Ципрофлоксацин при гепатите с

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Таблетки (250 мг, 500 мг, 750 мг);
таблетки, покрытые оболочкой (250 мг, 500 мг);
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой (500 мг, 1 г);
раствор для инфузий (в 1 мл — 2 мг);
глазные и ушные капли (в 1 мл — 3 мг),
мазь глазная (в 100 г — 0,3 г).

Ципрофлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов II поколения. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка.

Ципрофлоксацин активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинорезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Ципрофлоксацин активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. К препарату резистентны: Ureaplasma urea-lyticum, CI. difficile, Nocardia asteroidek. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 50–85% C_max препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1–1,5 ч и составляет 0,76, 1,6, 2,5, 3,4 мкг/мл соответственно; при использовании глазных капель — менее 5 нг/мл, средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл. После в/в инфузии в дозе 200 или 400 мг C_max составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл соответственно и достигается через 60 мин. Объем распределения — 2–3 л/кг.

Распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие (выше чем в сыворотке) концентрации наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Хорошо проникает в кости, внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве (6–10% от концентрации в сыворотке крови). Объем распределения — 2–3,5 л/кг. Степень связывания с белками 30%.

Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T_1/2 (при неизмененной функции почек) составляет 3–5 ч. При нарушении функции почек — увеличивается до 12 ч. Выводится в основном через почки в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40–50%, при в/в введении — 50–70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%); остальная часть — через ЖКТ . Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз выше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м 2 ) необходимо назначать половину суточной дозы.

Глазные капли: после однократной инстилляции концентрация ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза достигается через 10 минут и составляет 100 мкг/мл. C_max во влаге передней камеры через 1 ч составляет 190 мкг/мл. Через 2 ч концентрация препарата начинает снижаться, при этом его антибактериальное действие в тканях роговицы сохраняется до 6 ч, во влаге передней камеры — до 4 ч.

После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. При местном применении глазных капель ципрофлоксацина 4 раза в сутки в оба глаза в течение 7 дней средняя концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет менее 2-2.5 мг/мл, C_max — менее 5 мг/мл.

При местном применении T_1/2 из плазмы составляет 4-5 ч. Препарат выводится почками в неизмененном виде — до 50%, и в виде метаболитов — до 10 %; через кишечник — около 15 %. Некоторая часть препарата выделяется с грудным молоком.

Инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза;
инфекции ЛОР-органов: острый синусит, наружный отит, тонзиллит, лечение послеоперационных инфекционных осложнений;
инфекции в офтальмологии: острый и подострый конъюнктивит, блефарит, бактериальная язва роговицы, мейбомит (ячмень), кератит;:
инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;
бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей;
инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
сепсис и перитонит;
инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;
профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам;
псевдомембранозный колит;
возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет, и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы);
беременность и период грудного вскармливания;
детский возраст до 1 года (для глазных капель).

Индивидуальная. Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными минералами ( в т.ч. молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным раствором ципрофлоксацина, а после улучшения состояния перейти на прием таблетированной формы препарата.

При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования.

Внутрь – по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения – от 7-10 дней до 4 недель.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов.

Средняя продолжительность лечения:

1 день при острой неосложненной гонорее и цистите;
до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости;
весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом;
не более 2 мес при остеомиелите;
от 7 до 14 дней при других инфекциях.

Для в/в введения разовая доза – 200-400 мг, кратность введения – 2 раза/сут; продолжительность лечения – 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или в слуховой проход) каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,5 г.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — микотические суперинфекции; редко — псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным летальным исходом).

Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия. Очень редко: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Аллергические реакации: нечасто — крапивница; редко — аллергический отек/ ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны обмена веществ: нечасто — снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия; частота неизвестна — тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.

Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сновидений (ночные кошмары), депрессия (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/ мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко — психотические реакции (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид); частота неизвестна — нарушения внимания, нервозность, нарушение памяти, делирий.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушения вкуса; редко — парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна — периферическая невропатия и полиневропатия.

Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.

Со стороны дыхательной системы: редко — нарушения дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко — нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, многоформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия; редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие реакции: нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, гипергидроз; очень редко — нарушение походки.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности ЩФ; редко — изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при в/в введении с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко -панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.

У детей часто — артропатии. Частота артропатии (артралгия, артрит), указанная выше, основана на клинических исследованиях у взрослых пациентов.

Лечение передозировки ципрофлоксацина: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости.

С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

При совместном назначении ципрофлоксацин повышает концентрацию теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), оральных сахароснижающих препаратов в плазме крови и удлиняет их Т1/2 за счет некоторого снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах (выраженность подобного действия слабее чем у циметидина). По этой же причине одновременное назначение непрямых антикоагулянтов и ципрофлоксацина может увеличить выраженность снижения протромбинового индекса.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

Сочетание очень высоких доз ципрофлоксацина и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может вызвать судороги.

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Антибиотики необходимо применять строго под врачебным контролем с учетом показаний и противопоказаний, что обеспечит его высокую эффективность и безопасность.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ципрофлоксацин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ципрофлоксацина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ципрофлоксацина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекционных заболеваний различных органов и систем организма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Ципрофлоксацин - противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных бактерий; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных - до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

дыхательных путей;
уха, горла и носа;
почек и мочевыводящих путей;
половых органов (в т.ч. гонорея, простатит);
гинекологические (в т.ч. аднексит) и послеродовые инфекции;
пищеварительной системы (в т.ч. полости рта, зубов, челюстей);
желчного пузыря и желчевыводящих путей;
кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
опорно-двигательного аппарата;
сепсис;
перитонит;
профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Для местного применения:

острые и подострые конъюнктивиты;
блефароконъюнктивиты;
блефариты;
бактериальные язвы роговицы;
кератиты;
кератоконъюнктивиты;
хронические дакриоциститы;
мейбомиты;
инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел;
предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг, 500 мг, 750 мг.

Капли глазные и ушные 0,3%.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций) 2 мг/мл.

Инструкция по применению и дозировка

Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек у пациента.

Неосложненные заболевания почек и мочевыводящих путей - по 250 мг, в осложненных случаях - по 500 мг 2 раза в сутки.

Заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести - по 250 мг, в более тяжелых случаях - по 500 мг 2 раза в сутки.

Для лечения гонореи рекомендуется однократный прием Ципрофлоксацина в дозе 250-500 мг.

Гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты - по 500 мг 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи можно использовать в дозе 250 мг 2 раза в сутки).

Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половинную дозу препарата.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще два дня после исчезновения симптомов болезни. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Препарат следует вводить внутривенно капельно в течение 30 мин (доза 200 мг) и 60 мин (доза 400 мг). Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.

Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.

Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях - 400 мг. Кратность введения - 2 раза в сутки; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.

При острой гонорее препарат назначают внутривенно однократно в дозе 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30-60 мин до операции внутривенно в дозе 200-400 мг.

Побочное действие

тошнота, рвота;
диарея;
боли в животе;
метеоризм;
анорексия;
головокружение;
головная боль;
повышенная утомляемость;
тревожность;
тремор;
бессонница;
"кошмарные" сновидения;
периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли);
потливость;
повышение внутричерепного давления;
депрессия;
галлюцинации;
нарушения вкуса и обоняния;
нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия);
шум в ушах;
снижение слуха;
тахикардия;
нарушения сердечного ритма;
снижение АД;
приливы крови к коже лица;
лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия;
гематурия (кровь в моче);
гломерулонефрит;
задержка мочи;
артралгия;
разрывы сухожилий;
миалгия;
кожный зуд;
крапивница;
образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями;
лекарственная лихорадка;
точечные кровоизлияния (петехии);
отек лица или гортани;
одышка;
повышенная светочувствительность;
васкулит;
узловая эритема;
боль и жжение в месте введения;
общая слабость;
суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Противопоказания

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
псевдомембранозный колит;
детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципрофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

При одновременном приеме алкоголя усиливается гепатотоксический эффект препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Лекарственное взаимодействие

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, также отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме Ципрофлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.5-4.6). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими рН более 7.

Аналоги лекарственного препарата Ципрофлоксацин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Алципро;
Афеноксин;
Басиджен;
Бетаципрол;
Веро-Ципрофлоксацин;
Зиндолин 250;
Ифиципро;
Квинтор;
Квипро;
Липрохин;
Микрофлокс;
Офтоципро;
Реципро;
Сифлокс;
Цепрова;
Цилоксан;
Ципраз;
Ципринол;
Ципробай;
Ципробид;
Ципробрин;
Ципродокс;
Ципролакэр;
Ципролет;
Ципролон;
Ципромед;
Ципропан;
Ципросан;
Ципросин;
Ципросол;
Ципрофлоксабол;
Ципрофлоксацин буфус;
Ципрофлоксацин-АКОС;
Ципрофлоксацин-Промед;
Ципрофлоксацин-Тева;
Ципрофлоксацин-ФПО;
Цифлоксинал;
Цифран;
Цифран ОД;
Экоцифол.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: Р N003684/01 от 04.06.09 - Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ципрофлоксацин

Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого или слегка зеленоватого цвета.

1 мл	100 мл
ципрофлоксацин	2 мг	200 мг

Вспомогательные вещества: р-р натрия хлорида 0.9%, молочная кислота, динатриевая соль ЭДТА, вода д/и.

100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

После в/в инфузии препарата в дозе 200 мг или 400 мг С max достигается через 60 мин и составляет 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы - 20-40%. V d - 2-3 л/кг. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (за исключением тканей, богатых жирами, например, нервной ткани). Содержание антибиотика в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность ципрофлоксацина несколько снижается при кислых значениях рН.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

При в/в введении Т 1/2 - 5-6 ч. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при в/в введении - 50-70%) и в виде метаболитов (при в/в введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности (КК>20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ. Т 1/2 при хронической почечной недостаточности увеличивается до 12 ч.

Показания препарата Ципрофлоксацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительнымти к препарату микроорганизмами:

дыхательных путей;
уха, горла и носа;
почек и мочевыводящих путей;
половых органов (в т.ч. гонорея, простатит);
гинекологические (в т.ч. аднексит) и послеродовые инфекции;
пищеварительной системы (в т.ч. полости рта, зубов, челюстей);
желчного пузыря и желчевыводящих путей;
кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
опорно-двигательного аппарата;
сепсис;
перитонит;

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
A54	Гонококковая инфекция
J01	Острый синусит
J02	Острый фарингит
J03	Острый тонзиллит
J04	Острый ларингит и трахеит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J31	Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32	Хронический синусит
J35.0	Хронический тонзиллит
J37	Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42	Хронический бронхит неуточненный
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N15.1	Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
N70	Сальпингит и оофорит
N71	Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72	Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
Z29.2	Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат следует вводить в/в капельно в течение 30 мин (доза 200 мг) и 60 мин (доза 400 мг). Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.

Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях - 400 мг. Кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.

При острой гонорее препарат назначают в/в однократно в дозе 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30—60 мин до операции в/в в дозе 200-400 мг.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК необходимо назначать половину суточной дозы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, проявления психотических реакций (иногда прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, папул, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит.

Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Противопоказания к применению

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
псевдомембранозный колит;
детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Читайте также: