Классификация препаратов для лечения малярии
Возбудителями малярии являются плазмодии, имеющие два цикла развития. Бесполый цикл (шизогония) проходит в организме человека, половой (спорогония) - в теле комара. Противомалярийные средства, как правило, избирательно влияют на определенные стадии развития плазмодия, что позволяет выделить следующие группы:
2. Гистошизотропные средства - подавляют развитие тканевых форм и применяются для:
а) индивидуальной (личной) химиопрофилактики используют средства, поскольку действуют на преэритроцитарные формы, например, хлоридин и прогуанил (бигумаль);
б) предупреждения рецидивов - примаквин (примахин), хиноцид - они останавливают рост параэритроцитарных форм.
3. Гамонтотропные средства, влияющие на гаметы (половые формы плазмодия) - примахин, хиноцид, бигумаль и хлоридин, назначают для "общественной" химиопрофилактики малярии.
Так как в организме больного плазмодий находится на различных стадиях развития, используется сочетание препаратов из этих трех групп.
Наиболее широко применяется хингамин, превосходящий по влиянию на эритроцитарные формы плазмодия все противомалярийные средства. Из желудочно-кишечного тракта хингамин всасывается быстро и полностью, связывается с белками плазмы крови, выделяется в основном почками. Принимают хингамин при всех формах малярии. Кроме того, он обладает амебоцидным действием (назначают при внекишечном амебиазе), проявляет иммунодепрессивные и противовоспалительные свойства (полезен при ревматизме и коллагенозах). Хингамин нетоксичен и редко дает побочные эффекты, лишь при длительном применении в высоких дозах могут развиваться дерматит, поседение волос, диспепсические явления, гемолитическая реакция, нарушения зрения, поражения печени и системы гемопоэза.
Алкалоид хинного дерева - хинин - был первым противомалярийным препаратом, однако применяется и сейчас для индивидуальной профилактики и лечения приступов малярии. Он действует на эритроцитарные шизонты, практически не влияя на тканевые формы (гистошизонты). Механизм действия обусловлен нарушением интеркаляции: связывает две спирали ДНК и препятствует расплетению цепей, в результате чего останавливает синтез ДНК и матричной РНК.
Хинин обладает местным анестезирующим, раздражающим эффектами, оказывает угнетающее действие на нервную ткань и миокард, возбуждает гладкие мышцы, способен подавлять возбудимость центров терморегуляции и болевой чувствительности и нередко вызывает токсические явления (головокружение, нарушение слуха и зрения, угнетение функции почек, тошноту, рвоту, аллергические реакции); у отдельных лиц наблюдается идиосинкразия.
Акрихин (синтетический заменитель хинина) по эффективности уступает хинину, но лучше переносится. При его использовании возможно желтое окрашивание кожи и слизистых, исчезающее после прекращения приема; иногда развиваются "акрихиновые психозы". Наряду с противомалярийным, акрихин оказывает противолямблиозное действие.
Для предотвращения рецидивов и общественной профилактики малярии используется хиноцид, действующий на параэритроцитарные формы плазмодия и гамонты. Его обычно назначают после проведения курса лечения шизонтоцидными средствами. Хиноцид может вызывать тошноту, головную боль, цианоз губ и ногтевого ложа, лихорадку, лейкопению, раздражение почек и мочевого пузыря, острый гемолиз (у лиц с повышенной чувствительностью).
Активным средством, действующим на шизонты, половые и параэритроцитарные формы всех видов малярийного плазмодия, является примахин. На эритроцитарные формы плазмодия 3- и 4- дневной малярии он не влияет и поэтому не купирует ее приступов. Применяется (в сочетании с хингамином) для профилактики рецидивов, для общественной и личной химиопрофилактики. Иногда дает диспепсию, боли в животе, сердце, цианоз (метгемоглобинемия), редко - гранулоцитопению и гемолиз.
Бигумаль как шизонто-гамонтоцидное средство используют при всех формах малярии. Он сравнительно мало токсичен, но к нему относительно быстро развивается привыкание плазмодия. Сходным с бигумалем (но более сильным и продолжительным) действием обладает хлоридин.
В последние годы в сочетании с противомалярийными средствами используют производные сульфаниламида и сульфона (они позволяют уменьшить дозы вводимых препаратов).
Противомалярийные средства — химиотерапевтические средства, обладающие специфической активностью в отношении возбудителей малярии.
Содержание
Особенности действия и классификация противомалярийных средств
Противомалярийные средства обладают неодинаковой активностью в отношении разных жизненных форм плазмодиев и могут оказывать шизотропное (шизонтоцидное) действие, направленное на бесполые формы этих возбудителей, и гамотропное (гамонтоцидное) действие, направленное на половые формы в период их развития в организме человека. В связи с этим выделяют шизотропные и гамотропные препараты.
Шизотропные П. с. различаются по активности в отношении бесполых эритроцитарных и внеэритроцитарных форм возбудителей малярии, поэтому препараты данной подгруппы делят на гистошизотропные (тканевые шизонтоциды) и гематошизотропные (кровяные шизонтоциды). Гистошизотропные П. с. вызывают гибель внеэритроцитарных форм: ранних преэритроцитарных форм, развивающихся в печени, и форм, которые сохраняются в организме вне эритроцитов в латентном состоянии на протяжении периода, предшествующего отдаленным проявлениям малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plasmodium ovale. Гематошизотропные П. с. активны в отношении бесполых эритроцитарных форм и прекращают их развитие в эритроцитах или препятствуют ему.
Гамотропные П. с., воздействуя на половые формы плазмодиев в крови зараженных ими лиц, вызывают гибель этих форм (гамонтоцидное действие) или повреждают их (гамостатическое действие). Гамостатическое действие П. с. по характеру может быть дисфлагеллирующим, т. е. препятствующим образованию мужских гамет в результате эксфлагелляции мужских половых форм в желудке комара и нарушающим за счет этого последующее оплодотворение женских половых форм, или поздним гамостатическим (споронтоцидным), т. е. препятствующим завершению спорогонии и образованию спорозоитов (см. Малярия).
По химическому строению среди П. с. различают: производные 4-аминохинолина — хингамин, (см.), нивахин (хлорохина сульфат), амодиахин, гидроксихлорохин (плаквенил); производные диаминопиримидина — хлоридин (см.), триметоприм; производные бигуанида — бигумаль (см.), хлорпрогуанил; производные 9-аминоакридина — акрихин (см.); производные 8-аминохинолина — примахин (см.), хиноцид (см.); сульфаниламиды — сульфазин (см.), сульфадиметоксин (см.), сульфапиридазин (см.), сульфален, сульфадоксин; сульфоны — диафенилсульфон (см.). В качестве П. с. используют также препараты хинина (см.) — хинина сульфат и хинина дигидрохлорид. По типу действия производные 4-аминохинолина, 9-аминоакридина, сульфаниламиды, сульфоны и препараты хинина являются гематошизотропными. Производные диаминопиримидина (хлоридин, триметоприм) и бигуанида (бигумаль, хлорпрогуанил) являются гистошизотропными, активны в отношении ранних преэритроцитарных тканевых форм, развивающихся в печени. Эти производные обладают также гематошизотропным действием. Производные 8-аминохинолина (примахин, хиноцид) являются гистошизотропными П. с., активными в отношении длительно существующих внеэритроци тарных форм. Свойствами гамотропных П. с. обладают производные диаминопиримидина, бигуанида и 8-аминохинолина.
Механизмы действия противомалярийных средств
Механизмы действия на возбудителей малярии П. с. разного хим. строения неодинаковы. Напр., производные 4-аминохинолина нарушают процессы внутриклеточного обмена у эритроцитарных форм плазмодиев, вызывая дефицит аминокислот и образование цитолизосом. Хинин взаимодействует с ДНК плазмодиев. Производные 8-аминохинолина угнетают функции митохондрий внеэритроцитарных форм плазмодиев. Хлоридин и сульфаниламиды нарушают биосинтез фолиевой к-ты. При этом сульфаниламиды препятствуют образованию дигидрофолиевой к-ты за счет конкурентного антагонизма с n-аминобензойной к-той, а хлоридин является ингибитором дигидрофолатредуктазы и нарушает восстановление дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофолиевую.
П. с. применяют для лечения и химиопрофилактики малярии.
Применение противомалярийных средств
В соответствии с рекомендациями ВОЗ различают П. с. для купирования клин, признаков малярии, для радикального и предварительного лечения болезни.
