Ламивудин инструкция по применению при гепатите в

Ламивудин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lamivudine

Код ATX: J05AF05

Действующее вещество: ламивудин (lamivudine)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 390 руб.

Ламивудин – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Состав одной таблетки:

активное вещество: ламивудин – 150 мг;
вспомогательные компоненты (ядро): микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, для I производителя дополнительно – повидон, моногидрат лактозы;
оболочка: белый опадрай (гипромеллоза, диоксид титана, полисорбат-80, макрогол-4000) или опадрай II (макрогол, тальк, поливиниловый спирт, диоксид титана).

Фармакологические свойства

Противовирусный препарат Ламивудин относится к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Механизм его действия заключается во внутриклеточном метаболизме до 5-трифосфата и конкурентном подавлении обратной транскриптазы – фермента вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), что способствует угнетению репликации вирусов. Ламивудин проявляет активность в отношении штаммов, резистентных к зидовудину, а при использовании в комбинации с ним приводит к замедлению развития устойчивости вирусных возбудителей к зидовудину (у ранее не леченных пациентов). У ламивудина более высокий, чем у зидовудина, терапевтический индекс in vitro – он слабее угнетает клетки-предшественники костного мозга, оказывает менее выраженный цитотоксический эффект на лимфоциты периферической крови, а также на моноцитарно-макрофагальные и лимфоцитарные клеточные линии, и другие стволовые клетки костного мозга. Препарат практически не влияет на метаболизм дезоксинуклеотидов в клетках и на содержание ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) в митохондриях здоровых клеток.

Ламивудин обладает высокой активностью в отношении вируса гепатита B (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех животных, экспериментально инфицированных.

Препарат широко применяется в качестве компонента комбинированного антиретровирусного лечения в сочетании с другими НИОТ или препаратами других групп (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ингибиторы протеазы). Установлено, что комбинированная антиретровирусная терапия, содержащая ламивудин, эффективна в отношении штаммов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V, а также у больных, не получавших ранее антиретровирусное лечение.

Ламивудин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность – от 80 до 88%. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови наступает через 1 час после перорального применения. С белками плазмы связывается 36%.

Ламивудин способен проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Биотрансформируется вещество путем фосфорилирования, образуя 5-трифосфат. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 5–7 часов. С мочой выводится 68–71% активного вещества в неизмененном виде.

Показания к применению

ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии);
вирусный хронический гепатит B на фоне репликации HBV у пациентов старше 16 лет.

Противопоказания

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
детский возраст до 3 лет при массе тела менее 14 кг;
беременность и период лактации;
индивидуальная повышенная чувствительность к ламивудину или какому-либо вспомогательному компоненту препарата.

Согласно инструкции, Ламивудин с осторожностью назначают пациентам с периферической нейропатией (в том числе в анамнезе), почечной недостаточностью при клиренсе креатинина от 30 до 50 мл/мин, а также больным с панкреатитом (в том числе в анамнезе).

Инструкция по применению Ламивудина: способ и дозировка

Назначение препарата допускается только имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекций специалистом.

Таблетки Ламивудин принимают внутрь независимо от приема пищи. Следует избегать деления таблеток на части во избежание нарушения точности дозирования препарата.

Режим дозирования в зависимости от возраста и веса пациента:

взрослые и подростки с массой тела более 25 кг: общая суточная доза – 300 мг. Можно принимать по 1 таблетке (150 мг) два раза в сутки или 2 таблетки (300 мг) один раз в сутки;
дети с массой тела от 20 до 25 кг: общая суточная доза – 225 мг – принимать 1 _/2 таблетки (75 мг) утром и 1 таблетку (150 мг) вечером или 1 1 _/2 таблетки (225 мг) один раз в сутки;
дети с массой тела от 14 до 20 кг: общая суточная доза – 150 мг. Можно принимать по 1 _/2 таблетки (75 мг) два раза в сутки, утром и вечером, или 1 таблетку (150 мг) один раз в сутки.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов со стороны систем и органов по специальной шкале (> 0,1% – очень часто; 0,01–0,1% – часто; 0,001–0,01% – нечасто; 0,0001–0,001% – редко;

Состав

В одной таблетке, покрытой оболочкой, находится 300 или 150 миллиграммов ламивудина.

Также в состав входит микрокристаллическая целлюлоза, крахмалгликолят натрия, стеарат магния, титана диоксид, гипромелоза, полиэтиленгликоль 400 и полисорбат 80.

Форма выпуска

Выпускается в двух видах:

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Имеет высокую активность против ретровирусов и вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Когда активное вещество препарата попадает в клетку человека, при участии киназ клеток оно поддается фосфорилированию, в результате чего образуется 5-трифосфатная производная часть, которая ингибирует ДНК- и РНК- зависимости обратной транскриптазы ВИЧ и приводит к приостановлению репликации вирусов. Созданная производная часть действует не только как ингибитор, но и как субстрат для обратной транскриптазы вируса. Образование зараженных клеток ДНК блокируется благодаря встраиванию ламивудин-фосфата в цепочки ее молекул, которые потом разрываются. Взаимодействие ламивудин-5-трифосфата с транскриптазой ВИЧ в сто раз сильнее, чем с α-полимеразой клеток человека.

Активное вещество препарата активно по отношению к зидовудинрезистентным штаммам вируса иммунодефицита человека. Когда его принимают пациенты, не получавшие ранее лечения антиретровирусными препаратами, комбинируя с зиновудином, это замедляет развитие стойкости организма к зиновудину. Ламивудин слабее подавляет клетки-предшественники костного мозга, и оказывает цитотоксическое действие на лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные линии клеток, а также лимфоциты периферической крови менее выраженное, чем зиновудин.

Биодоступность данного вещества составляет 80-86%. На 36% связывается с белками плазмы. Выводится в неизменном виде вместе с мочой.

Показания к применению

Таблетки Ламивудин применяют:

при вирусе иммунодефицита (ВИЧ) у детей и взрослых;
при вирусном хроническом гепатите В (ХВГ В) у пациентов старше 16 лет на фоне репликации HBV.

Можно комбинировать с другими антиретровирусными препаратами.

Противопоказания

Нельзя принимать при повышенной чувствительности к действующему веществу Ламивудина.

Побочные действия

Данное лекарство может вызывать такие побочные эффекты:

головная боль;
инфекции дыхательных путей;
общее недомогание;
тошнота;
повышенная утомляемость;
рвота;
снижение аппетита;
диарея;
повышение активности трансаминаз печени;
боли и дискомфортные ощущения в эпигастральной области.

Лавимудин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Ламивудин принимают по 300 мг в день. Это может быть одна таблетка с 300 миллиграммами активного вещества, или две с 150 миллиграммами утром и вечером. Принимать следует внутрь, между приемами пищи или во время еды. Ламивудин и Зидовудин часто назначают одновременно. При весе ниже 50 килограммов доза может уменьшаться.

Передозировка

тошнота;
слабость;
рвота;
усиление побочных действий.

Данные о случаях сильной передозировки отсутствуют. Летальных случаев не было. При передозировке применяется обычное лечение для таких случаев: промывание желудка и мониторинг жизненно необходимых функций.

Взаимодействие

При одновременном применении с Триметопримом повышается в крови концентрация ламивудина.

Одновременный прием с Зальцитабином, Ставудином, Изониазидом, Диданозином и Дапсоном повышает риск развития периферической невропатии, а с сульфаниламидами, диданозином и зальцитабином повышает риск возникновения панкреатита.

При одновременном приеме с Зидовудином увеличивается продолжительность его действия на 13 процентов, а максимальная концентрация в плазме крови — на 28 процентов. Зидовудин же не влияет на биодоступность и концентрацию ламивудина.

Условия продажи

Приобрести таблетки можно только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в сухом и недоступном для детей месте, при температуре воздуха не выше 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

5 лет от даты производства. Не принимать по истечении срока годности.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-003679 от 14.06.16 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ламивудин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
ламивудин	150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 167.4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 7 мг, гипромеллоза - 3.3 мг, магния стеарат - 2.3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4.56 мг, макрогол-4000 - 1.2 мг, титана диоксид - 2.24 мг.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
70 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
80 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
90 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.

Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Ламивудин

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).

Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
B18.1	Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
B24	Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.

Прочие: общее недомогание.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.

При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).

При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.

Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.

В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.

Использование в педиатрии

Опыт применения ламивудина у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его C max в плазме крови - на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, зальцитабином увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.

Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии взрослых и пациентов детского возраста.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- Детский возраст до 3 лет, дети с массой тела менее 14 кг.

- Нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.

- Почечная недостаточность с клиренсом креатинина от 30 мл/мин до 50 мл/мин.

- Периферическая нейропатия (в том числе в анамнезе).

- Панкреатит (в том числе в анамнезе).

Как применять: дозировка и курс лечения

Назначение препарата допускается только специалистом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Внутрь вне зависимости от приема пищи (до, во время или после еды). Для обеспечения точности дозирования препарата таблетки рекомендуется проглатывать полностью без деления.

Взрослые и подростки с массой тела более 30 кг

Рекомендуемая доза составляет 300 мг в сутки: по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки или 300 мг (2 таблетки) в сутки в один прием.

Особые группы пациентов

Дети с массой тела 21 - 30 кг

Рекомендуемая доза составляет 225 мг в сутки - 75 мг (1/2 таблетки) утром и 150 мг (1 таблетка) вечером или полторы таблетки 1 раз в сутки.

Дети с массой тела 14-21 кг

Рекомендуемая доза составляет 150 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки или 75 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста

В настоящее время данных о фармакокинетике препарата у этой категории пациентов недостаточно, однако, следует проявлять особое внимание к этой категории пациентов из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменения показателей крови.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени тяжести концентрация препарата в плазме повышена вследствие снижения клиренса препарата. Поэтому при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин дозу препарата необходимо снизить, как показано в таблице ниже. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется такая же схема снижения дозы препарата в зависимости от значения клиренса креатинина, как у взрослых.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов со средней и тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности снижения дозы не требуется, если только нарушение функции печени не сопровождается почечной недостаточностью.

Фармакологическое действие

Высокоэффективный избирательный ингибитор репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro. Также активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину. Основной механизм его действия - блокирование синтеза растущей цепи ДНК в процессе обратной транскрипции ВИЧ. Показано, что препарат оказывает аддитивное или синергическое действие по отношению к другим антиретровирусным препаратам, прежде всего к зидовудину, угнетая репликацию ВИЧ в культуре клеток.

Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию, задерживает появление резистентных к зидовудину штаммов ВИЧ. Препарат получил широкое распространение как компонент комбинированной антиретровирусной терапии в сочетании с другими нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы или препаратами из других групп (ингибиторы протеазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы).

Побочные действия

Описанные ниже нежелательные реакции отмечались при лечении ВИЧ-инфекции препаратом, как в качестве монотерапии, так и при его сочетанном применении с другими антиретровирусными препаратами. Однако, в отношении многих нежелательных реакций неясно, вызваны ли они лекарственными препаратами или являются осложнениями собственно ВИЧ-инфекции.

С его помощью можно избавиться от различных инфекционных заболеваний и предотвратить их повторное появление.

Состав

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

действующее вещество – ламивудин 150 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 123,50 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 5,00 мг, магния стеарат – 1,50 мг;
состав оболочки: опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-4000, полисорбат-80) 7 мг.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг.

Фармакологическое действие

Показания

Назначают препарат при следующих патологиях:

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).
Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Инструкция по применению

Для обеспечения точности дозирования препарата таблетки рекомендуется проглатывать полностью без деления.

Для лечения детей и тех пациентов, которым трудно проглатывать таблетки, предназначена другая лекарственная форма (раствор для приема внутрь).

Взрослые и подростки с массой тела более 30 кг:

Рекомендуемая доза составляет 300 мг в сутки. Можно назначать по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг в сутки в один прием.

Пациенты пожилого возраста:

В настоящее время данных о фармакокинетике ламивудина у этой категории пациентов недостаточно, однако, следует проявлять особое внимание к этой категории больных из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменений показателей крови.

Пациенты с нарушением функции почек:

У подростков с массой тела более 30 кг с нарушениями функции почек рекомендуется такая же схема снижения дозы препарата в зависимости от значения клиренса креатинина, как у взрослых. При почечной недостаточности и клиренсе креатинина Читайте также: Пегасис: как принимать, побочные эффекты

У пациентов, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2-3 раза в неделю, продолжительностью не менее 4 часов), после первоначального снижения дозы, в соответствии с клиренсом креатинина, в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени:

Противопоказания

У препарата имеются следующие противопоказания:

Выделяют следующие побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.
Прочие: общее недомогание.

Назначение при беременности и в период лактации

Данных о безопасности ламивудина во время беременности в настоящее время недостаточно. Исследования показали, что ламивудин проникает через плаценту.

Хотя результаты экспериментов на животных не всегда можно экстраполировать на человека, данные исследований на кроликах свидетельствуют о возможном риске спонтанного аборта на ранних сроках беременности.

У новорожденных и детей в возрасте до 1 года, матери которых во время беременности и родов принимали препараты из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, описаны случаи незначительного транзиторного повышения концентрации молочной кислоты в сыворотке, очевидно обусловленного митохондриальной дисфункцией.

Клиническое значение временного повышения концентрации молочной кислоты в сыворотке не установлено. Кроме того, сообщалось об очень редких случаях задержки развития, судорожного синдрома и других неврологических нарушений. Однако связь этих осложнений с приемом нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы во время беременности и его влияние на постнатальное развитие не доказана.

Поэтому ВИЧ-ифицированным женщинам во время беременности, тем не менее, рекомендуется принимать антиретровирусные препараты для профилактики вертикальной передачи ВИЧ.

По мнению экспертов всем ВИЧ-инфицированным женщинам следует по возможности отказаться от кормления грудью во избежание передачи вируса ребенку через грудное молоко. После приема внутрь ламивудин выделяется с грудным молоком; при этом концентрация его в грудном молоке практически не отличается от его концентрации в сыворотке (1-8 мкг/мл).

Лекарственное взаимодействие

Исследования по взаимодействию были проведены только с участием взрослых пациентов:

Вероятность метаболического взаимодействия ламивудина с другими препаратами крайне низка, поскольку ламивудин весьма слабо метаболизируется, в незначительной степени связывается с белками плазмы и выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
Ламивудин выводится из организма преимущественно путем активной канальцевой секреции через систему транспорта органических катионов. Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с препаратами, имеющими такой же механизм выведения, например с триметопримом. Другие препараты (например, ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином. Препараты, которые выводятся преимущественно путем активной почечной секреции через систему транспорта органических анионов или посредством клубочковой фильтраций, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином.
Зидовудин. При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается умеренное увеличение концентрации зидовудина в плазме. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.
Триметоприм/сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/ сульфаметоксазола (ко-тримоксазола) в дозе 160/800 мг повышает концентрацию ламивудина в плазме крови приблизительно на 40 % (за счет взаимодействия с триметопримом). Однако при отсутствии нарушения функции почек снижения дозы ламивудина не требуется. На фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола ламивудин не влияет. Не рекомендуется одновременное применение ламивудина с высокими дозами ко-тримоксазола, назначаемого для лечения пневмоцистной пневмонии и токсоплазмоза.
Залцитабин. При одновременном назначении ламивудина и залцитабина ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего. В связи с этим данная комбинация препаратов не рекомендуется.
Кладрибин. При одновременном назначении ламивудина и кладрибина, ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование кладрибина. В связи с этим данная комбинация препаратов не рекомендуется.
Интерферон и рибавирин. Нет данных о возможном фармакокинетическом и фармакодинамическом взаимодействии при совместном назначении рибавирина и ламивудина, однако были отмечены фатальные случаи печеночной недостаточности у пациентов с ко-инфекцией (ВИЧ и гепатит С), получавших антиретровирусную терапию совместно с интерфероном альфа и рибавирином.
Эмтрицитабин. При одновременном применении ламивудин может замедлять внутриклеточное фосфорилирование эмтрицитабина. Кроме того, механизм развития резистентности и к ламивудину и к эмтрицитабину связан с мутацией в одном и том же кодоне гена обратной транскриптазы (M184V), и поэтому терапевтическая эффективность этих препаратов в комбинированной терапии может быть ограничена. Применение ламивудина в сочетании с эмтрицитабином или фиксированными комбинациями доз, содержащими эмтрицитабин, не рекомендуется.

Читайте также: