Бициклол и гепатит с отзывы

Инструкция по применению бициклола

Действующее вещество препарата Бициклол по химической структуре является лигнаном.

Применение препарата Бициклол способствует снижению повышенной активности печеночных трансаминаз при гепатитах различной этиологии. Протективный эффект препарата Бициклола был доказан в моделях in vitro и in vivo, моделирующих различные формы повреждения печени: четыреххлористым углеродом (СС14) - повреждение биомембран, некроз, фиброз печени, ацетаминофеном (АР) - истощение глутатиона в гепатоцитах, D-галактозамином - повреждение ДНК ядра гепатоцита, вакциной BCG и конкавалином А (СоnА) - иммунное повреждение. Под действием Бициклола в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печеночной ткани. Бициклол угнетает продукцию фактора некроза опухоли (ФНО-α) активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует уменьшению интенсивности протекания свободнорадикальных процессов в клетках. Бициклол угнетает окислительную активность, вызванную нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНО-α и цитотоксическими Т-клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.

В исследованиях in vivo в модели повреждения печени АР было продемонстрировано, что предварительное назначение бициклола существенно уменьшает степень повреждения гепатоцитов, что выражается в снижении активности АЛТ и ACT, - маркеров некроза гепатоцита, в уменьшении высвобождения цитохрома С и апоптоз-индуцирующих факторов из митохондрий, а также предупреждении дефрагментации ДНК.

В исследованиях in vitro также было установлено, что Бициклол способен подавлять экскрецию HBeAg, HBsAg и репликацию ДНК вируса гепатита В.

Результаты клинических исследований препарата Бициклол у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С умеренной степени активности продемонстрировали, что при его назначении в дозе 150 мг/сут в течение 12 недель имеет место статистически достоверное снижение биохимических показателей воспалительного процесса в печени (активности трансаминаз (АЛТ, ACT), общего, прямого и непрямого билирубина), а также уменьшение проявлений астено-вегетативного синдрома и повышение качества жизни пациентов. Полученные данные свидетельствуют о наличии противовоспалительного гепатопротективного эффекта у препарата Бициклол при его использовании в виде монотерапии у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С.

Препарат Бициклол при его назначении в дозе 150 мг/сут в течение 12 недель характеризуется благоприятным профилем безопасности и хорошей переносимостью.

Препарат быстро всасывается после перорального приема и определяется в крови через 15 мин.

T_1/2ka в первую фазу двухфазной модели составляет 0.84 ч, T_1/2ke во вторую фазу двухфазной модели составляет 6.26 ч, T_max - 1.8 ч, C_max - 50 нг/мл.

C_max и AUC находятся в прямой зависимости от дозы препарата и соответствуют характеристикам линейной фармакокинетики. C_max может повышаться при приеме препарата после еды.

При многократном приеме в терапевтической дозе препарат не кумулирует в организме человека. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%.

C_max препарата Бициклол в печени достигается через 4 ч после приема препарата. Метаболизм препарата происходит в печени с участием изоферментов цитохрома Р450; основной метаболит препарата Бициклол в организме человека - 4,4’гидроксибициклол. Менее 30% препарата выводится из организма кишечником на протяжении 24 ч. Около 1.3% препарата выводится почками, 0.03% - с желчью.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 65 мг, сахароза - 40 мг, карбоксиметиламилопектин натрия - 10 мг, магния стеарат - 1 мг, клейстеркрахмальный 10% - 25 мг (в пересчете на сухое вещество - 2.5 мг).

9 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Внутрь. По 25-50 мг 3 раза/сут после еды. Курс лечения 12 недель. По рекомендации врача курс лечения (с использованием дозы 25 мг 3 раза/сут) может быть продлен до 6 мес.

Случаев передозировки препарата Бициклол не описано.

Взаимодействие препарата Бициклол с другими лекарственными средствами не изучалось.

Препарат Бициклол обычно хорошо переносится; нежелательные явления обычно носят преходящий характер, выражены в легкой или средней степени тяжести и купируются самостоятельно после отмены препарата или с помощью симптоматической терапии.

Со стороны нервной системы: нарушение сна, головокружение, головная боль

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, вздутие живота, боль в эпигастрии.

Со стороны системы кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Лабораторные данные: повышение активности ACT, ЩФ, ГГТП, удлинение протромбинового времени, повышение гемоглобина, лейкопения, повышение концентрации общего билирубина и активности трансаминаз, уменьшение количества тромбоцитов, транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина крови.

• хронический вирусный гепатит В;
• хронический вирусный гепатит С, сопровождающиеся повышением активности печеночных трансаминаз;
• пациентам с неэффективностью ранее проведенных курсов противовирусной терапии или отсутствием мотивации на проведение противовирусной терапии или с наличием известной гиперчувствительности к препаратам стандартной противовирусной терапии.

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• аутоиммунный гепатит;
• гепатоцеллюлярная карцинома;
• суб- и декомпенсированный цирроз печени (класс В и С по классификации Чайлд-Пыо);
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Гастрит, холецистит, панкреатит. У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний ЖКТ, таких как гастрит, холецистит, панкреатит, прием препарата Бициклол может сопровождаться клинически значимым повышением активности ACT, ЩФ и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП). В связи с этим терапию таких пациентов препаратом Бициклол следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепатобилиарной системы.

Данные о применении Бициклола у беременных и кормящих женщин отсутствуют. Применение препарата при беременности противопоказано. Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата Бициклол в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.

В период лечения необходимо проводить периодический контроль показателей функции печени и клинической картины заболевания согласно стандартам ведения соответствующей патологии.

У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний ЖКТ, таких как гастрит, холецистит, панкреатит, прием препарата Бициклол может сопровождаться клинически значимым повышением активности ACT, ЩФ и ГГТП. В связи е этим терапию •таких пациентов препаратом Бициклол следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепатобилиарной системы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований препарата Бициклол на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось. В период лечения препаратом Бициклол следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью развития головокружения.

Максимальная концентрация в сыворотке крови может повышаться при приеме препарата после еды. Основной метаболит Бициклола в человеческом организме — 4, 4’ОН-бициклол. Препарат определяется в крови в неизмененном виде через 15 мин после перорального приема. Максимальная концентрация бициклола в печени достигается через 4 ч после приема препарата. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%. Менее 30% бициклола выводится из организма скалом на протяжении 24 ч. Около 1,3% препарата выводится с мочой, 0,03% — с желчью.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Бициклол являются: хронические гепатиты различной этиологии (вирусный, токсический, алкогольный, неалкогольный стеатогепатит), сопровождающиеся повышением активности трансаминаз.

Способ применения:
Бициклол принимается внутрь.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 25–50 мг 3 раза в сутки.
При лечении хронических невирусных гепатитов суточная доза составляет 75 мг (по 25 мг 3 раза); при отсутствии значимой положительной динамики уровня АлАТ и АсАТ на протяжении 1–2 мес приема Бициклола в дозе 25 мг 3 раза в сутки, доза может быть повышена до 50 мг 3 раза в сутки.
При лечении хронических вирусных гепатитов В и С суточная доза Бициклола составляет 150 мг в 3 приема (по 50 мг 3 раза).
Отмена препарата производится постепенно. Бициклол желательно принимать через 1 ч после еды. Продолжительность лечения не менее 6 мес. При необходимости курс лечения может быть повторен через 1 мес.

Побочные действия:
Бициклол обычно хорошо переносится; побочные реакции носят преходящий характер, выражены в слабой или умеренной степени и купируются самостоятельно после отмены препарата или с помощью симптоматической терапии. В клиническом исследовании, включавшем 1416 пациентов, не было зарегистрировано ни одного серьезного побочного эффекта.
С частотой менее 0,5% отмечались: головокружение, кожные высыпания, вздутие живота, нарушения сна, изменение количества феррогемоглобина и лейкоцитов, повышение уровня общего билирубина и активности трансаминаз, уменьшение количества тромбоцитов.
С частотой менее 0,1% отмечались: головная боль, рвота, дискомфорт в желудке, транзиторное повышение уровня глюкозы и креатинина крови.

Противопоказания:
Противопоказано принимать Бициклол при индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Беременность:
Систематические данные о применении Бициклола во время беременности и кормления грудью отсутствуют.
Поэтому препарат может использоваться в течение беременности и в период грудного вскармливания, если только ожидаемый лечебный эффект оправдывает потенциальный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не отмечалось случаев неблагоприятного лекарственного взаимодействия Бициклола с другими лекарственными препаратами.

Передозировка:
В исследованиях на животных при приеме Бициклола в дозах, превышающих терапевтические дозы для человека в 150 и 400 раз соответственно, никаких побочных эффектов и токсических реакций не зарегистрировано.

Условия хранения:
Препарат Бициклол следует хранить в сухом месте при температуре 8–25 °С.

Форма выпуска:
Бициклол - таблетки 25 мг.
По 9 таблеток в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги, по 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Состав:
1 таблетка Бициклол содержит активное вещество: бициклола 25 мг; вспомогательные вещества: крахмал, сахароза, карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, клейстер крахмальный 10%.

Дополнительно:
В период лечения следует тщательно контролировать клиническую картину заболевания и функциональное состояние печени. Наблюдение за пациентом должно продолжаться в течение 6 месяцев после окончания приема Бициклола.
Бициклол следует с осторожностью назначать пациентам с декомпенсацией функции печени (выраженная гипербилирубинемия, гипоальбуминемия, цирроз печени с асцитом, варикозное расширение вен пищевода, кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода, печеночная энцефалопатия, тяжелые формы гепатита, гепаторенальный синдром); при аутоиммунном гепатите.
Дети младше 12 лет. Имеются отдельные указания на применение Бициклола у детей младше 12 лет. При необходимости назначения Бициклола детям младше 12 лет суточная доза должна быть соответственно уменьшена. Лечение в таких случаях должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Пожилые пациенты. Вследствие ограниченных данных об использовании Бициклола у гериатрических пациентов оптимальная суточная доза не определена.

Современный ритм жизни вынуждает питаться нерегулярно, с большим количеством перекусов. Это стало нормой на сегодняшний день, особенно для сотрудников офиса. Неправильное питание и образ жизни, постоянное нахождение в состоянии стресса, а также чрезмерное употребление алкоголя и другие вредные привычки вроде курения приводят к нарушениям в пищеварительных процессах. Когда происходит сбой в одном или нескольких органах желудочно-кишечного тракта, с нормального ритма сбивается работа всего организма, так как он перестает получать необходимые питательные вещества в нужном объеме.

Состав и форма выпуска

Он производится в единственной форме – круглых таблеток, двояковыпуклых, белого цвета. Фасуются таблетки по 9 штук в одном блистере по 18 в одной упаковке. В качестве активного компонента препарата выступает бициклол, содержание которого в одной таблетке равно 25 мг. Также в состав таблеток входят вспомогательные компоненты, а именно кукурузный крахмал, стеарат магния, натрия карбоксиметилкрахмал.

Показания

• Наличие в анамнезе пациента гепатита С и В вирусного типа, протекающего в хронической форме. Особенно это касается ситуации, когда наблюдается повышенная активность ферментов печени.
• Если терапия противовирусными препаратами не дала положительного результата.
• Гепатит токсического типа, обусловленный отравлением алкоголем, лекарственными средствами или наркотиками.
• Неалкогольная разновидность стеатогепатита.
• Жировая дистрофия печени, а также цирроз.

Применение и режим дозирования

Инструкция предписывает принимать таблетки перорально, запивая достаточным количеством воды. Нельзя измельчать таблетки или разжевывать их. Если пациент не может глотать таблетки в силу обстоятельств, ему назначаются другие препараты из разряда гепатопротекторов в удобной для него форме выпуска.

Сочетание с другими лекарственными средствами

Медикамент, согласно инструкции, провоцирует расщепление альдегидов до получения уксусной кислоты, поэтому токсическое действие алкоголя на организм усиливается, а эффективность препарата при этом значительно снижается. По этой причине не рекомендуется сочетать прием таблеток с употреблением спиртных напитков.

Побочные реакции

• Боль в голове.
• Сонливость.
• Повышенная утомляемость.
• Головокружение.
• Тревожность.
• Ощущение страха и депрессивное состояние.
• Нарушение цикла менструаций, алопеция.
• Тошнота, метеоризм, вздутие живота.
• Болезненность в области желудка, рвота, диарея.
• Покраснение кожи, зуд, крапивница, аллергический насморк и заложенность носа, отечность, отек Квинке и т.д.

Особые рекомендации

Не подвергалось исследованию воздействие бициклола на внутриутробное развитие плода и новорожденного ребенка, поэтому беременность и лактационный период считаются противопоказанием для приема препарата.

Химическое соединение препарата способно снизить объем жидкости, проходящий через плаценту к плоду, что может негативно сказаться на развитии костных структур будущего ребенка. Это соединение способно привести к развитию злокачественных опухолей в печени плода и лейкемии.

Аналоги

Выбор аналога должен быть согласован с лечащим врачом, так как каждый препарат обладает собственным списком противопоказаний.

Пациенты и врачи в целом положительно отзываются о действии средства. Улучшение в состоянии наблюдается уже спустя одну неделю приема таблеток. Специалисты утверждают, что на фоне приема препарата приходят в норму показатели активности трансаминаз печени и АСТ, снижается нагрузка на здоровые гепатоциты.

• Фактическое отсутствие нежелательных реакций, присущих для приема большинства других гепатопротекторов.
• Доступная стоимость.
• Удобная форма использования.

Стоимость "Бициклола"

Примерная цена препарата (18 таблеток) составляет 1850–2300 рублей. Это зависит от региона и аптечной сети.

Введение

C внедрением в схемы лечения больных хроническим вирусным гепатитом С (ХВГС) альфа-интерферонов (в том числе пегилированных) и комбинированной терапии, значительно изменился прогноз и исходы заболевания. В настоящее время на фармацевтическом рынке ежегодно появляются новые противовирусные препараты для лечения пациентов с ХВГС. Новые классы противовирусных средств демонстрируют высокую эффективность в клинических испытаниях. Современные схемы терапии позволяют использовать безинтерфероновые режимы, что, несомненно, повышает качество жизни больных и приверженность лечению (Alexopoulou A., Papatheodoridis G.V., 2012; Kim do Y. et al., 2014; Kohli A. et al., 2014; Yau A.H., Yoshida E.M., 2014). Однако вследствие высокой стоимости большинства схем противовирусной терапии при ХВГС возможность широкого применения этих препаратов вызывает сомнение, что создает предпосылки для использования средств патогенетического лечения больных, в том числе гепатопротекторов.

Гепатопротекторные средства различных классов широко применяют у больных хроническим гепатитом. Не обладая противовирусным действием, они оказывают разностороннее положительное воздействие на клетки печени: влияют на стабилизацию мембран гепатоцитов, активизируют синтез фосфолипидов, снижают концентрацию желчных кислот, стимулируют пассаж желчи.

В 1970-х годах китайские ученые выявили, что растение лимонник китайский (Schisandra chinensis) обладает гепатопротекторным действием. В результате многолетних исследований выделено активное действующее вещество лимонника китайского — Schisandrin C и разработан синтез его аналогов (Liu G.T. et al., 2005; Liu G.T., 2009). В 1984 г. начались доклинические, а затем и клинические исследования оригинального препарата Бициклол, синтезированного Институтом Материя Медика (Institute of Materia Medica — IMM) Китайской академии медицинских наук. Механизм гепатопротекторного действия препарата Бициклол основан на торможении процессов липидной пероксидации мембран, регуляции экспрессии про- и противовоспалительных цитокинов, блокировании каскада апоптоза, что приводит к уменьшению некрозо-воспалительной реакции в паренхиме печени.

Многочисленные исследования продемонстрировали эффективность препарата Бициклол у больных хроническим вирусным гепатитом В (Wu T. et al., 2006; Wang H.F. et al., 2007). В то же время существует ограниченное число работ, характеризующих его эффективность у больных ХВГС (Yang X.Y. et al., 2007).

Цель настоящего исследования — оценка клинико-биохимической эффективности препарата Бициклол у больных ХВГС.

Объект и методы исследования

В сравнительном рандомизированном двойном слепом плацебо- контролируемом многоцентровом исследовании проведен анализ клинической и биохимической эффективности, а также безопасности препарата Бициклол в лечении 51 пациента с ХВГС умеренной степени активности. Включение в исследование проводили в трех клинических центрах Российской Федерации (Самара, Санкт-­Петербург, Ставрополь) с марта 2013 г. по март 2014 г. В каждом из клинических центров проводили согласование исследования с локальными независимыми комитетами по этике. Все включенные в исследование пациенты подписали информированное согласие.

В исследование включены пациенты с определяемым уровнем РНК вируса гепатита С в плазме крови, активностью аланинаминотрансферазы (АлАТ) выше верхней границы лабораторной нормы в ≥1,5 раза (референтные значения АлАТ: 0–50 Ед/л у мужчин и 0–35 Ед/л — у женщин) и длительностью заболевания не менее 6 мес. Также пациентам проводили рутинные лабораторные исследования: клинический анализ крови, общий анализ мочи, биохимический анализ крови, включая определение активности аспартатаминотрансферазы (АсАТ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП), щелочной фосфатазы (ЩФ), фактора некроза опухоли (ФНО)-α, концентрации билирубина и его фракций.

Для субъективной оценки астеновегетативного синдрома (как ведущего клинического проявления хронического вирусного гепатита) использовали субъективную шкалу оценки астении MFI (Multidimensional Fatigue Inventory)-20 (Smets E.M. et al., 1995). Шкала MFI-20 включает 20 утверждений, ответ на каждое из которых оценивают в 0–5 баллов. Подсчет баллов производят по 5 подшкалам: общая астения, физическая астения, пониженная активность, снижение мотивации, психическая астения. При сумме >12 баллов хотя бы по одной из подшкал и при общей сумме >60 баллов — астению считают значимой.

Приверженность пациентов лечению определяли по оценке принятого количества препаратов на 4-й и 12-й неделях лечения. При суммарном пропуске приема препарата >20% назначенных доз (конт­роль по количеству таблеток) комплаентность считали неудовлетворительной.

Пациенты, рандомизированные в основную и контрольную группы, получали препарат Бициклол и плацебо соответственно. Режим дозирования препарата Бициклол соответствовал инструкции по медицинскому применению: внутрь через 2 ч после еды по 50 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки (150 мг/сут). Плацебо назначали по той же схеме. Длительность приема препаратов составила 12 нед.

Результаты и их обсуждение

Основную группу (n=34) составили пациенты в возрасте 27–65 лет (средний возраст — 45,9 года (SD=11,1)), из них мужчин — 53% (18 человек). В контрольную группу вошли 17 пациентов в возрасте 25–64 лет (средний возраст — 47,5 года (SD=11,6)), из них мужчин — 41% (7 человек).

Давность установления диагноза ХВГС пациентам основной и контрольной групп составила 4,5 (SD=4,8) и 4,9 (SD=4,8) года соответственно. До включения в исследование противовирусную терапию (без достижения вирусологического ответа) проводили 12 (35,3%) пациентам, применявшим Бициклол, и 9 (52,9%) пациентам контрольной группы.

По частоте и выраженности клинических проявлений ХВГС пациенты обеих групп не отличались. Не выявлено различий между группами и при оценке астении (табл. 1). По шкале MFI-20 получены пограничные между нормальными и клинически значимыми результаты, что соответствовало данным физикального обследования пациента и оценке лечащим врачом выраженности астеновегетативного синдрома. Также не выявлено различий по количественному уровню РНК вируса гепатита С (основная группа — 4,09 lg (SD=0,95) и контрольная группа — 4,02 lg (SD=0,81) соответственно) и основными биохимическим показателям в плазме крови до начала терапии (табл. 2).

При сравнительной оценке клинических проявлений ХВГС до и после проведения 12-недельного курса терапии не выявлено статистически значимой динамики внутри каждой группы пациентов и различий между основной и контрольной группами. В то же время средний показатель по подшкале общей астении достоверно снизился в группе пациентов, получавших Бициклол (табл. 3). В контрольной группе аналогичный эффект не зарегистрирован.

Установлено достоверное снижение активности АлАТ у пациентов основной группы уже через 4 нед лечения до нормы и сохранение их таковыми до окончания лечения и наблюдения (рис. 1). При этом активность АлАТ у пациентов, получавших Бициклол, достоверно отличалась от показателей пациентов контрольной группы, у которых не зарегистрировано статистически значимого снижения активности АлАТ в процессе наблюдения (табл. 4).

В ходе исследования не зарегистрировано ни одного серьезного нежелательного явления по причине приема препарата Бициклол. Нежелательные явления проявлялись, прежде всего, отклонениями лабораторных показателей (повышение протромбинового времени, активности ЩФ и ГГТП). Кроме того, в 3 случаях зарегистрированы нежелательные лекарственные реакции, проявившиеся тошнотой, болью в области эпигастрия и повышением активности АсАТ, которые указаны в инструкции по медицинскому применению препарата. Во всех случаях пациенты, у которых зарегистрированы нежелательные лекарственные реакции, отличались удовлетворительной комплаентностью, что позволило сделать вывод о хорошей переносимости препарата Бициклол.

Выводы

Результаты проведенного исследования свидетельствуют, что лечение пациентов с ХВГС умеренной степени активности оригинальным препаратом Бициклол в дозе 150 мг/сут на протяжении 12 нед сопровождается снижением активности АлАТ, АсАТ и концентрации билирубина, а также приводит к уменьшению выраженности проявлений астеновегетативного синдрома. Кроме того, для препарата характерны благоприятный профиль безопасности и хорошая переносимость.

Препарат Бициклол может быть рекомендован для лечения пациентов с ХВГС, не ответивших на противовирусную терапию или имеющих противопоказания к ней, с целью снижения активности воспалительного процесса и темпов прогрессирования заболевания.

Читайте также:

• Острые респираторные вирусные инфекции в амбулаторной практике врача-педиатра
• На россию идет гонконгский грипп
• Признаки гепатита в у девушки
• Вирус гепатита в характеристика механизм заражения патогенез лабораторная диагностика меры профилактики
• Алексей сальников петровы в гриппе и вокруг него отзывы

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.