Для купирования клинических признаков болезни путем прекращения размножения возбудителя в эритроцитах при острых проявлениях малярии и паразитоносительстве применяют гематошизотропные П. с.— хингамин, нивахин, амодиахин, хинин и др. При этом препараты или их комбинации выбирают с учетом лекарственной чувствительности возбудителя, а схему назначения — с учетом тяжести течения болезни и иммунологического состояния организма больного.
В зонах, где нет лекарственноустойчивых возбудителей, для лечения назначают обычно один из препаратов: производные 4-аминохинолина (хингамин, амодиахин и др.), хинин. Лицам с частичным иммунитетом к возбудителям малярии (напр., взрослым коренным жителям эндемичных зон) эти препараты можно назначать в уменьшенных курсовых дозах. При тяжелом течении тропической малярии вместо производных 4-аминохинолина иногда назначают хинин. В эндемичных зонах распространения лекарственно-устойчивой тропической малярии клин, лечение проводят, назначая комбинации гематошизотропных П. с., напр. хинин в сочетании с хлоридином и сульфаниламидами длительного действия.
Для радикального лечения (полного подавления возбудителя в организме больного) при трехдневной малярии и овале малярии, кроме гематошизотропных П. с. (хингамина и др.), необходимо дополнительно назначать гистошизотропные препараты (примахин или хиноцид), активные в отношении длительно сохраняющихся в организме внеэритроцитарных форм возбудителя. При тропической малярии радикальное излечение достигается правильно проведенной терапией острых проявлений болезни или паразитоносительства.
Предварительное лечение (применение Противомалярийных средств при подозрении на малярию) проводят до установления диагноза в целях ослабления клин, проявлений болезни и предупреждения возможного заражения комаров. Для этого однократно назначают какой-либо гематошизотропный препарат, напр, хингамин или хинин (с учетом чувствительности местных штаммов возбудителя) сразу после взятия крови для исследования на малярию. При опасности заражения комаров и возможности завершения спорогонии дополнительно к указанным препаратам назначают гемотропные противомалярийные средства (напр., хлоридин, примахин). При подтверждении диагноза проводят полный курс радикального лечения.
Тактика использования перечисленных средств в СССР — см. Малярия.
Различают три типа химиопрофилактики малярии — личную, общественную и межсезонную; выбор зависит от поставленной цели, защищаемых контингентов, эпидемиологических условий, вида возбудителя. Разные типы химиопрофилактики малярии должны быть приурочены к определенным срокам, обусловленным фенологией инфекции.
Контингенты лиц, подлежащих химиопрофилактике, определяются с учетом их уязвимости в отношении заражения малярией или степени опасности как источника инфекции. Выбор П. с. зависит от типа проводимой химиопрофилактики, чувствительности местных штаммов к П. с. и индивидуальной переносимости препаратов. Дозы и схемы назначения П. с. устанавливают в зависимости от особенностей фармакокинетики препаратов, доминирующего в данной местности вида плазмодиев и степени эндемичности зоны, в к-рой назначаются П. с. для химиопрофилактики.
Личная химиопрофилактика направлена на полное предупреждение развития возбудителя или предотвращение приступов болезни у лиц, подвергающихся опасности заражения. Различают две формы этого типа химиопрофилактики — радикальную (каузальную) и клиническую (паллиативную).
С целью радикальной химиопрофилактики тропической малярии можно применять П. с., действующие на преэритроцитарные формы плазмодиев, напр, хлоридин, бигумаль. Однако эти препараты различаются по эффективности в отношении разных штаммов возбудителя. При малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, эти препараты предупреждают только ранние проявления болезни.
Клин. химиопрофилактику проводят с помощью П. с., действующих на эритроцитарные формы плазмодиев. В зонах, где не регистрируются лекарственно-устойчивые формы возбудителей, при этом используют гл. об р. хингамин и хлоридин. Препараты назначают в течение всего периода возможного заражения, а в высокоэндемичных тропических зонах, где передача малярии может происходить беспрерывно,— в течение всего года. В зонах, где имеются сезонные перерывы в передаче малярии или при временном пребывании в эндемичной зоне, препараты назначают за несколько дней до наступления возможного заражения и продолжают 6—8 нед. после прекращения опасности заражения.
Личная химиопрофилактика позволяет полностью предупреждать развитие тропической малярии, вызываемой Plasmodium falciparum. У заразившихся P. vivax и P. ovale после прекращения личной химиопрофилактики приступы болезни могут возникнуть в сроки, характерные для отдаленных Проявлений (в пределах 2 лет, а иногда позднее). В связи с этим лицам, выезжающим из р-нов с высоким риском заражения этими видами плазмодиев, следует назначать примахин или хиноцид.
Химиопрофилактику малярии при переливании крови, т. е. предупреждение заражения реципиентов в результате гемотрансфузии или гемотерапии кровью доноров, которые являются возможными носителями малярийной инфекции (напр., коренные жители эндемичных зон), рассматривают как разновидность клин, химиопрофилактики. С этой целью реципиенту непосредственно после введения донорской крови назначают какое-либо гематошизотропное П. с. (хингамин, амодиахин или др.) по схеме лечения острых проявлений малярии.
Общественная химиопрофилактика малярии направлена на предотвращение или ограничение возможной передачи заболевания через комаров путем уничтожения или повреждения половых форм возбудителей в крови зараженных лиц. Этот тип химиопрофилактики осуществляется путем назначения гамонтоцидных (примахин, хиноцид) или гамостатических П. с. (хлоридин, бигумаль, хлорпрогуанил). Выбор препарата определяется чувствительностью к нему местных штаммов возбудителя. В порядке общественной химиопрофилактики П. с. назначают больным малярией, паразитоносителям и лицам, которые по эпидемия, условиям могли быть заражены, а также лицам, у которых подозревается заболевание малярией.
Межсезонная химиопрофилактика имеет целью предупредить отдаленные проявления трехдневной малярии с короткой инкубацией и первичные проявления трехдневной малярии с длительной инкубацией у лиц, заразившихся в предыдущем малярийном сезоне, которые к началу следующего малярийного сезона могут оказаться источниками инфекции. Для данного типа химиопрофилактики используют гистошизотропные П. с. (примахин или хиноцид), действующие на длительно существующие внеэритроцитарные формы возбудителя. При непереносимости этих препаратов (напр., у лиц с генетически обусловленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах) вместо межсезонной химиопрофилактики в период возможных проявлений назначают гематошизотропные препараты по схеме личной химиопрофилактики.
Побочное действие противомалярийных средств
Большинство П. с. отличается хорошей переносимостью и при непродолжительном приеме в терапевтических дозах обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. Последние чаще возникают при длительном применении П. с.
Характер побочного действия П. с., относящихся к разным классам хим. соединений, различен. Так, хингамин и другие производные 4-аминохинолина могут вызывать тошноту и рвоту. При длительном непрерывном применении (в течение многих месяцев) препараты этой группы могут вызывать нарушения зрения и вестибулярные расстройства, депигментацию волос, поражения печени и дистрофические изменения в миокарде. При быстром внутривенном введении хингамина возможно развитие коллаптоидных реакций.
Производные диаминопиримидина (хлоридин и др.) при кратковременном применении иногда вызывают головную боль, головокружение и диспептические расстройства. Наиболее тяжелыми проявлениями побочного действия этих препаратов при длительном применении могут быть мегалобластическая анемия, лейкопения и тератогенный эффект, которые обусловлены антифолиевыми свойствами П. с. данной группы.
Бигумаль и другие бигуаниды вызывают у некоторых больных преходящее повышение числа нейтрофилов в крови и лейкемоидные реакции. Длительный прием бигумаля натощак сопровождается потерей аппетита, возможно, вследствие угнетения желудочной секреции.
Противомалярийные средства из числа производных 8-аминохинолина (примахин, хиноцид) чаще, чем другие П. с., вызывают побочные эффекты (диспептические расстройства, боли в груди, цианоз и др.). Следует иметь в виду, что побочное действие хиноцида развивается чаще и протекает тяжелее при одновременном назначении этого препарата с другими П. с. Наиболее тяжелым проявлением побочного действия производных 8-аминохинолина может быть внутрисосудистый гемолиз, который развивается у лиц с врожденной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах.
Препараты хинина отличаются более высокой токсичностью по сравнению с другими П. с. Побочное действие хинина — шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, бессонница, маточные кровотечения. При передозировке хинин может вызывать снижение зрения и слуха, резкую головную боль и другие нарушения со стороны ц. н. с., а также коллаптоидные реакции. В случае идиосинкразии к хинину возникают эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, скарлатиноподобная сыпь. У лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы под влиянием хинина развивается гемоглобинурийная лихорадка.
Библиография: Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 550, М., 1978; Лекарственные препараты, применяемые при паразитарных заболеваниях, под ред. А. И. Кротова, с. 5, М., 1979; Мошковский Ш. Д. Химиопрофилактика малярии, Мед. паразитол., т. 4, в. 3, с. 161, 1935; Указания по лечению и химиопрофилактике малярии, под ред. Ш. Д. Мошковского, М., 1972; Химиотерапия малярии и устойчивость к противомалярийным препаратам, Сер. техн. докл. № 529, Женева, ВОЗ, 1975; Chemotherapy of malaria, Wld Hlth Org. Monogr. Ser. № 27, Geneva, 1981, bibliogr.; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.
Противомалярийные лекарственные средства классифицируют соответственно фазе жизненного цикла плазмодия, на которую они действуют. Противомалярийные лекарственные средства избирательно действуют на различные фазы жизненного цикла плазмодия, поэтому различают:
• гистошизотропные (шизонтоцидные) средства, вызывающие гибель тканевых шизонтов (внеэритроцитарных форм) в печени;
• гематошизотропные (шизонтоцидные) средства, уничтожающие плазмодии в эритроцитах, предотвращая или обрывая клинический приступ;
• гаметоцидные средства, уничтожающие половые формы плазмодия (гаметоциты), предотвращая их передачу;
• гипнозоитоцидные средства, действующие на покоящиеся гипнозоиты P. vivax и P. ovale, присутствующие в печени; эти лекарства предотвращают рецидивы;
• споронтоцидные средства, которые прерывают фазу спорогонии у комаров, питавшихся кровью носителей гаметоцитов. В результате комары уже не могут передавать инфекцию.
До настоящего времени не разработаны препараты, активные против спорозоитов, присутствующих в крови.
Применение соответствующих противомалярийных средств позволяет создать защиту, предотвратить передачу малярии и излечить заболевание. Для предотвращения клинического приступа противомалярийные препараты применяют до возникновения инфекции или прежде, чем она станет очевидной. Цель состоит в том, чтобы предотвратить появление любого из симптомов приступа болезни с помощью:
• супрессивной профилактики с применением гематошизотропных средств, чтобы предупредить острый приступ болезни;
• каузальной профилактики с помощью гистошизотропных средств, чтобы предотвратить колонизацию печени паразитами.
При куративном (терапевтическом) вмешательстве используют лекарства, направленные против уже развившейся инфекции. Лечение состоит в супрессивной обработке с целью устранения острого приступа, обычно с помощью гематошизотропных лекарств. Для предотвращения рецидивов малярии необходимо использовать гипнозоитоцидные средства против покоящихся форм паразита в печени.
Для предотвращения передачи инфекции требуется ее устранение у комаров с помощью гаметоцитоцидных или споронтоцидных средств. Это очень важно для избавления от малярии в тех районах, где она эндемична.
Хлорохин представляет собой 4-аминохинолин, впервые синтезированный в 1934 г., однако затем открытый независимо в результате противомалярийных исследований в 1943 г. Химически он близок другим хинолонам, также обладающим антипаразитарными свойствами. Близкородственным аналогом является амодиахин.
Хлорохин и амодиахин действуют как гематошизотропные (шизонтоцидные) препараты. Предполагается, что они накапливаются в лизосомах паразита (пищеварительных вакуолях), где переваривается гемоглобин. Здесь они ингибируют полимеризацию гемина, токсичного для паразита, в нерастворимый и нетоксичный гемозоин (малярийный пигмент). Накапливающийся гемин убивает паразита.
Хлорохин действует на эритроцитарные формы P. vivax, P. ovale и P. malariae, а также на P. falciparum, чувствительный к хлорохину. Он обладает также гаметоцидным действием на первые три формы. Хлорохин не активен против латентных тканевых форм P. vivax или P. ovale.
Кроме того, хлорохин применяют против печеночных амеб, а также при воспалительных заболеваниях с аутоиммунным компонентом.
Резистентный штамм P. falciparum транспортирует хлорохин из своей пищеварительной вакуоли быстрее, чем чувствительные штаммы. Блокаторы кальциевых каналов (например, верапамил и нифедипин) супрессируют отток хлорохина и при совместном применении с хлорохином теоретически должны делать эффективной терапию, направленную против резистентных к хлорохину штаммов. Недавние попытки установить генетическую основу резистентности оказались не совсем успешными, свидетельствуя о том, что резистентность может быть обусловлена множественными механизмами.
Хлорохин — наиболее широко применяемое противомалярийное средство в тропиках. Концентрация его в крови достигает терапевтической в течение 2-3 час, из организма он выводится медленно, главным образом почками. Хлорохин экскретируется в неизмененном виде (около 50%) или метаболизированным в печени, в основном путем окисления ферментами CYP.
Побочные эффекты хлорохина: тошнота, рвота, беспокойное состояние, нарушения зрения (расплывчатость, смазанность), гипотензия и зуд. Считается, что во время беременности хлорохин относительно безопасен.
Малярия — это инфекционное заболевание, которое вызывают внутриклеточные паразиты. Может привести к коме, почечной недостаточности, токсическому шоку, разрыву селезенки и даже смерти человека. Особенно восприимчивы к болезни дети и те взрослые, которые столкнулись с ней впервые. Важно при начальных признаках обратиться к врачу, который назначит лекарство от малярии. Благоприятный исход заболевания возможен только при своевременном лечении.
Как действуют противомалярийные средства
Врачи назначают лечение малярии препаратами следующих видов:
- Гистошизотропные. Влияют на паразитов, которые живут в печени. Блокируют их развитие, предотвращают поздние рецидивы.
- Гематошизотропные. Разрушают патогенов в эритроцитах, избавляют от симптомов малярии.
- Гамонтотропные влияют на еще не созревшие половые формы паразитов.
- Споронтоциды — предупреждают созревание и развитие спорозоитов в организме комара, из-за чего насекомые не могут передавать малярию другим людям. Применяются для профилактики распространения заболевания.
Самой эффективной является комбинированная терапия малярии препаратами Бигумаля, Плазмоцида и Акрихина. Так достигается положительный терапевтический эффект, а риск повторного заражения снижается до минимума. Лечение только в стационаре.
При трехдневной малярии назначаются 2 препарата: гематошизотроп Делагил для 3-дневного приема и гистошизотроп Примахин для применения на протяжении 2 недель. Также допустимы другие комбинации лекарств в зависимости от тяжести заболевания, резистентности плазмодиев к некоторым препаратам. Это необходимо для предупреждения повторного заражения и профилактики во время эпидемии.
Самые эффективные противомалярийные препараты
Для лечения малярии назначают препараты, которые сразу начинают воздействовать на инфекцию. Благодаря ним можно спасти человеку жизнь и быстро снять симптомы. Прописываются таблетки и внутривенные инъекции. Дозировка подбирается с учетом цели: устранить острое течение патологии или предотвратить возможное заражение во время поездки в зону эпидемии.
Если рассматривать препараты от малярии, этот назначается не очень часто. Доксициклин с одноименным действующим компонентом в составе относится к антибиотикам тетрациклиновой группы. Лечение острой формы патологии проводится в течение недели. Принимают по 200 мг препарата единожды за сутки. В профилактических целях назначается 100 мг лекарства в сутки за несколько дней до поездки в опасную зону, а после возвращения домой ежедневно на протяжении месяца. Возможно внутривенное введение препарата в течение 3-5 дней, после чего переводят на таблетки.
Противопоказания: детский возраст до 8 лет, чувствительность к активному компоненту, печеночная недостаточность, период беременности и лактации.
Это противомалярийный препарат, выпускаемый компанией Mepha, который разрушает бесполые эритроцитарные формы паразитов. Также он уничтожает малярийные плазмодии, устойчивые к другим средствам. Активное вещество — мефлохин.
Принимают внутрь после приема пищи, обильно запивая. Можно растворять в воде или молоке для облегчения глотания. Нельзя давать детям младше 3 месяцев и с массой тела менее 5 кг.
Дозировка препарата для профилактики малярии следующая:
- 10-20 кг — ¼ табл.;
- 20-30 кг — ½ табл.;
- 30-45 кг — ¾ табл.;
- более 45 кг — по целой.
Профилактика может назначаться за 3 недели до прибытия в страну с риском заражения малярией. По возвращении Мефахин принимают еще месяц.
С целью облегчения острого течения болезни принимают от 1 до 6 таблеток за сутки в зависимости от возраста и веса (20-25 мг/кг массы тела). Курс лечения длится неделю. Если через 2-3 суток улучшений нет, назначаются другие препараты.
Нельзя принимать Мефахин одновременно с другими противомалярийными средствами.
Подобные противомалярийные средства содержат мефлохин в качестве активного вещества. Действуют на бесполые внутриклеточные формы возбудителей. Эффективны тогда, когда плазмодии устойчивы к прочим противомалярийным лекарствам. Также принимаются для профилактики малярии у лиц, которые отъезжают в опасные регионы, или в целях неотложной помощи, когда есть подозрение на малярию, но получить медицинскую помощь незамедлительно невозможно.
Глотать таблетки следует целиком, поскольку вкус у них не очень приятный. Можно их растолочь и растворить в молоке или воде.
Пьют препарат по 20-25 мк/кг массы тела после еды несколько раз в сутки.
Противопоказания: депрессивные, тревожные состояния, шизофрения, период беременности, чрезмерная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 6 месяцев с массой тела до 5 кг.
Это таблетки с одноименным компонентом в составе, предназначенные для лечения и профилактики малярии. Для устранения острой симптоматики взрослым назначают 1,25-1,5 г, а детям 25 мг на 1 кг массы тела в течение 5-7 дней. Для профилактики назначается 250 мг единожды в неделю за 7 дней до поездки в эндемический район и еще в течение месяца после возвращения.
К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к компоненту препарата, психические заболевания, тяжелые патологии печени, эпилепсия.
При беременности прием лекарства разрешен с 4 месяца, но только в том случае, если потенциальная польза выше риска.
Эффективное средство от малярии содержит действующее вещество хиноцид. Компонент уничтожает эритроцитарные и тканевые формы малярийного паразита, приводящие к отдаленным рецидивам. Оказывает гаметотропное воздействие на всех половозрелых плазмодиев. Принимают по несколько таблеток в сутки. Дозировка препарата на общий терапевтический курс составляет максимум 280-300 мг по 1-20 мг в день в течение 10-14 суток.
Нельзя сочетать лекарство с другими противомалярийными препаратами, поскольку повышается токсическое воздействие. Также есть другие противопоказания: патологии органов кроветворения, болезни почек, гиперчувствительность, период беременности и лактации, стенокардия.
Действующее вещество — прогуанил. Выпускается в виде драже и таблеток. Такие противомалярийные средства назначаются при заболевании средней степени тяжести и для профилактики. Уничтожают возбудителя болезни, сокращают воспалительный процесс в организме. Препарат может назначаться детям до года, если произошло внутриутробное заражение. Применяется только по назначению врача. Всего пьют 1,5 г на протяжении 4-5 суток по следующей схеме:
- 0,6 г в 1 день в 2 приема с 6-часовым интервалом;
- 0,3 г на 2-4 сутки однократно в день.
Нельзя пить препарат совместно с другими средствами от малярии, а также пациентам с патологиями сосудов и почек.
Если заболевание протекает тяжело, курс продлевается до 7 суток. В целях профилактики назначается 0,2 г дважды в неделю.
Препарат с одноименным действующим компонентом, который останавливает размножение возбудителей малярии за счет блокировки созревания плазмодиев в желудке комара. Можно использовать для устранения и профилактики заболевания за 2-3 дня до поездки в опасную область. Назначается взрослым и детям старше 15 лет по 27 мг. Разрешен грудничкам. Общий терапевтический курс равен 14 дням.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать показатели мочи и крови. Если появились изменения, от лекарства нужно отказаться. Примахин противопоказан при дисфункции почек, заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Это синтетический препарат против малярии, в состав которого входит сразу 2 вещества: пириметамин и сульфадоксин. Выпускается в виде таблеток. Эффективное лекарство против бесполых форм малярийных плазмодиев, которые находятся внутри эритроцитов. Прием препарата показан при малярии, которая устойчива к другим лекарствам и для профилактики.
Таблетки принимают после еды, запивая большим количеством воды. При неосложненном течении болезни пациентам с массой тела более 45 кг назначают 3 таблетки однократно. Детям с 10 до 14 лет — 2 таблетки, до 2 лет — половина таблетки.
Для профилактики пьют по 1 таблетке раз в 7 дней. Первую таблетку принимают за неделю до поездки, затем во время всего времени пребывания в стране с опасной обстановкой и еще полтора месяца после приезда. Противопоказания:
- гиперчувствительность;
- детский возраст до 2 месяцев;
- патологии печени и почек;
- сердечная недостаточность.
Препарат Фансидар может назначаться при беременности, но только если есть абсолютные показания.
Это одно из немногих лекарственных средств против малярии, в состав которого входит пириметамин. Эффективно против плазмодиев, которые вызывают 3-дневную и 4-дневную малярию, а также находятся в гепатоцитах и крови. На половые формы плазмодиев не влияет.
Для лечения взрослых назначают по 0,03 г препарата 2-3 раза за сутки на протяжении 3 дней. Одновременно обязательно назначают Хингамин или Галохин. Для профилактики следует пить по 0,025 г единожды в неделю во время всего опасного периода. Противопоказан при заболеваниях почек. Не рекомендуется беременным и кормящим женщинам.
Это препарат, оказывающий умеренное иммуносупрессивное и антивоспалительное действие. Применяется для лечения и предотвращения малярии. При остром течении принимают лекарство 3 дня по назначенной врачом схеме, которая зависит от возраста пациента, тяжести патологии и общего состояния организма. В профилактических целях таблетки пьют в течение 7 дней.
Средство запрещено при гиперчувствительности, нейтропении, во время беременности.
Рецептурный медикамент с противопротозойным, иммунодепрессивным, противовоспалительным действием с хлорохином в составе. Показан при малярии всех видов, а также для профилактики. При острой форме заболевания необходимо принять 1 г лекарства однократно в первый день, 0,5 г через 6-8 часов и по 0,75 г на 2-й и 3-й день. Для профилактики пьют ½ г дважды в 1 неделю и далее 1 раз.
Запрещено принимать при:
- печеночной/почечной недостаточности;
- гиперчувствительности;
- псориатическом артрите;
- порфиринурии;
- лактации и беременности.
Не рекомендуется принимать совместно с прочими противомалярийными средствами.
Выпускается препарат с одноименным активным веществом в виде таблеток и раствора для подкожного/внутривенного введения. Обладает жаропонижающим, обезболивающим свойствами, борется с малярийными плазмодиями. Используется при особо устойчивых формах малярии в острой фазе заболевания и для профилактики осложнений.
Нельзя принимать Хинин при геморрагической лихорадке, людям с патологиями среднего и внутреннего уха. С осторожностью назначают при беременности, когда другие средства не помогают.
Для лечения назначают 1-1,5 г препарата дважды в сутки в течение 5-7 дней в виде инъекций. Далее пациента переводят на таблетки. Детям растворы не назначаются, так как есть риск образования некрозов. Профилактика малярии Хинином проводится только посредством таблеток.
Это горькое лекарство от малярии с мепакрином в составе — синтетическим аналогом Хинина. Оказывает также иммунодепрессивное действие. При заболевании его принимают 7 дней начиная с 1,5 г. Ежедневно дозировка снижается. Может назначаться внутримышечно детям, беременным и кормящим женщинам.
Противопоказания: холестатическая желтуха, неустойчивость психики, психические заболевания, гиперчувствительность.
Новейшие схемы и перспективы лечения малярии
Если сохраняется чувствительность к гемошизотропам, врачи лечат тропическую малярию радикальными методами. На протяжении 5 суток нужно пить препарат Делагил, а как только наступает сезон эпидемии, назначают Примахин и Хлоридин на несколько дней.
В случаях, когда состояние больного удовлетворительное, принимают Мефлохин однократно. Если имеется устойчивость к этому медикаменту, прописывается Фансидар.
Другие высокоэффективные средства против малярии — Маларон, Коартем и лекарства, в состав которых входит экстракт китайской полыни (Артезунат или Артемизинин) одновременно с Мефлохином.
Тяжелых пациентов с общетоксическим синдромом и симптомами поражения органов лечат Хлорохином либо Хинином в виде внутривенных растворов. После улучшения состояния больной переводится на таблетки, которые пьются 7-10 суток.
При устойчивости паразитов вместо Хлорохина назначается Хинин или Мефлохин. Подходит схема, которая применяется при лечении неосложненной малярии.
Скоро в аптеках появится новый препарат Pyronaridine, который сейчас проходит клинические испытания. Он заменит Хлорохин и комбинированное лекарство Dapsone, которое является альтернативой медикаменту Пириметамин.
Читайте также:
