Методжект и гепатит а

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Ревматоидный артрит в активной форме у взрослых пациентов; полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме, не дающий адекватного ответа на терапию нестероидными противовоспалительными средствами; тяжелые упорные инвалидизирующие формы псориаза у взрослых пациентов, не отвечающих на обычную терапию, включая фототерапию, PUVA-терапию, терапию ретиноидами; тяжелые формы псориатического артрита у взрослых пациентов.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для инъекций, раствор для подкожного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность к метотрексату или другим компонентам препарата, выраженное нарушение функции печени, алкоголизм, выраженная почечная недостаточность, нарушения кроветворения в анамнезе (гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия), тяжелые острые или хронические заболевания (туберкулез, ВИЧ-инфекция), язвы ротовой полости, язвенная болезнь ЖКТ в активной фазе, беременность и период лактации, одновременная вакцинация живыми вакцинами, выраженный иммунодефицит.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с асцитом, дегидратацией, обструктивными заболеваниями ЖКТ, плевральным или перитонеальном выпотом, с хронической почечной недостаточностью; при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес в виремической фазе, ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз установленный или подозреваемый (риск развития тяжелого генерализованного заболевания); при подагре (в том числе в анамнезе) или уратном нефроуролитиазе (в том числе в анамнезе), инфекции и воспалении слизистой оболочки полости рта, при рвоте и диарее (потеря жидкости вследствие выраженной рвоты и диареи может привести к усилению токсичности метотрексата), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, при предшествующей химио- или лучевой терапии, астении, у пациентов пожилого возраста.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения и тромбоцитопения, панцитопения, анемия (в том числе апластическая), нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, лимфаденопатия, лимфопролиферативные заболевания, гипогаммаглобулинемия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, стоматит, гингивит, фарингит, энтерит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечение из ЖКТ (в том числе мелена, гематемезис), гепатотоксичность (острый гепатит, фиброз и цирроз печени, печеночная недостаточность, гипоальбуминемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз), панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, дизартрия, афазия, гемипарез, парез, судороги; при применении в высоких дозах - транзиторное нарушение когнитивных функций, эмоциональная лабильность; необычная краниальная чувствительность, энцефалопатия (в том числе лейкоэнцефалопатия).

Со стороны кожных покровов: эритематозная сыпь, зуд кожи, крапивница, фоточувствительность, нарушение пигментации кожи, алопеция, экхимоз, телеангиоэктазия, угри, фурункулез, мультиформная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, изъязвление и некроз кожи, эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения (в том числе преходящая слепота).

Со стороны дыхательной системы: фиброз легких, дыхательная недостаточность, альвеолит, интерстициальный пневмонит (в том числе фатальный), ХОБЛ.

Со стороны ССС: перикардит, перикардиальный выпот, снижение АД, тромбоэмболия (в том числе артериальный тромбоз, тромбоз церебральных сосудов, тромбоз глубоких вен, тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит, легочная эмболия).

Со стороны мочеполовой системы: нефропатия (в том числе тяжелая) или почечная недостаточность, азотемия, цистит, гематурия, протеинурия, нарушение спермато- и овогенеза, транзиторная олигоспермия, снижение либидо, импотенция, дисменорея, вагинальные выделения, гинекомастия, бесплодие, самопроизвольный аборт, гибель плода, аномалии развития плода.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, остеопороз, остеонекроз, переломы.

Инфекции: угрожающие жизни оппортунистические инфекции (в том числе пневмоцистная пневмония), ЦМВ (в том числе ЦМВ-пневмония), сепсис (в том числе фатальный), нокардиоз, гистоплазмоз, криптококкоз, инфекции, вызванные Herpes zoster и Herpes simplex (в том числе диссеминированный).

Прочие: васкулит, сахарный диабет, лимфома (в том числе обратимая), синдром лизиса опухоли, некроз мягких тканей, анафилактоидные реакции, внезапная смерть.

При передозировке препаратом токсическое действие метотрексата в основном проявляется со стороны системы кроветворения. Для лечения показано введение специфического антидота - препаратов фолиниевой кислоты (по возможности немедленно) для нейтрализации токсического действия метотрексата. При случайной передозировке в течение первого часа после введения метотрексата следует ввести в/в или в/м специфический антидот - препарат фолиниевой кислоты - в дозе, равной или превышающей дозу метотрексата. Далее, по мере необходимости, введение препаратов фолиниевой кислоты следует продолжить до достижения концентрации метотрексата в сыворотке крови ниже 10-7 моль/л.

В случае значительной передозировки для предупреждения преципитации метотрексата и/или его метаболитов в почечных канальцах проводят гидратацию организма и подщелачивание мочи, что ускоряет выведение метотрексата. Гемодиализ и перитонеальный диализ не ускоряют выведение метотрексата. Сообщалось об эффективности прерывистого (периодического) гемодиализа с применением аппарата высокоскоростного диализа.

Как применять: дозировка и курс лечения

Вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Входящая в состав упаковки раствора для подкожного введения игла для инъекций предназначена только для подкожного введения препарата. Для введения препарата внутримышечно и внутривенно необходимо использовать подходящие для этих способов введения иглы.

Препарат применяют 1 раз в неделю.

Общую продолжительность лечения определяет врач.

Препарат должен назначаться врачом, имеющим опыт применения метотрексата и знакомым со свойствами препарата и особенностями его действия.

Взрослые пациенты с ревматоидным артритом: рекомендуемая начальная доза - 7,5 мг метотрексата 1 раз в неделю в/м, в/в или п/к. В зависимости от выраженности заболевания и переносимости метотрексата больным доза может быть постепенно увеличена (по 2,5 мг/нед). Максимальная доза не должна превышать 25 мг/нед. Ответ на лечение обычно наступает через 4-8 нед после начала применения препарата. В каждом конкретном случае длительность терапии определяется врачом; длительность использования препарата может превышать 10 лет.

Пациенты с псориазом и псориатическим артритом: за неделю до начала лечения рекомендуется ввести парентерально тест-дозу - 5-10 мг метотрексата для выявления реакций непереносимости.

Рекомендуемая начальная доза - 7,5 мг метотрексата 1 раз в неделю в/м, в/в или п/к. Дозу следует постепенно увеличить, при этом максимальная доза в большинстве случаев не должна превышать 25 мг метотрексата в неделю, но в любом случае не должна превышать 30 мг/нед. Ответ на лечение обычно наступает через 2-6 нед после начала применения препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью препарат должен применяться с осторожностью. Дозу в зависимости от значения клиренса креатинина следует скорректировать.

У пациентов с выраженными заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе, особенно вызванными приемом алкоголя, препарат следует применять с большой осторожностью. При уровне билирубина >5 мг/дл (85,5 мкМоль/л) метотрексат противопоказан.

У пожилых пациентов препарат следует применять с осторожностью, нередко необходима коррекция дозы в сторону понижения из-за возрастного снижения функции печени и почек, а также снижения запаса фолатов в организме.

Рекомендуемая доза для детей до 16 лет с полиартритной формой ювенильного хронического артрита метотрексата составляет 10-15 мг/м2/нед. При недостаточной эффективности лечения доза может быть увеличена вплоть до 20 мг/м2/нед.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, подавляет дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик одноуглеродных групп, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстро пролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Особые указания

Пациенты должны быть четко проинформированы о том, что препарат следует применять 1 раз в неделю, а не ежедневно.

Метотрексат цитотоксичен, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.

За проходящими терапию препаратом пациентами следует осуществлять надлежащее наблюдение с тем, чтобы признаки возможного токсического воздействия и побочных реакций выявлялись и оценивались с минимальной задержкой.

Ввиду возможного развития тяжелых, или даже фатальных побочных реакций, пациенты должны быть полностью информированы врачом о возможных рисках и рекомендуемых мерах безопасности.

Перед началом или возобновлением лечения метотрексатом необходимо выполнить полный общий анализ крови с определением уровня тромбоцитов; биохимический анализ крови с определением активности ферментов печени, концентрации билирубина, сывороточного альбумина; рентгенологическое обследование грудной клетки, исследование функции почек. При необходимости провести тесты на туберкулез и гепатит.

Во время лечения (не реже раза в месяц в первые 6 месяцев лечения, далее - не реже 1 раза в 2 месяца) необходимо проводить следующие исследования:

1. Обследование слизистой полости рта и глотки.

2. Полный общий анализ крови с определением числа тромбоцитов.

3. Исследование функции печени.

4. Контроль функции почек и анализ мочи.

5. Обследование дыхательной системы.

В случае увеличения дозы метотрексата частота обследований должна быть увеличена.

Метотрексат влияет на иммунную систему, способен ухудшать реакцию на вакцинацию и влиять на результаты иммунологических тестов. Особая осторожность требуется в случаях применения препарата у пациентов с хроническими инфекционными заболеваниями вне периодов обострения (Herpes zoster, туберкулез, гепатит В или С) из-за возможности обострения заболевания. Необходим отказ от иммунизации. Интервал между применением метотрексата и введением живых и инактивированных вирусных вакцин должен составлять не менее 3 мес, возможно до 12 мес (в зависимости от иммунного статуса больного).

При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать.

Не следует подвергать незащищенную кожу слишком длительному солнечному облучению или ультрафиолетовому облучению (возможна реакция фотосенсибилизации).

У пациентов, получающих метотрексат в низких дозах, возможно развитие злокачественной лимфомы; в этих случаях лечение следует прекратить. При отсутствии признаков спонтанной регрессии лимфомы необходимо проведение цитотоксической терапии.

Состав

Активный компонент метотрексат динатрия; дополнительные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций, хлорид натрия.

Форма выпуска

Предварительно наполненные градуированные шприцы по 25,20,15,10,7,5 мг. По 1 шприцу из бесцветного нейтрального стекла (тип 1), с пластиковой насадкой и иглой в блистере, помещенные в картонную упаковку.

Фармакологическое действие

Методжект оказывает противоопухолевое действие. Дополнительно препарат обладает иммунодепрессивным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Цитостатический противоопухолевый препарат группы антиметаболитов, преобразует дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Тормозит выделение и восстановление ДНК и клеточный митоз. К его действию особенно чувствительны быстроразмножающиеся клетки злокачественных опухолей, эмбриональные и эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Также имеет иммунодепрессивное действие.

С белками плазмы связывается примерно половина принятой дозы метотрексата. Время образования наибольшей концентрации 0,5-1 час. Всасывание препарата замедляет пища. Период конечного полувыведения составляет около 6-7 часов и в зависимости от состояния больного и дозы может сильно варьироваться (3-17 часов). Период полувыведения увеличивается до 4 раз у больных асцитом, плевральным выпотом.

Около 10 % от объема метаболизируется в печени. Выведение происходит в большинстве случаев в неизмененном виде, в основном с помощью почек. Около 6-21 % метотрексата и 2-4 % 7-гидроксиметотрексата выводятся из организма с желчью. Энтерогепатическая циркуляция наблюдается в ярко выраженной форме.

При почечной недостаточности выведение из организма метотрексата в значительной мере задерживается, а информация о причинах задержки отсутствует.

Показания к применению

полиартрит у больных со сложными формами хронического артритав активной фазе;
тяжелые формы псориазаи псориатического артрита у взрослых пациентов, в случаях отсутствии реакции на обычную терапию;
ювенальный ревматоидный полиартрит.

Противопоказания

высокая чувствительность к метотрексату либо другим компонентам средства;
нарушение функции печени;
злоупотребление алкоголем;
недостаточность почечной деятельности;
нарушение функции кроветворения:лейкопения, тромбоцитопения;
хронические, а также острые инфекционные заболевания в тяжелой стадии: туберкулез, выраженный иммунодефицит, ВИЧ-инфекция;
активная фаза язвенной болезни кишечника;
беременность и период грудного вскармливания.

Необходимо соблюдать осторожность при следующих заболеваниях:

асцит;
дегидратация;
заболевания, связанные с непроходимостью ЖКТ;
хроническая недостаточность почек;
заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящий момент или недавно перенесенные) паразитарного и инфекционного характера: герпес, виремическая фаза опоясывающего герпеса, язвенная болезнь желудка, амебиаз, воспалительные процессы и инфекции слизистой ротовой полости;
рвота, а также диарея;
язвенные поражения двенадцатиперстной кишки;
пожилой возраст.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимися и распространенными побочными эффектами при использовании препарата Методжект можно отметить ответное реагирование системы кроветворения, а также пищеварительной системы.

Система пищеварения:

увеличение активности трансаминаз;
стоматит;
тошнота;
отсутствие аппетита;

диарея;
язвы ротовой полости.

рвота (возможно с кровью);
цирроз и жировое изменение печени;
острый гепатит а также нарушение функций печени;
эрозивные или язвенные поражения желудка и кишечного тракта;
панкреатит.

лейкопения и анемия;
панцитопения.

Очень редко встречается агранулоцитоз, возможно развитие тяжелой формы угнетения костного мозга.
Также необходимо отметить аллергические и дерматологические реакции организма на Методжект, среди которых:

экзантема и кожный зуд;
облысение;
кожные высыпания и жжение;
изменение цвета ногтей;
анафилактический шок;
лихорадка;
бляшки на коже и аллергический васкулит.

Среди реакции на препарат центральной нервной системы, сердечно-сосудистой системы и эндокринной системы выделяют:

перикардит;
снижение кровяного давления;
тромбоз вен и сосудов;
головную боль и усталость;
депрессию и нарушение вкусовых ощущений;
сонливость и головокружение.

Органы дыхания:

Мочевыделительная система:

воспаление мочевого пузыря;
почечная недостаточность;
анурия и болезненное мочеиспускание.

Половая система:

воспаление влагалища;
выделения из вагины;
импотенция;
нарушение менструального цикла и очень редко – бесплодие.

Костно-мышечная система:

Система обмена веществ:

Реакция органов чувств:

конъюнктивит;
нарушение зрительного восприятия;
звон в ушах.

Возможны такие инфекционные поражения, как сепсис и гистоплазмоз, а также новообразования и возникновение лимфом. При применении препарата в месте введения возможно жжение и образование абсцесса.

В зависимости от частоты применения и дозы препарата частота и тяжесть побочных эффектов могут варьироваться.

Инструкция на Методжект (Способ и дозировка)

Препарат Методжект должен назначаться квалифицированными врачами, ознакомленными со свойствами и особенностями применения метотрексата. Данный препарат вводится подкожно, внутривенно или внутримышечно в зависимости от заболевания и особенностей лечения 1р/неделю.

В состав упаковки входит инъекционная игла, предназначенная для подкожного введения препарата, в иных случаях применяют иглы, предназначенные для внутривенного или внутримышечного введения.

Инструкция на Методжект: рекомендуемая первоначальная доза для взрослых пациентов с ревматоидным артритом — 7,5 мг вещества. Доза препарата может быть увеличена в зависимости от формы и выраженности заболевания, а также переносимости вещества метотрексата, но не должна быть больше 25 мг в неделю. С момента начала приема препарата реакция на лечение наблюдается через 1-2 месяца, после получения желаемых результатов дозу можно снижать и корректировать до наиболее эффективной низкой дозы.

Для пациентов, больных псориазом и псориатическим артритом доза составляет 7,5 мг препарата, затем постепенно увеличивается, достигая 25 мг/неделю; пациентами с почечной недостаточностью, а также пожилыми пациентами Методжект необходимо назначать осторожно и в зависимости от роста креатинина в организме; малолетним до 16 лет с ювенальным хроническим артритом в полиартритной форме рекомендуется вводить от 10 до 20 мг/неделю внутримышечно.

Передозировка

В основном токсины метотриксата влияют на систему кроветворения. Для лечения применяется натрия либо кальция фолината, вводимые в организм внутривенно или внутримышечно, их доза должна быть не меньше дозы метотриксата. Если наблюдается большая передозировка, то необходимо увеличить количество щелочи в моче и провести гидратацию всего организма с целью недопущения выпадения осадка метотрексата в почечных каналах.

Взаимодействие

При приеме алкоголя и препаратов, токсичных для печени и системы кроветворения, увеличивается риск образования структурно-функциональных нарушений печени и органов кроветворения.

Применение антибиотических средств в некоторых случаях снижают процесс выведения метотрексата, что приводит к увеличению его количества в плазме, угрожая возникновением гематологической токсичности. Увеличения времени выведения препарата может происходить и при применении омепразола, Пантопразола как ингибиторов протонного насоса.

При назначении препаратов, способных вызывать в организме уменьшение количества фолатов, следует также учитывать, что данные вещества, например сульфаниламиды, увеличивают дефицит фолиевой кислоты в организме и усиливают токсическое действие метотрексата.

Благотворно сказывается прием фолатосодержащих лекарственных средств, уменьшающих количество токсинов метотрексата, влияющих на костный мозг (поливитамины и др.).

Условия продажи

Препарат продается по рецепту.

Условия хранения

Данный препарат относится к лекарственным средствам Списка Б. Он должен храниться в сухом, защищенном от света месте вне доступа детей. Температура хранения до 25 °C. Замораживать нельзя.

Срок годности

Отзывы о Методжекте

Наиболее распространенные отзывы о Методжекте на форумах в сети Интернет:

- - Методжект, а также некоторые иные лекарственные препараты, в состав которых входит метотрексат, являются одними из наиболее эффективных средств при таких заболеваниях, как серонегативный полиартрит, ревматоидный артрит, коксартроз, псориатический артрит и др.;
  - применение и дозировка препарата должны очень строго контролироваться;
  - эффект от действия препарата наблюдается от 6 месяцев и более с момента начала применения;
  - обязательный ежедневный прием таблеток с фолиевой кислотой для снижения гепатотоксического действия препарата;
  - многие больные принимают Методжект на протяжении 5 и более лет, поддерживая на протяжении этого периода необходимую дозу лекарства в организме.

Отзывы при псориазе: отмечается достаточная эффективность вещества метотрексат при соответствующем курсе лечения.

Цена Методжекта, где купить

В настоящее время в связи с развитием медицины и расширением отрасли торговли купить медицинские препараты не представляется проблематичным, а цена Методжекта в среднем варьируется от 770 рублей до 1500 рублей за упаковку. При этом цена Методжект 15 мг в Москве составляет в среднем 1160 рублей, а упаковка данного препарата объемом 20 мг обойдется в среднем около 1400 российских рублей. Также имеется возможность купить Методжект 15 мг в Москве, используя сеть Интернет.

Состав

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показания к применению

полиартрит у больных со сложными формами хронического артритав активной фазе;
тяжелые формы псориазаи псориатического артрита у взрослых пациентов, в случаях отсутствии реакции на обычную терапию;
ювенальный ревматоидный полиартрит.

Противопоказания

высокая чувствительность к метотрексату либо другим компонентам средства;
нарушение функции печени;
злоупотребление алкоголем;
недостаточность почечной деятельности;
нарушение функции кроветворения:лейкопения, тромбоцитопения;
хронические, а также острые инфекционные заболевания в тяжелой стадии: туберкулез, выраженный иммунодефицит, ВИЧ-инфекция;
активная фаза язвенной болезни кишечника;
беременность и период грудного вскармливания.

Необходимо соблюдать осторожность при следующих заболеваниях:

асцит;
дегидратация;
заболевания, связанные с непроходимостью ЖКТ;
хроническая недостаточность почек;
заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящий момент или недавно перенесенные) паразитарного и инфекционного характера: герпес, виремическая фаза опоясывающего герпеса, язвенная болезнь желудка, амебиаз, воспалительные процессы и инфекции слизистой ротовой полости;
рвота, а также диарея;
язвенные поражения двенадцатиперстной кишки;
пожилой возраст.

Побочные действия

Система пищеварения:

увеличение активности трансаминаз;
стоматит;
тошнота;
отсутствие аппетита;

диарея;
язвы ротовой полости.

рвота (возможно с кровью);
цирроз и жировое изменение печени;
острый гепатит а также нарушение функций печени;
эрозивные или язвенные поражения желудка и кишечного тракта;
панкреатит.

лейкопения и анемия;
панцитопения.

экзантема и кожный зуд;
облысение;
кожные высыпания и жжение;
изменение цвета ногтей;
анафилактический шок;
лихорадка;
бляшки на коже и аллергический васкулит.

перикардит;
снижение кровяного давления;
тромбоз вен и сосудов;
головную боль и усталость;
депрессию и нарушение вкусовых ощущений;
сонливость и головокружение.

Органы дыхания:

Мочевыделительная система:

воспаление мочевого пузыря;
почечная недостаточность;
анурия и болезненное мочеиспускание.

Половая система:

воспаление влагалища;
выделения из вагины;
импотенция;
нарушение менструального цикла и очень редко – бесплодие.

Костно-мышечная система:

Система обмена веществ:

Реакция органов чувств:

конъюнктивит;
нарушение зрительного восприятия;
звон в ушах.

Инструкция на Методжект (Способ и дозировка)

Передозировка

Взаимодействие

Условия продажи

Препарат продается по рецепту.

Условия хранения

Срок годности

Отзывы о Методжекте

Наиболее распространенные отзывы о Методжекте на форумах в сети Интернет:

- - Методжект, а также некоторые иные лекарственные препараты, в состав которых входит метотрексат, являются одними из наиболее эффективных средств при таких заболеваниях, как серонегативный полиартрит, ревматоидный артрит, коксартроз, псориатический артрит и др.;
  - применение и дозировка препарата должны очень строго контролироваться;
  - эффект от действия препарата наблюдается от 6 месяцев и более с момента начала применения;
  - обязательный ежедневный прием таблеток с фолиевой кислотой для снижения гепатотоксического действия препарата;
  - многие больные принимают Методжект на протяжении 5 и более лет, поддерживая на протяжении этого периода необходимую дозу лекарства в организме.

Цена Методжекта, где купить

Читайте также: