антибиотикам первого поколения. Его назначают, как правило, при лечении верхних дыхательных путей, в том числе и лор заболеваний. А также при инфекции мочеполовой системы, включая почки и инфицирования кожного покрова. Лечение стрептококка антибиотиками сложно представить без этого средства. Препарат не выписывают детям до шести лет. Если у ребенка масса тела ниже сорока килограмм, то ему можно принимать не более тридцати миллиграмм препарата в сутки. Обычная доза составляет 1000 миллиграмм в день. Ее обычно разделяют на два раза. В редких случаях врач может увеличить ежедневный прием средства до 3000 миллиграмм.
Противопоказан этот антибиотик в случае острых заболеваний почек. Иногда у больного могут наблюдаться неблагоприятные симптомы. Например, чаще всего возникает понос, головокружение и тошнота. Кроме того, может появиться высыпание на коже, сопровождающееся зудом. Хранится средство в течении трех лет при температуре, не превышающей тридцати градусов.
В его составе содержится 500 миллиграмм эритромицина, а в качестве дополнительных компонентов добавлен крахмал, повидон, стеарат магния, макрогол и тальк. Он продается в виде таблеток с яркой оболочкой. Этот антибиотик от гемолитического стрептококка. С его помощью отлично избавляются от многих заболеваний верхних дыхательных путей, а также инфекций, передающихся половым путем. Пациентам, у которых присутствуют нарушения в работе печени или почек, следует быть осторожными и строго придерживаться рекомендаций лечащего врача.
Как правило, употребляют препарат один раз в день примерно за полчаса до еды или спустя два часа после нее. При сложных заболеваниях иногда требуется двойная доза препарата. Ее обязательно разделяют на два раза и выпивают утром и вечером. Следует учитывать, что стрептококк без антибиотиков вылечить крайне сложно. Курс лечения обычно составляет пять дней. В случае передозировки возникает сыпь на коже, боль в желудке и тошнота. У некоторых пациентов может появиться головная боль и слабость.
Он отлично проникает во все ткани внутренних органов и препятствует развитию вредоносной микрофлоры. Большая часть средства выходит с мочей. Он предназначен для лечения гайморита, тонзиллита, воспаления легких и тому подобных заболеваний. Иногда врачи назначают этот антибиотик при роже, дизентерии, холецистите и воспалении почек.
Он представляет собой капсулы или таблетки антибиотики, лечащие стрептококк. Они содержат от полграмма до четверти активного компонента кларитромицина. В качестве дополнительных веществ присутствует стеарат магния, коллоидный диоксид и кросскармелоза. Средство содержится в упаковке в количестве от семи до четырнадцати штук. Его назначают при различных заболеваниях верхних дыхательных путей, а также он входит в состав комплексного лечения язвы желудка. Не рекомендуется его использовать для лечения детей, не достигших двенадцатилетнего возраста.
Он относится к группе пенициллинов. Это еще один антибиотик, убивающий стрептококк. С его помощью можно избавиться от ларингита, стоматита, синусита, рожи, скарлатины и острого отита. Продается препарат в виде таблеток или порошка для приготовления раствора. Кроме того, в аптеке можно встретить также сироп для лечения детей. Среди побочных эффектов, которые часто возникают во время курса, чаще всего наблюдают диарею, конъюнктивит, насморк, а также потерю аппетита.
Употребляют его следующим образом. Маленьким детям, не достигшим двенадцати месяцев, обычно дают не более тридцати миллиграмм в сутки. Взрослые пациенты, как правило, используют по 0,5 грамм препарата через каждые шесть часов.
Принимают препарат обычно по одной капсуле через два или три часа после приема пищи. Капсулу крайне не рекомендуется раскрывать. Она находится в удобной желатиновой оболочке и поэтому отлично проглатывается даже маленькими детьми. В зависимости от характера заболевания, врач может назначить прием препарата через каждые восемь часов. Курс лечения составляет от одной недели до двух. Если у пациента присутствуют болезни почек и печени, то следует увеличить временной промежуток между приемом препарата.
Как и при использовании других антибиотиков, это средство может вызвать дисбактериоз, который очень часто выражается расстройством стула и бурлением в желудке. Кроме того, иногда возникает головокружение и сонливость. Некоторые пациенты также отмечают снижение работоспособности. В редких случаях появляется сыпь и зуд на коже. Хранится препарат в течение трех лет при температуре не выше двадцати пяти градусов.
В аптеке эти антибиотики от стрептококка можно встретить только в виде таблеток. Препарат используется для лечения острых отитов, воспаления легких и почек, заболеваний мочеполовой системы, острых артритов, дерматозов и так далее. Как правило, его не назначают детям, вес которых менее двадцати килограмм.
Обычная дозировка препарата для ежедневного использования составляет три таблетки в сутки. Курс лечения длится от пяти до четырнадцати дней. В том случае, если произошла передозировка, рекомендуется сделать промывание желудка. В противном случае может возникнуть тошнота, сопровождающаяся рвотой, а также повреждение слизистой желудка.
Это средство представлено в виде леденцов для рассасывания во рту. Как несложно догадаться, его назначают при заболеваниях горла и верхних дыхательных путей. Он хорошо зарекомендовал себя среди антибиотиков, действующих на стрептококк. Кроме того, он неплохо показал себя при комплексном лечении воспаления среднего уха. Количество леденцов, используемых в сутки, не должно превышать пяти штук. А также детям до семилетнего возраста дают не более трех леденцов в день. В случае передозировки иногда возникает сыпь и зуд на поверхности кожи. Срок хранения этого популярного средства составляет всего два года при температуре не выше двадцати пяти градусов.
Дополнительное лечение
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Применение антибактериальных препаратов будет максимально эффективным, когда медикаментозная терапия является целенаправленной, то есть этиотропной: если возбудителем заболевания являются стрептококки, то следует применять антибиотики от стрептококков.
Для этого необходимо бактериологическое исследование – чтобы выделить и идентифицировать конкретную бактерию, подтвердив ее принадлежность к роду грамположительных бактерий Streptococcus spp.
Какие антибиотики убивают стрептококк?
Эффективными в отношении стрептококков могут быть препараты бактерицидного действия, способные не только преодолеть факторы их вирулентности – ферменты-антигены, цитотоксины (приводящие к β-гемолизу), поверхностные адгезивные белки, позволяющие стрептококку противостоять фагоцитозу – но и обеспечить эрадикацию патогена in vivo. И для того чтобы антибиотик мог искоренить бактерии, он должен проникать через их внешние мембраны и поражать уязвимые структуры клеток микроорганизма.
Основные названия антибактериальных фармакологических средств, которые считаются лучшими антибиотиками от стрептококка:
Антибиотики от гемолитического стрептококка или антибиотики против стрептококка группы А – β-гемолитического стрептококка группы А штамма Streptococcus pyogenes – включают и антибиотики от стрептококка в горле (поскольку указанный штамм вызывает стрептококковый фарингит и тонзиллит): β-лактамные карбапенемы – Имипенем (другие торговые названия – Имипенем с циластатином, Тиенам, Циласпен), Меропенем (Мепенам, Меробоцид, Инемплюс, Дорипрекс, Синерпен); антибиотики группы линкозамидов Клиндамицин (Клиндацин, Климицин, Клинимицин, Далацин); Амоксиклав (Амоксил, А-Клав-Фармекс, Аугментин, Флемоклав Солютаб).
Антибиотики от стрептококка пневмония – колонизирующей носоглотку комменсальной бактерии Streptococcus pneumoniae, часто называемой пневмококком включают все вышеперечисленные препараты, а также цефалоспориновые антибиотики IV поколения Цефпиром (Кейтен) или Цефепим.
Воспаление внутренней оболочки сердца чаще всего является следствием патогенного воздействия зеленящего стрептококка – альфа-гемолитического типа Streptococcus viridans. Если он с кровью попадает в сердце, то способен вызывать подострый бактериальный эндокардит (особенно у людей с поврежденными сердечными клапанами). Лечение зеленящего стрептококка антибиотиками проводят с помощью Ванкомицина (торговые названия – Ванкоцин, Ванмиксан, Ванкорус) – гликопептидного антибиотика.
Чувствительность стрептококков к антибиотикам – фактор успешного лечения
Прежде чем перейти к характеристике отдельных антибактериальных средств, используемых при стрептококковых инфекциях, следует подчеркнуть, что важнейшим фактором эффективности лечения является чувствительность стрептококков к антибиотикам, которой определяется способность лекарственных средств уничтожать бактерии.
Нередко эффективность антибиотикотерапии настолько мала, что возникает вопрос – почему антибиотик не убил стрептококк? Данные бактерии – в частности, Streptococcus pneumoniae – за последние два десятка лет продемонстрировали значительное повышение резистентности, то есть сопротивления антибактериальным препаратам: на них не действует тетрациклин и его производные; почти треть их штаммов не поддаются воздействию эритромицина и пенициллина; выработалась устойчивость к некоторым препаратам группы макролидов. А фторхинолоны изначально менее эффективны при стрептококковой инфекции.
Снижение чувствительности стрептококков к антибиотикам исследователи связывают с трансформацией отдельных штаммов в результате генетического обмена между ними, а также с мутациями и усилением естественного отбора, так или иначе спровоцированного теми же антибиотиками.
И речь идет не только о порицаемом медиками самолечении. Лекарство, назначенное врачом, тоже может оказаться бессильным перед стрептококковой инфекцией, поскольку в большинстве случаев антибактериальный препарат назначают без выявления конкретного возбудителя, так сказать, эмпирически.
Кроме того, антибиотик не успевает убить стрептококк, если пациент раньше времени прекращает принимать препарат, сокращая длительность курса лечения.
Полезная информация также в материале – Антибиотикорезистентность
Код по АТХ
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению антибиотиков от стрептококков
Штаммы, серотипы и группы стрептококков весьма многочисленны, как и вызываемые ими воспалительные заболевания, которые распространяются от слизистой глотки до оболочек головного мозга и сердца.
Список показаний к применению антибактериальных средств включает: перитонит, сепсис, септицемию и бактериемию (в том числе неонатальную); менингит; скарлатину; импетиго и рожу; стрептодермию; лимфаденит; синусит и острый средний отит; пневмококковые фарингит, тонзиллит, бронхит, трахеит, плеврит, бронхопневмонию и пневмонию (в том числе нозокомиальную); эндокардит. Эффективны при инфекционных воспалениях мягких и костной тканей (абсцессах, флегмонах, фасцитах, остеомиелите) и поражениях суставов стрептококкового происхождения с ревматической лихорадкой в острой форме.
Данные антибиотики используются в лечении пиелонефрита и острого гломерулонефрита; воспаления мочеполовых органов; внутрибрюшной инфекции; послеродовых инфекционных воспалений и т.д.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]
Форма выпуска
Форма выпуска антибиотиков Имипенем, Меропенем, Цефпиром и Ванкомицин – стерильный порошок во флаконах, предназначенный для приготовления раствора, который вводится парентерально.
Амоксиклав выпускается в трех формах: таблетки для перорального применения (по 125, 250, 500 мг), порошок для приготовления принимаемой внутрь суспензии и порошок для приготовления раствора для инъекций.
А Клиндамицин имеет форму капсул, гранул (для приготовления сиропа), раствора в ампулах и 2% крема.
[11], [12], [13], [14], [15], [16]
Фармакодинамика
Бета-лактамные антибиотики Имипенем и Меропенем, относящиеся к карбапенемам (классу органических соединений, известных как тиенамицины), проникают в бактериальные клетки и мешают синтезу жизненно важных компонентов их клеточных стенок, что приводит к разрушению и гибели бактерий. От пенициллинов эти вещества несколько отличаются строением; кроме того, в состав Имипенема входит натрия циластатин, который тормозит его гидролиз почечной дегидропептидазой, что продлевает воздействие препарата и повышает его эффективность.
Сходный принцип действия имеет Амоксиклав – комбинированный препарат с аминопенициллином амоксициллином и клавулановой кислотой, которая является специфическим ингибитором β-лактамаз.
Фармакодинамика Клиндамицина базируется на связывании с субъединицей 50 S рибосом клеток бактерий и угнетении белкового синтеза и роста РНК-комплекса.
Цефалоспориновый антибиотик четвертого поколения Цефпиром также нарушает выработку гетерополимерных пептидогликанов (муреинов) каркаса стенок бактерий, приводя к разрушению пептидогликановых цепочек и лизису бактерий. А механизм действия Ванкомицина кроется как в ингибировании синтеза муреинов, так и в нарушении синтеза РНК бактерий Streptococcus spp. Преимущество данного антибиотика в том, что он, не имея в своей структуре β-лактамного кольца, не подвергается воздействию защитных ферментов бактерий – β-лактамаз.
[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]
Фармакокинетика
Меропенем проникает в ткани и биологические жидкости, но связывание с белками плазмы не превышает 2%. Расщепляется с образованием одного неактивного метаболита. Две трети препарата элиминируется в первоначальном виде; при в/в введении период полувыведения составляет 60 минут, при в/м инъекции – около полутора часов. Выводится из организма почками в среднем через 12 часов.
В фармакокинетической характеристике Клиндамицина отмечается его 90%-ая биодоступность и высокая степень связывания с альбуминами крови (до 93%). После приема внутрь максимальная концентрация препарата в крови достигается примерно через 60 минут, после введения в вену – через 180 минут. Биотрансформация происходит в печени, часть метаболитов терапевтически активны. Выведение из организма длится около четырех суток (через почки и кишечник).
Цефпиром вводится путем инфузии, и хотя с белками плазмы крови препарат связывается менее чем на 10%, в течение 12 часов терапевтическая концентрация в тканях удерживается, а биодоступность составляет 90%. Данный препарат в организме не расщепляется и выводится почками.
После перорального приема Амоксиклава в кровь амоксициллин и клавулановая кислота попадают примерно через час, а выводятся вдвое дольше; связывание с белками крови 20-30%. При этом накопление препарата отмечается в синусах верхней челюсти, легких, плевральной и спинномозговой жидкостях, в среднем ухе, брюшной полости и органах малого таза. Амоксициллин почти не расщепляется и выводится почками; метаболиты клавулановой кислоты экскретируются через легкие, почки и кишечником.
Для фармакокинетики Ванкомицина характерно связывание с белками плазмы крови на уровне 55% и проникновение во все биологические жидкости организма и через плаценту. Биотрансформация препарата незначительна, а период полувыведения составляет в среднем пять часов. Две трети вещества выводится почками.
[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]
Использование антибиотиков от стрептококков во время беременности
Безопасность применения антибиотиков-карбапенемов (Имипенема и Меропенема) беременными производителями не установлена, поэтому их использование во время беременности допускается только значительном перевесе пользы для будущей матери над потенциальным негативным воздействием на плод.
Таков же принцип использования беременным и кормящим Клиндамицина и Амоксиклава.
При беременности применять Цефпиром запрещается. Запрет на использование Ванкомицина касается первого триместра беременности, а на более поздних сроках применение допускается только в крайних случаях – при наличии угрозы жизни.
Противопоказания
Основные противопоказания к применению:
Имипенем и Меропенем – наличие аллергии и повышенная чувствительность к препаратам, детский возраст до трех месяцев;
Клиндамицин – воспаление кишечника, недостаточность печени или почек, детский возраст до года;
Цефпиром – непереносимость пенициллина, беременность и лактация, возраст пациентов младше 12-ти лет;
Амоксиклав – повышенная чувствительность к пенициллину и его производным, застой желчи, гепатит;
Ванкомицин – нарушения слуха и кохлеарный неврит, недостаточность почек, первый триместр гестации, лактационный период.
[38], [39], [40], [41], [42], [43]
Побочные действия антибиотиков от стрептококков
Наиболее вероятные побочные действия Имипенема, Меропенем и Цефпирома включают:
болезненность в месте укола, тошноту, рвоту, диарею, кожные высыпания с зудом и гиперемией, снижение уровня лейкоцитов и повышение содержания мочевины в крови. Также может быть гипертермия, головная боль, нарушение дыхания и сердечного ритма, судороги, нарушение микрофлоры кишечника.
Кроме уже перечисленных, побочные эффекты Клиндамицина могут проявляться в виде привкуса металла во рту, гепатита и холестатической желтухи, повышения уровня билирубина в крови, боли в эпигастральной области.
Применение Амоксиклава может сопровождаться тошнотой, рвотой и диареей, острым воспалением кишечника (псевдомембранозным колитом) из-за активизации оппортунистической инфекции – клостридий, а также экссудативной эритемой кожи и развитием токсической некротизации эпидермиса.
Аналогичные побочные действия могут проявлять при лечении зеленящего стрептококка антибиотиками-гликопептидами (Ванкомицином). Кроме того, данный антибиотик может негативно повлиять на слух.
[44], [45], [46]
Способ применения и дозы
Способ применения препаратов зависит от их формы выпуска: таблетки принимают внутрь, растворы для инъекции вводятся парентерально.
Имипенем может вводиться в вену (медленно, в течение 30-40 минут) и в мышцу, но внутривенное введение практикуется чаще. Разовая доза взрослым составляет 0,25-0,5 г (в зависимости от заболевания), количество инъекции – три-четыре в течение суток. Дозы для детей определяют по массе тела – по 15 мг на каждый килограмм. Максимальная суточная доза для взрослых – 4 г, для детей – 2 г.
Меропенем вводят в вену – струйно или капельно: через каждые 8 часов по 0,5-1 г (при менингите – по 2 г). Для детей до 12 лет дозировка из расчета 10-12 мг на каждый килограмм массы тела.
Капсулированный Клиндамицин принимается внутрь – по 150-450 мг четыре раза в сутки в течение десяти дней. Для детей больше подходит сироп: до года – по половине чайной ложки трижды в день, после года - по чайной ложке. Инъекции Клиндамицина – внутривенные капельные и внутримышечные – назначаются в суточной дозе от 120 до 480 мг, (делится на три введения); продолжительность парентерального применения – 4-5 дней с переходом на прием капсул до окончания курса лечения, общая продолжительность которого составляет 10-14 дней. Клиндамицин в форме вагинального крема используют раз в сутки в течение недели.
Антибиотик от стрептококков Цефпиром вводят только внутривенно, а доза зависит от патологии, которую вызвал стрептококк – по 1-2 г дважды в течение суток (через 12 часов); максимально допустимая доза – 4 г в сутки.
Амоксиклав взрослым и детям старше 12-ти лет вводится внутривенно четыре раза в сутки по 1,2 г; детям до 12-ти лет – по 30 мг на килограмм массы тела. Курс лечения – 14 дней с возможным переходом (по состоянию) на прием таблеток. Таблетки Амоксиклав принимают во время еды по 125-250 мг или по 500 мг два-три раза в сутки в течение 5-14 дней.
Разовая доза Ванкомицина, который требует очень медленного в/в введения, для взрослых составляет 500 мг (через каждые шесть часов). Для детей дозу рассчитывают: на каждый килограмм веса ребенка – по 10 мг.
[47], [48], [49], [50], [51]
Читайте также:
