Тамифлю для профилактики гриппа как принимать

Противовирусный препарат Тамифлю один из немногих препаратов, который помогает в лечении гриппа. Так же с лечением гриппа справляется и отечественный аналог - Номидес.
На рынке сейчас появилось множество противовирусных препаратов которые помогают в лечении "гриппа и ОРВИ", но по большому счету такая фраза в аннотации к препарату должна вас насторожить. Грипп и ОРВИ вызываются разными вирусами и помочь в лечении и того и другого одновременно одним средством просто невозможно. Грипп и ОРВИ различаются и клинической симптоматикой, и если в лечении ОРВИ главное симптоматическое лечение, то в лечении гриппа необходимо подавить вирус.
Прежде чем покупать новый разрекламированный препарат почитайте аннотацию к нему. Для скорейшего лечения гриппа вы должны увидеть там фразу: лекарственное средство подавляет репродукцию вируса или блокирует нейраминидазу вирусов.
Если вы видите только фразу вызывает продукцию интерферона, усиливает активность лимфоцитов это значит что средство является иммуномодулятором, поднимает иммунитет и на вирусы гриппа не влияет никоим образом.
В этом отзыве мы обсудим Тамифлю, один из немногих препаратов который блокирует нейраминидазу вируса гриппа А и В. Так же с этим справляется Реленза и Ингавирин, Ремантадин (только вирус гриппа А). Но об этих препаратах в других отзывах.
О Тамифлю я узнала пару лет назад, но на себе испытала только в этом году. Сначала гриппом заболел старший ребенок. Картина была классическая - внезапное начало, высокая температура до 39, сильный озноб, сухой кашель, отсутствие насморка. В первый день пыталась сбить температуру и лечить кашель (нурофен и аскорил), но к вечеру второго дня было понятно что это грипп. Отправила мужа в аптеку за Тамифлю.

Препарат недешевый, но радует что российский.

Срок годности огромный, можно смело покупать впрок.

Препарат в капсулах.

Стандартная особенность капсульных препаратов - куча Ешек в составе самой капсулы. Не считаю это плюсом.

Действующее вещество осельтамивир.
Инструкция к препарату не останется незамеченной. Это огромный талмуд с описанием клинических исследований, побочных эффектов и прочее. Звучит обнадеживающе, но не думаю что в приступе озноба и температуры под 40 больной человек будет изучать эти факты.

Желательно начать применение препарата как можно быстрее. Так же желательно начать профилактический прием препарата как можно быстрее, а лучше в ближайшие 2 суток после контакта с заболевшим. Но есть ли в этом смысл?

Профилактическое действие длится ровно столько, сколько продолжается прием препарата. Об этом написано черным по белому на самой нижней строчке. То есть во время сезонной эпидемии гриппа желательно принимать препарат по 75 мг 1 раз в сутки в течении 6 недель.
Финансовая сторона - 1 коробки хватает на 10 дней, 6 недель это 42 дня, итого на 1 человека необходимо 5 коробок препарата - 6000 рублей. Если вас трое или четверо умножьте эту сумму на количество людей. Проще пойти и сделать прививку.

Вообщем после старшего ребенка через 2 дня заболела я. Я при этом нахожусь на ГВ и младшему ребенку 4 месяца. Естественно я отправила мужа за очередной коробкой Тамифлю. И если утром у меня была температура под 40, озноб и полное отсутствие сил, то к вечеру после приема 2 капсул, мне стало гораздо лучше. На следующий мой муж сам пошел за Тамифлю, попить для профилактики. А мой муж относится к той категории людей, что пока нога или рука не отвалится к врачу он не пойдет. Была очень удивлена его решением, но спорить не стала. Для профилактики нужно пить 1 капсулу 10 дней, для лечения по 2 капсулы 5 дней.
Как не заболел младший ребенок остается загадкой - то ли выделение Тамифлю с грудным молоком спасло, то ли антитела к вирусу из грудного молока, то ли Деринат помог.
В итоге гриппом переболела я и старший ребенок, и совсем не болел муж (который пил его далеко не со второго дня контакта, а уже после того как заболела я, то есть на третий-четвертый день после контакта с больным ребенком) и младший.
Тамифлю действительно лечит грипп практически мгновенно, но смысла в профилактике я не увидела, тем более если производитель сам заявляет что профилактическое действие длится только тогда когда принимаешь лекарство.

Надеюсь была полезна, с радостью отвечу на любые вопросы.

Тамифлю (осельтамивир) – это противовирусный препарат с доказанной эффективностью, применяемый для лечения и профилактики гриппа и ОРВИ. Тамифлю разрешен к применению у детей старше года и беременным женщинам.

Как известно, грипп — это острое вирусное заболевание дыхательных путей, которое характеризуется высокой распространенностью в зимний период, тяжелым течением и возникновением таких осложнений, как пневмония (воспаление легких), миокардит (воспаление мышцы сердца). Так же известно, что грипп сильнее подавляет иммунитет и предрасполагает к заражению бактериальными инфекциями. Так, острый средний отит, который у детей в большинстве случаев вызывают бактерии, часто возникает именно после перенесенного гриппа.

В связи с этим актуальна профилактика и лечения сезонных вспышек гриппа у детей и взрослых противовирусными препаратами, помимо ежегодной вакцинации от гриппа.

Тамифлю – показания к применению

Согласно инструкции по применению, препарат Тамифлю назначают в следующих случаях:

• лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;
• профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных);
• профилактика гриппа у детей старше 1 года.

У людей, начавших лечение препаратом Тамифлю в течение первых 48 часов от начала заболевания отмечается меньшая продолжительность клинических симптомов: уменьшается продолжительность лихорадки, интоксикации, катаральных симптомов и снижается частота осложнений, а также уменьшают риск смерти, особенно в группах повышенного риска (маленьких детей, беременных женщин, людей с ослабленным иммунитетом).

Способ применения и дозы

Прием Тамифлю необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания (высокая температура – 39-40°С, головная боль, боли в мышцах и суставах (ломота), светобоязнь).

Препарат принимают внутрь во время еды или независимо от приема пищи. Капсулу можно проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Маленьким детям или тем людям, которые не могут проглотить капсулу, Тамифлю дают в виде порошка. Для этого необходимо открыть капсулу и высыпать содержимое в ложку, добавив небольшое количество подслащенного продукта, чтоб скрыт горький вкус порошка. Это может быть фруктовое пюре, сгущенное молоко, йогурт, сладкий сироп и т.п.

Дозирование и длительность применения зависят от того, для каких целей применяется средство — для профилактики или лечения.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше – препарат назначается по одной капсуле – 75 мг 2 раза/сутки внутрь в течение 5 дней.

Дети в возрасте 8 до 12 лет с массой тела более 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза/сутки.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше — по 1 капсуле 75 мг / 1 раз в сутки в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель.

Детям в возрасте 8 до 12 лет с массой тела более 40 кг — 1 капсула 75 мг / 1 раз в сутки в течение 10 дней.

Тамифлю для детей

Детям для лечения гриппа в возрасте от 1 года до 8 лет рекомендуется Тамифлю порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг (для детей старше 2 лет).

Как приготовить суспензию для ребенка из капсул 75 мг Тамифлю:

Если требуются дозы 30-60 мг, то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа одну капсулу 75 мг Тамифлю над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.
2. Добавить в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими количество набранной жидкости. Тщательно перемешать в течение 2 минут.
3. Набрать в шприц необходимое количество смеси из емкости согласно нижеприведенной таблице:

   Масса тела		Реко­мен­дован­ная доза	Кол-во смеси на один прием	Кол-во приема в сутки
   				ле­че­ние	про­фи­лак­тика
   ≤ 15 кг	30 мг	2 мл	2 раза в тече­ние 5 дней	1 раз в тече­ние 10 дней
   >15-23 кг	45 мг	3 мл
   >23-40 кг	60 мг	4 мл

4. Во вторую емкость добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.
5. Тщательно перемешать смесь и дать выпить ее ребенку сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и вылить оставшуюся смесь. Нет необходимости в заборе нерастворенного белого порошка, поскольку он является неактивным наполнителем. Оставшуюся неиспользованную смесь необходимо выбросить.
6. Повторять данную процедуру перед каждым приемом препарата.

С профилактической целью Тамифлю применяется у детей во время эпидемий по следующим показаниям: не привитых детей, которым противопоказана вакцина или детям, получившим прививку, но недостаточно давно для развития иммунного ответа.

Тамифлю беременным и кормящим

Во время эпидемии гриппа беременные женщины являются группой повышенного риска по развитию осложнений, угрожающих жизни, поэтому им показано назначение противовирусных препаратов при лечении гриппа.

Несмотря на то, что контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, в соответствии с рекомендациями ВОЗ лечение беременных женщин возможно только двумя противовирусными препаратами:

• осельтамивиром (Тамифлю);
• занамивиром (Реленза).

И лечение следует начинать как можно раньше после появления первых симптомов, не дожидаясь результатов лабораторных тестов.

Противовирусные препараты назначаются беременным в любые сроки заболевания. Однако максимальный терапевтический эффект достигается при приеме противовирусных препаратов в первые 48 часов клинических проявлений болезни.

Дозировка Тамифлю во время беременности и в послеродовый период при лечении гриппа:

• легкой и средней тяжести: 75 мг (1 капсула) или 75 мг суспензии х 2 раза в день в течение 5-7 дней;
• тяжелой степени: 150 мг х 2 р. в день в течение 7-10 дней.

Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко, создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении указанных противовирусных препаратов кормящим женщинам вопрос о продолжении грудного вскармливания решается индивидуально с учетом тяжести состояния матери.

При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа. При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Тамифлю и Реленза – это препараты, по уровню безопасности относящиеся к категории "C", которая указывает на то, что не были проведены какие-либо клинические исследования для оценки безопасности применения данных препаратов для беременных и кормящих женщин.

Тем не менее, имеющиеся данные по оценке рисков и преимуществ указывают на то, что беременным и кормящим женщинам с подозреваемым или подтвержденным гриппом необходимо быстрое проведение противовирусной терапии, так как возможные преимущества от ее применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Противопоказания Тамифлю

Противопоказанием к применению противовирусного препарата Тамифлю являются:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата (повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту);
• тяжелая почечная недостаточность. Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤10 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• возраст детей до 1 года.

С осторожностью:

• при беременности и грудном вскармливании.

Побочное действие применения Тамифлю

Самыми частыми нежелательными реакциями у взрослых и подростков при применении лекарства были: тошнота, рвота и головная боль. Большинство нежелательных реакций возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные реакции в большинстве случаев не требовали отмены препарата.

У детей и подростков, принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы нарушения со стороны психики, судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения (нарушение сознания, галлюцинации, бред). Роль Тамифлю в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же были отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю. Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.

Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

Дешевые аналоги Тамифлю

Список лекарственных препаратов, содержащих активное действующее вещество осельтамивир, являющиеся дешевыми аналогами Тамифлю:

• Инфлюцеин. Противовирусный препарат против гриппа типов А и В, российского производства. Выпускается в виде капсул, дозировкой 75мг.
• Осельтамивир Канон. Старая форма выпуска. С 2017 года препарат выпускается под названием Инфлюцеин.
• Номидес. Противовирусный препарат для лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 3 лет. Выпускается в виде капсул, дозировкой 30, 45 и 75мг.

Тамифлю – лекарственный препарат противовирусного действия.

Форма выпуска и состав

Тамифлю выпускается в следующих формах:

Состав 1 капсулы:

• действующее вещество: осельтамивир (в форме фосфата осельтамивира) – 30, 45 или 75 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон К30, тальк, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, кроскармеллоза натрия;
• корпус и крышечка капсулы: титана диоксид, желатин, краситель оксид железа красный (капсулы 30 мг и 75 мг), краситель оксид железе желтый (капсулы 30 мг и 75 мг), краситель оксид железа черный (капсулы 45 мг и 75 мг);
• чернила для нанесения надписи: бутанол, этанол, титана диоксид, шеллак, этанол денатурированный, алюминиевый лак на основе индигокармина.

Состав 1 г порошка:

• действующее вещество: осельтамивир (в форме фосфата осельтамивира) – 30 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия бензоат, натрия дигидроцитрат, камедь ксантановая, сорбитол, натрия сахаринат, титана диоксид, ароматизатор Пермасил 11900-31 Тутти Фрутти.

В 1 мл готовой суспензии содержится 12 мг осельтамивира.

Показания к применению

• лечение гриппа у детей старше одного года и взрослых пациентов;
• профилактика гриппа у детей старше одного года;
• профилактика гриппа у подростков старше 12 лет и взрослых, которые находятся в группах повышенного риска возникновения заболевания: в больших производственных коллективах, воинских частях, у ослабленных больных, (например, после трансплантации).

Противопоказания

• печеночная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность при КК (клиренс креатинина) менее 10 мл/мин;
• детский возраст до одного года;
• гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Относительные (Тамифлю применяют с осторожностью):

• беременность;
• период грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Тамифлю принимают внутрь, независимо от приема пищи, однако если принимать препарат во время еды, можно заметно улучшить его переносимость.

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Лечение препаратом следует начинать не позднее двух суток с момента появления первых симптомов заболевания. Рекомендуемые дозы:

• взрослые пациенты и подростки старше 12 лет: по 1 капсуле (75 мг) Тамифлю два раза в сутки в течение 5 дней. При увеличении дозы усиления эффекта не наблюдается;
• дети 8-12 лет (с массой тела более 40 кг), которые смогут глотать капсулы: по 1 капсуле (75 мг) два раза в сутки;
• дети 1-8 лет: по 30 мг (с массой тела менее 15 кг), 45 мг (с массой тела 15-23 кг) или 60 мг (с массой тела 23-40 кг) два раза в сутки; для детей в возрасте старше 2 лет рекомендуется применение Тамифлю в виде порошка для приготовления суспензии или капсул 30 мг и 45 мг; детям 1-2 лет назначают порошок.

С целью профилактики прием препарата начинают не позднее двух суток после контакта с заболевшим человеком. Рекомендуемые дозы:

• взрослые пациенты и подростки старше 12 лет: по 1 капсуле (75 мг) Тамифлю один раз в сутки в течение не менее 10 дней. В период сезонной эпидемии гриппа препарат принимают не менее 1,5 месяцев, так как профилактическое действие Тамифлю продолжается столько, сколько длится его прием;
• дети 8-12 лет (с массой тела более 40 кг): по 1 капсуле (75 мг) один раз в сутки;
• дети 1-8 лет: по 30 мг (с массой тела менее 15 кг), 45 мг (с массой тела 15-23 кг) или 60 мг (с массой тела 23-40 кг) один раз в сутки; для детей в возрасте старше 2 лет рекомендуется применение Тамифлю в виде порошка для приготовления суспензии или капсул 30 мг и 45 мг; детям 1-2 лет назначают порошок.

Пациентам с почечной недостаточностью при КК более 60 мл/мин препарат назначают в рекомендованных дозах, при КК 30-60 мл/мин дозу снижают до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней (во время лечения) или до 30 мг один раз в сутки (при назначении с целью профилактики), при КК 10-30 мл/мин – до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней (во время лечения) или до 30 мг в сутки через день (при назначении с целью профилактики).

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также людям пожилого и старческого возраста коррекция дозы не требуется.

У людей с ослабленным иммунитетом при назначении Тамифлю для сезонной профилактики на протяжении 3 месяцев коррекция дозы препарата также не требуется.

Побочные действия

• пищеварительная система: рвота, тошнота (возникает в начале лечения или при приеме в больших дозах); редко – боли в животе, диарея;
• дыхательная система: боль в горле, заложенность носа, кашель;
• центральная нервная система: головокружение, бессонница, головная боль;
• прочие реакции: слабость, чувство усталости.

Особые указания

У пациентов (особенно подростков и детей), которые принимали Тамифлю с целью лечения гриппа, были отмечены случаи развития судорог и делирий-подобных психоневрологических нарушений, неопасных для жизни. Однако связь этих явлений с приемом препарата не доказана, так как риск развития подобных реакций у пациентов с гриппом, принимавших осельтамивир, не превышает вероятность возникновения таких же нарушений у больных гриппом, не принимавших осельтамивир. Рекомендуется наблюдать за поведением пациентов для своевременного выявления любых отклонений.

Специальных исследований о влиянии препарата Тамифлю на способность управлять автотранспортом и заниматься другой потенциально опасной деятельностью, связанной с высокой концентрацией внимания и быстрой реакцией, не проводилось. Однако, учитывая профиль безопасности препарата, такое влияние маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

Согласно данным проведенных фармакокинетических и фармакологических исследований клинически значимое взаимодействие Тамифлю с другими лекарственными препаратами маловероятно.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей. Приготовленную суспензию можно хранить не более 17 суток (при температуре от 2 до 8 °C) или не более 10 суток (при температуре до 25 °C).

Срок годности: капсулы – 7 лет; порошок для приготовления суспензии – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Регистрационный номер:

№ П N012090/01 от 15.07.2005
Торговое название препарата:

Химическое рациональное название:

(3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир, фосфат

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит:
осельтамивир 75 мг
(в виде осельтамивира фосфата 98.5 мг)
вспомогательные вещества:
крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат

Описание

Капсулы

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ [J05AH02]

Фармакологическое действие

Механизм действия

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В - фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC₅₀), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.

Эффективность

При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной гриппозной вакцины.

В период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено одно двойное слепое плацебо-контролируемое испытание среди детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3), у которых наблюдалась лихорадка (>100 F), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). В этом исследовании 67% пациентов были инфицированы вирусом А и 33% пациентов были инфицированы вирусом В. Лечение препаратом Тамифлю, которое начинали в течение 48 часов после возникновения симптомов, значительно снижало продолжительность заболевания на 35,8 часов по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определяли как период времени, необходимый для уменьшения кашля, насморка, разрешения лихорадки и возвращения в нормальное состояние и к обычной активности. Доля пациентов-детей, у которых развивался острый отит среднего уха и которые принимали Тамифлю, снижалась на 40% по сравнению с плацебо. Дети, получавшие Тамифлю, возвращались в нормальное состояние и к обычной активности почти на 2 дня раньше, чем дети, получавшие плацебо.

Резистентность вирусов

По имеющимся на сегодняшний день данным, при приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.

Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4% Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.

Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А не превышает 1,5%. Среди клинических изолятов вируса гриппа В резистентных к препарату штаммов не обнаружено.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Распределение

У человека средний объем распределения (V_ss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.

Как показали эксперименты на хорьках, крысах и кроликах, активный метаболит достигает всех основных мест локализации гриппозной инфекции. В этих экспериментах после перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Метаболизм

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Всосавшийся осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.

Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18.8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченного препарата.

Фармакокинетика в особых группах

Больные с поражением почек

Больные с поражением печени

Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.

Больные старческого возраста

У больных старческого возраста (65 - 78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Период полувыведения препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Дети

Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 года и до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. У детей младшего возраста выведение про-лекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

• Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
• Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
• Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.

Хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина £ 10 мл/мин).

Применение при беременности и лактации

У лактирующих крыс осельтамивир и активный метаболит попадают в молоко. Происходит ли экскреция осельтамивира или активного метаболита с молоком у человека, неизвестно. Однако экстраполяция данных, полученных на животных, позволяет предполагать, что их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сутки и 0.3 мг/сутки, соответственно.

В настоящее время данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие осельтамивира фосфата.

С учетом этого, Тамифлю следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Способ применения и дозы

Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.

Стандартный режим дозирования

Лечение

Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.

Взрослые и подростки ≥ 12 лет. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней или по 75 мг суспензии 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Дети > 40 кг или ≥ 8 лет, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).

Дети ≥ 1 года. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:
Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:

Вес тела

Рекомендованная доза в течение 5 дней

30 мг два раза в сутки

45 мг два раза в сутки

60 мг два раза в сутки

75 мг два раза в сутки

Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц /отградуированный в мг /, необходимое количество суспензии отбирается из флакона дозирующим шприцем, переносится в мерный стаканчик и принимается внутрь.

Профилактика

Взрослые и подростки ≥ 12 лет
По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с инфицированным. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дети > 40 кг
Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг 1 раз в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).

Дети старше 1 года
Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:

Вес	Рекомендованная доза в течение 10 дней
≤ 15 кг	30 мг 1 раз в сутки
> 15 - 23 кг	45 мг 1 раз в сутки
> 23 - 40 кг	60 мг 1 раз в сутки
> 40 кг	75 мг 1 раз в сутки

Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отобрать из флакона дозирующим шприцем, перенести в мерный стаканчик и принимать внутрь.

Дозирование в особых случаях

Больные с поражением почек

Больные с поражением печени

Больные старческого возраста

Дети

При приеме Тамифлю для лечения гриппа у взрослых самые частые нежелательные явления - тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата.

Другие нежелательные явления, возникавшие с частотой ³ 1% при приеме Тамифлю по 75 мг 2 раза в сутки, включают диарею, бронхит, боли в животе, системное и несистемное головокружение, головная боль, кашель, нарушения сна, слабость.

У пациентов, принимавших Тамифлю для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако, различия в частоте этих нежелательных явлений между группами Тамифлю и плацебо составили менее 1%.

Исследования лечения в педиатрической практике

В клинических исследованиях осельтамивира III фазы, назначавшегося для лечения гриппа, участвовало всего 1032 ребёнка в возрасте 1-12 лет (включая 698 здоровых детей в возрасте 1-12 лет и 334 детей астматиков в возрасте 6-12 лет). Лечение осельтамивира суспензией получало 515 детей.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся у > 1% детей, получавших осельтамивир, включают следующие явления. Самым частым нежелательным явлением была рвота. Другие явления, о которых достаточно часто сообщали дети, получавшие лечение осельтамивиром, включали боль в животе, носовое кровотечение, нарушения, связанные с ухом, и конъюнктивит. Эти явления возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения.

При использовании препарата в рутинной практике, вне клинических исследований, были отмечены очень редкие случаи кожной сыпи.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано, однако предполагаемыми симптомами острой передозировки будут тошнота со рвотой или без нее. Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.

Особые указания

См. “Фармакокинетика в особых случаях” и “Дозирование в особых случаях”.

Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

При лечении и профилактике гриппа у больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин требуется коррекция дозы.

Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира фосфата, позволяет считать клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятными.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

Эксперименты in vitro продемонстрировали, что ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. “Фармакокинетика”). Формальной основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза. Однако, коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.

Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов. Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира, его активного метаболита и парацетамола.

В клинических исследованиях III фазы Тамифлю назначали вместе с часто применяющимися препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлюазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н₂-рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол). Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в блистер ПВХ/Al.
1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

Капсулы 5 лет
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Капсулы
Хранить при температуре не выше 30 о С.

После приготовления суспензию хранить при 2- 8 о С в течение 10 дней.
Не использовать суспензию по истечении 10 дней с момента приготовления.
Хранить в недоступном для детей месте.