Применение альбендазола при эхинококкозе

Паразиты >> Лечение паразитозов лекарственными препаратами >> АЛЬБЕНДАЗОЛ (НЕМОЗОЛ)

АЛЬБЕНДАЗОЛ (НЕМОЗОЛ) — противогельминтное средство широкого спектра действия.

Активное действующее вещество:
Альбендазол/Albendazole.

Лекарственные формы:
Таблетки.
Таблетки жевательные
Таблетки покрытые оболочкой
Суспензия для приема внутрь.

Фармакологическое действие альбендазола

Немозол — антигельминтный (противогельминтный) препарат широкого спектра действия; производное бензимидазола карбамата. Альбендазол близок по структуре к мебендазолу.

Основной механизм действия альбендазола связан с избирательным подавлением полимеризацию бета-тубулина, что ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов.

Альбендазол (немозол) изменяет течение биохимических процессов: подавляет утилизацию глюкозы и тормозит синтез АТФ, блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель.

Альбендазол особенно эффективен в отношении личиночных форм цестод — Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод — Strongyloides stercolatis.
Альбендазол эффективен как при моно-, так и при полиинвазиях.

Фармакокинетика альбендазола

При приеме Немозола внутрь альбендазол плохо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, в неизмененном виде не определяется в плазме, т.к. быстро превращается в печени в первичный метаболит – альбендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью.

Биодоступность у Немозола низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax альбендазола в 5 раз. Время достижения Cmax альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывается с белками плазмы на 70%.

Практически полностью распространяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости. Проникает в стенку и жидкости цист гельминтов. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 альбендазола сульфоксида — 8-12 ч.

Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита альбендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. Клиренс не меняется у больных с нарушенной функцией почек. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450 (IA); ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Показания для применения альбендазола

Альбендазол применяется при глистных инвазиях, в т.ч. нематодозах:

  • нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium);
  • эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus); в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхонококкозных кист;
  • аскаридоз;
  • трихоцефалез;
  • анкилостомидоз;
  • энтеробиоз;
  • некатороз;
  • стронгилоидоз (строгилоидоз);
  • описторхоз;
  • микроспоридиоз;
  • токсокароз;
  • лямблиоз;
  • смешанные гельминтозы.

Противопоказания для применения альбендазола

  • гиперчувствительность к Альбендазолу (Немозолу) (в т.ч. к другим производным бензимидазола);
  • беременность, период лактации;
  • поражение сетчатой оболочки глаза.

Альбендазол (Немозол) применяют с осторожностью:

  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • печеночная недостаточность, цирроз печени (до и во время лечения альбендазолом следует регулярно контролировать функцию печени).

Побочные действия альбендазола

Со стороны пищеварительной системы :

Со стороны нервной системы :

  • головная боль,
  • головокружение,
  • менингеальные симптомы.

Со стороны органов кроветворения :

  • угнетение костномозгового кроветворения,
  • лейкопения,
  • гранулоцитопения,
  • агранулоцитоз,
  • тромбоцитопения,
  • панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы :

  • нарушение функции почек,
  • острая почечная недостаточность.

  • гипертермия (повышение температуры),
  • повышение артериального давления,
  • обратимая алопеция.

Способ применения альбендазола и дозы

Альбендазол (Немозол) назначают внутрь, во время приема пищи или после еды, таблетки не разжевывают, запивают водой.

Применение слабительных препаратов и специальная диета при лечении альбендазолом не требуются.

Рекомендуется проводить одновременное лечение альбендазолом всех членов семьи.

Дозу Альбендазола (Немозола) устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела больного.

Применение Альбендазола (Немозола) у детей до 2 лет :

  • Цистицеркоз головного мозга (нейроцистицеркоз): 15 мг/кг/сут в течение 8 суток; при необходимости повторяют.
  • Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз: 200 мг альбендазола однократно, при необходимости повторяют через 3 недели.
  • Стронгилоидоз и цестодоз: 200 мг альбендазола 1 раз в сутки в течение 3 суток, при необходимости повторяют через 3 недели.

Применение Альбендазола (Немозола) у детей старше 2 лет и взрослых:

  • Нейроцистицеркоз и эхинококкоз: пациентам с массой тела 60 кг и более Немозол назначают по 400 мг 2 раза/сут, с массой тела менее 60 кг дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема; максимальная суточная доза — 800 мг; курс лечения при нейроцистицеркозе — 8-30 дней; при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с 14-дневным интервалом между циклами.
  • Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз и анкилостомидоз: 400 мг альбендазола однократно, при необходимости повторяют через 3 недели.
  • Стронгилоидоз и цестодоз: 400 мг альбендазола 1 раз в сутки в течение 3 суток, при необходимости повторяют через 3 недели.
  • Лямблиоз: 400 мг альбендазола 1 раз в сутки в течение 3 суток или из расчета 10-15 мг/кг 1 раз/сут в течение 5-7 дней.
  • Токсокароз: взрослым и детям старше 14 лет с массой тела более 60 кг Немозол применяют в разовой дозе 400 мг; с массой тела менее 60 кг — 200 мг, детям младше 14 лет дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг; кратность приема 2 раза/сут, продолжительность терапии 7-14 дней.

Передозировка альбендазола

Лечение : промывание желудка, активированный уголь. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Применение альбендазола в период беременности и лактации

В экспериментальных исследованиях на животных показана тератогенность альбендазола.

Альбендазол (Немозол) противопоказан к применению при беременности. Перед назначением Немозола следует убедиться в отсутствии беременности у женщин детородного возраста. Женщинам детородного возраста в период лечения альбендазолом рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.

Неизвестно выделяется ли альбендазол и его активный метаболит с грудным молоком. При необходимости назначения Немозола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания и меры предосторожности при применении альбендазола

Альбендазол (Немозол) назначают с осторожностью пациентам с угнетением костномозгового кроветворения, печеночной недостаточностью, циррозом печени, патологией сетчатки глаза.

Анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28 дневного цикла и каждые 2 недели в период терапии Немозолом. Необходимо прекращение терапии при развитии лейкопении. Продолжать лечение альбендазолом, возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейротрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.

Пациенты, получающие высокие дозы Немозола, должны находиться под тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния функций печени.

При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения альбендазолом необходимо исследование сетчатки глаза (риск усугубления ее патологии).

Больные нейроцистоциркозом должны получать соответствующую терапию стероидами (ГКС) и противосудорожными препаратами. Оральные или внутривенные кортикостероиды применяются для предотвращения гипертензивного приступа на первой неделе антицистовой терапии.

Лекарственное взаимодействие альбендазола

Дексаметазон, празиквантел и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови.

Обнаружено повышение концентрации альбендазола в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении с циметидином, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.

Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре ниже 25°С.

Условия отпуска альбендазола из аптек — по рецепту врача.

Курсы лечения любых видов паразитозов лекарственными препаратами имеют тяжелые побочные эффекты :

  • синдром интоксикации,
  • тошноту,
  • рвоту,
  • диарею,
  • боли в животе,
  • аллергические реакции,
  • нарушение состава крови,
  • неврологические расстройства.


Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Тканевые нематодозы

Трихинеллёз известен с незапамятных времён и является одним из самых опасных нематодозов. Инвазия происходит при употреблении в пищу заражённого личинками мяса, как правило свинины. Также часто личинки содержатся в мясе медведя и барсука.

При попадании в желудок личинки выходят из мяса, затем попадают в тонкую кишку. Здесь они развиваются до половозрелого состояния, и производят потомство. Личинки перемещаются по всем органам, но окончательно локализуются в скелетных мышцах, где скручиваются в спираль, образуют вокруг себя капсулу, в которой оседают соли кальция. Такая личинка остаётся в мышцах несколько лет.

Во время миграции личинки развиваются, несколько раз сбрасывают оболочку. Мигрирующие личинки трихинелл вызывают сильнейшие аллергические реакции. При распространённом заражении развиваются тяжёлые иммунные патологии лёгких, сердца и головного мозга. При стремительной инвазии и отсутствии адекватной терапии трихинеллёз часто приводит к смертельному исходу. Личинки крайне неприхотливы к высоким температурам, поэтому обычные методы термообработки мяса не уничтожают трихинелл.

Пока червь локализуется в тонкой кишке, эффективны почти все противогельминтные медикаменты. Но во время миграции и локализации личинок в мышцах большая часть препаратов малоэффективна или совершенно неэффективна. Однако альбендазол поражает трихинеллу во всех стадиях её развития.

Универсальных схем терапии трихинеллёза нет. Терапия осуществляется индивидуально с учётом сроков инфекции, клинических симптомов, а также состояния инвазированного.

Альбендазол принимают в количестве 0,01 г на килограмм веса тела в день (в среднем 0,8 г в день) в 2 приёма после приёма пищи в течение 8-10 суток. При усугублённой инвазии и поражениях органов (миокардит, менингоэнцефалит, воспаление стенок лёгочных альвеол) осуществляют также симптоматическую терапию и назначают курс глюкокортикоидов.

Эффективность терапии оценивается по клиническим, биохимическим и инструментальным данным (устранение гипертермии, болей в мышцах, спад отёков, улучшение показателей электрокардиограммы, исчезновение признаков воспаления лёгких, неврологических симптомов, нормализация уровня эозинофилов плазмы и т.д.).

Данный гельминтоз крайне трудно диагностируется. Возбудитель – toxocara canis, основной распространитель – собака. Инвазия происходит от собак, при оральном контакте с предметами, загрязнёнными их фекалиями. Токсокароз – более типичное заболевание для собак, чем для человека.
В человеческом организме паразит существует только в виде личинок, локализуясь в различных тканях и органах, где находятся по несколько лет, периодически мигрируя.

Как правило токсокарозом страдают дети в возрасте 1,5-4. Взрослые заражаются крайне редко. Более всего заболеванию подвержены ветеринары, собаководы, землекопы, а также все люди, часто контактирующие с почвой.

Токсокароз характеризуется выраженными признаками аллергии, бронхообструкцией. В отдельных случаях вызывает бронхиальную астму и заболевания других органов.

Опыт лечения токсокароза невелик. Лучшие результаты получены при применении альбендазола. Универсальных схем терапии данного гельминтоза нет. Альбендазол принимают в количестве 0,01 г на килограмм массы тела, после приёма пищи. Дозу можно разбить на два приёма, курс лечения – 10 суток. Обычно возникает необходимость проведения 2-го и 3-го курсов терапии с промежутокм 15-30 дней. Побочные эффекты нечасты, характеризуются лёгкой диспепсией. Изредка увеличивается концентрация трансаминаз. Во время терапии необходимо регулярно проводить анализы периферической крови (раз в неделю) и трансаминаз с той же регулярностью.

Тканевые цестодозы

Как правило, эхинококкоз лечат хирургическим путём. Химиотерапия осуществляется в следующих ситуациях:
* при разрыве кист и распространении паразитов по всему организму;
* в постоперационный период, когда существует вероятность заражения при разрыве кисты во время хирургического вмешательства;
* при образовании большого количества кист малых размеров.

Профилактика рецидивов проводится после операции, когда есть вероятность существования других кист малых размеров. Крупные кисты не лечатся, поскольку терапия в данном случае малоэффективна, кроме того есть вероятность разрыва кисты под воздействием медикамента и обсеменения организма.

Альбендазол признан эффективным препаратом для терапии данного заболевания. Перед началом приёма медикамента следует провести гематологический и биохимический анализ крови. Терапия осуществляется при нормальных биохимических показателях.

Альбендазол принимают в количестве 0,01 г на килограмм массы тела, в 2-3 приёма. Препарат употребляют после приёма пищи. Длительность курса – 1 месяц. В ходе терапии каждые 5-7 суток проводится анализ крови и исследование трансаминаз. При падении уровня лейкоцитов ниже нормы либо увеличении концентрации трансаминаз выше нормы, следует приостановить терапию до выравнивания показателей. При стремительной лейкоцитопении и гиперферментемии лечение прекращается. Приём гепатопротекторов во время терапии и при токсикозах неэффективно, необходимо прекращение приёма альбендазола.

Терапия эхинококкоза состоит из нескольких курсов. Альбендазол принимают курсами с промежутками в 15-30 дней. Длительность терапии гельминтоза при наличии оформленных кист – 1-1,5 года.

Эффективность терапии оценивают инструментально и путём контроля изменения титра специфических иммуноглобулинов. При адекватной терапии и соблюдении правильной дозировки происходит полное выздоровление.

Это опасное, тяжело диагностируемое заболевание. Является природно-очаговой патологией. Возбудитель – личиночная форма ленточного червя Echinococcus multilocularis. Взрослая особь обитает в тонкой кишке собак. Человек заражается при контакте с собаками, при употреблении немытых ягод, оральном контакте с травами и предметами, загрязненными фекалиями собак. В человеческом организме цестод обитает всегда в печени, растет деструктивно, прорастая в ткани органа, сосуды, желчевыводящие пути, может прорастать в другие органы.

Данный цестодоз лечится хирургическим путём. Химиотерапия служит вспомогательным средством.

Альбендазол является одним из самых эффективных средств при альвеолярном эхинококкозе. Препарат ингибирует рост гельминта, не убивая его. Дозировка и режим приёма альбендазола аналогичен с рекомендациями при гидатидозном эхинококкозе. Длительность терапии зависит от состояния инвазированного и переносимости медикамента. Полного выздоровления при использовании только альбендазола добиться невозможно.

Возбудитель – Cysticercus cellulosus, личинка вооружённого цепня. Человек инвазируется при употреблении заражённой глистами свинины. Попадая в тонкую кишку, личинка вырастает в половозрелую особь. В члениках глиста находятся яйца, которые в определённых ситуациях прямо в кишечнике превращаются в личинки. Эти личинки с кровью мигрируют в различные органы. Наиболее опасна локализация личинок в головном мозге и в глазном яблоке. В данном случае развивается цистицеркоз мозга или глаза. Заболевание тяжело поддаётся лечению. Основная часть антипаразитарных средств малоэффективна. Лучшие результаты зарегистрированы при применении альбендазола.

Альбендазол принимают в количестве 0, 015 г на килограмм массы тела, в 3 приёма. Употребляется после приёма пищи. Длительность курса – 1 месяц. За 2 дня до начала терапии и в первые 7-8 дней (в отдельных случаях - дольше) назначают глюкокортикоиды. Перед терапией, во время употребления альбендазола и по окончании осуществляют контроль, аналогичный контролю при терапии эхинококковых инфекций.

При цистицеркозе глаза антипаразитарная терапия противопоказана вследствие высокой вероятности опасных осложнений (расслоение сетчатки) и потери зрения.

Контроль эффективности терапии цистицеркоза головного мозга опирается на клинические показатели и данные рентгенографии, компьютерной томографии и ядерного магнитного резонанса головного мозга. При адекватной терапии очаги исчезают или кальцифицируются. Обычно возникает необходимость в осуществлении повторных курсов терапии. Не следует забывать, что даже в случае положительных результатов лечения, полное исчезновение клинических симптомов может не наступить вследствие необратимых структурных нарушений ткани головного мозга.

Заключение

Клиническая практика доказывает, что альбендазол – высокоэффективное антипаразитарное средство, как при моно-, так и при полиинвазиях. Его можно применять в терапии большинства известных гельминтозов.

В Российской Федерации альбендазол распространяется под торговым названием Немозол. Условия продажи Немозола из аптек – по рецепту врача.


Альбендазол (лат. Albendazole) –противогельминтный препарат, используемый для лечения лямблиоза, трихоцефалеза, филяриатоза, аскаридоза и многих других. Препарат Альбендазол разработали и включили в главный список медикаментозных веществ Всемирной организации здравоохранения в 1975 году.

Принцип действия

Альбендазол повреждает и разрушает клетки кишечника гельминта. Подавляется полимеризация тубулина, происходит разрушение клеток цитоплазматики и микроканалов в кишечном тракте глиста. В основу действия препарата заложены изменения биохимических процессов: замедляется утилизация глюкозы, происходит тормоз синтеза АТФ, наблюдается блокировка перехода секреторных гранул.

Положительно оцениваются действия препарата на нематоды и цестоды. Лекарство альбендазол
используется при полиинфекциях и моноинфекциях.

При инвазии гранулярным эхинококкозом данное средство снижает рост цист либо уничтожает их полностью. Судя по результатам исследований, препарат на 90% поражает жизнеспособность цист после прохождения курса терапии, в сравнении с людьми, не проходивших лечение.

Фармакокинетика

Принимать Альбендазол желательно с жирной пищей, это повышает абсорбцию желудочно-кишечного тракта. Часть препарата при попадании в организм переходит в состояние альбендазол сульфоксид, который считается первым метаболитом и проявляет антигельминтную активность. Лекарственное вещество практически все рассасывается по организму, попадая в мочу, печень, желчь, спинномозговую жидкость.

Полностью растворяется и достигает максимальной концентрации в крови препарат через 2-5 часа после приема. В основном препарат выходит из организма в форме первичного метаболита с желчью, а также выводится с мочой в небольшом количестве.

Показания к применению

Альбендазол применяют для лечения таких заболеваний, как:

Препарат используется по всему миру. Широко используют альбендазол в Африке для профилактики и лечения лимфатического филяриоза. Для эффективности к терапии альбендазолом иногда добавляют ивермектин.

Инструкция по применению альбендазола

Дозировку для лечения рассчитывают по массе тела человека.

При заболевании нейроцистицеркоз и эхинококкоз пациентам с весом менее 60 кг назначают 15 мг вещества на 1кг массы тела два раза в сутки. Пациентам с весом более 60 кг назначается 400 мг два раза в сутки. Для лечения эхинококкоза проводят три курса по 28 дней каждый, но с обязательным выдержанным промежутком длительностью 14 дней. Лечение нейроцистицеркоза в зависимости тяжести назначают от 8 до 30 суток, обязательно соблюдайте инструкцию по применению и проконсультируйтесь с врачом!

Для терапии нейроцистицеркоза к основному препарату альбендазолу назначаются, в случае необходимости, противосудорожные средства, а также начале лечения больному прописывают кортикостероиды внутривенно или орально.

Для лечения аскаридоза, энтеробиоза и анкилостомидоза больным назначают 400 мг в сутки однократно при весе не менее 20 кг. При необходимости назначается повторный курс терапии через 2-3 недели. Детям с массой тела менее 20 кг назначают 200 мг средства. При трихоцефалезе альбендазол принимают три дня по 400 мг один раз в день.

Для лечения филяриатоза назначают 400 мг альбендазола два раза в день. Курс проводится в течение 10 суток.

Для терапии энтероколита принимают 400 мг альбендазола один раз в сутки. Для лечения токсокароза принимают препарат два раза в сутки по 400 мг. Курс терапии составляет 5 суток. Иногда лечение продлевают до 20 суток.

Курс лечения стронгилоидоза составляет 7 дней по 400 мг препарата два раза в сутки. Такая же дозировка принимается при трихинеллезе длительностью от 8 до 14 суток. При микроспоридозе препарат назначают взрослым два раза в день по 400 мг, детям рекомендуют на 1 кг массы тела 15 мг средства дважды в день.

При заражении организма печеночными сосальщиками назначается альбендазол раз в сутки дозировкой, рассчитанной на 1 кг массы тела 10 мг препарата, курс составляет семь дней.

При цистицеркозе принимают 400 мг альбендазола два раза в день. В детском возрасте рекомендуют принимать на 1 кг веса по 15 мг препарата два раза в день. Длительность лечения колеблется от 8 до 30 суток.

Для терапии лямблиоза назначают 200 мг дважды в день. Рекомендуемая дозировка для детей по10-15 мг на 1 кг массы тела, курс лечения составляет 7 дней.

В ветеринарии у альбендазола широкое применение, но необходимо обязательно соблюдать дозировку, подходящую по массе и по виду животного, внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применению для животных:

  • собакам и кошкам по 0,25 г/8 кг;
  • крупнорогатому скоту по 0,5 г/50 кг;
  • мелкорогатому скоту по 0,5 г/80 кг;
  • птицам по 0,5 г/50 кг;
  • свиньям по 0,5 г/40 кг;
  • лошадям по 0,5 г/100 кг.

Более подробная информация прописана в инструкции по применению альбендазола для животных.

Противопоказания

При длительном приеме препарата для того, чтобы избежать нежелательных побочных эффектов, необходимо делать перерывы сроком не менее двух недель.

Побочные эффекты

При приеме альбендазола возможны следующие побочные эффекты:

  • головокружение;
  • тошнота;
  • рвота;
  • болезненные ощущения в животе;
  • лихорадка;
  • выпадение волос;
  • стойкая боль в горле;
  • судороги конечностей;
  • смена настроения;
  • проблемы со зрением;
  • появление желтизны на глазных яблоках и кожных покровах.

Возможна аллергия. В практике лечения встречались случаи острой печеночной недостаточности после прохождения курса терапии.

После приема альбендазола нежелательные эффекты выражаются в развитии:

  • лейкопении;
  • панцитопеии;
  • агранулоцитоза;
  • диспепсии.

Взаимодействие с другими средствами

Препараты, снижающие уровень концентрации альбендазола в плазме:

При совместном приеме альбендазола с циметидином увеличивается срок полувыведения и повышается сывороточные концентрации средства, что вызывает высокую эффективность альбендазола при тяжелом течении болезни.

Торговые названия и стоимость (цена)

В группу, содержащую действующее вещество альбендазол, входят:

  • Немозол;
  • Зентел;
  • Гелмадол;
  • Саноксал;
  • Альдазол;
  • Вормил.

Все лекарственные препараты на основе альбендазола выпускают в виде таблеток, суспензии, капсул, для детей разработаны жевательные конфеты. Продается препарат в аптеках, и приобрести его можно по рецепту врача. В России стоимость препарата варьируется от 195 до 345 рублей, в республике Белоруссия от 19500 до 22500 белорусских рублей, а в Украине от 7,5 до 132 гривен.

Аналоги

Альбендазол входит в группу бензимидазолов. Аналогичными препаратами для человека из этой группы считаются мебендазол и тиабендазол. Противопаразитные препараты из этой группы фебендазол и оксфендазол используются только в ветеринарии из-за высокой токсичности.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Албендазол

Химическое название

[5-(Пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил]карбаминовой кислоты метиловый эфир

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Албендазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Албендазол

Антигельминтное средство широкого спектра действия. Белый или не совсем белый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте, хлороформе, уксусно-этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 265,34.

Фармакология

Избирательно ингибирует полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективно влияет на личиночные формы цестод — Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод — Strongyloides stercolatis.

Плохо абсорбируется в ЖКТ , в неизмененном виде не определяется в плазме крови, т.к. быстро превращается в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность при пероральном введении низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax (в 5 раз). Cmax албендазола сульфоксида достигается через 2–5 ч, на 70% связан с белками плазмы, проникает в значимых количествах в желчь, печень, цереброспинальную жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Т1/2 албендазола сульфоксида — 8–12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой. При нарушении функции почек клиренс метаболитов не изменяется. На фоне поражения печени биодоступность повышается, Cmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, Т1/2 удлиняется. Индуцирует цитохром P450 IA в клетках печени человека.

Дополнительные сведения о канцерогенности вещества Албендазол

Канцерогенность албендазола была изучена в длительных исследованиях in vivo на мышах и крысах. В исследованиях на мышах албендазол вводился внутрь в течение 108 недель в дозах 25, 100 и 400 мг/кг в сутки (составлявших соответственно 10%, 50% и 200% от доз, рекомендованных для человека из расчета на площадь поверхности тела пациента в мг/м2). В исследованиях на крысах, албендазол вводился внутрь в течение 117 недель в дозах 3.5, 7.0 и 20.0 мг/кг в сутки (составлявших соответственно 4 %, 8% и 21% от доз, рекомендованных для человека из расчета на площадь поверхности тела в мг/м2).

При этом не было выявлено данных, свидетельствующих об увеличении частоты развития патологических новообразований у мышей и крыс, получавших препарат, по сравнению с контрольными группами.

Дополнительные сведения о тератогенности вещества Албендазол

Албендазол в исследованиях на беременных самках кроликов и крыс проявлял тератогенную активность, в частности эмбриотоксичность и способность индуцировать пороки развития скелета.

Албендазол продемонстрировал тератогенную активность у беременных самок крыс при его введении внутрь в период гестации с 6 по 15 дни в дозах 10 - 30 мг/кг в сутки, составлявших соответственно 10 - 32 % от доз, рекомендованных для человека из расчета на площадь поверхности тела в мг/м 2 .

Тератогенная активность албендазола у кроликов была обнаружена при введении препарата внутрь беременным самкам в период гестации с 7 по 19 дни в дозе 30 мг/кг , что соответствовало 60 % от дозы, рекомендованной для человека из расчета на площадь поверхности тела пациента в мг/м2.

В исследованиях на кроликах было обнаружено, что токсические эффекты препарата для материнского организма наблюдались при введении албендазола в дозе 30 мг/кг в сутки, и в 33 % случаев приводили к гибели беременного животного. В исследованиях на мышах, не было отмечено тератогенной активности албендазола при его введении внутрь в дозах до 30 мг/кг в сутки, что соответствует 16% от дозы, рекомендованной для человека из расчета на площадь поверхности тела в мг/м 2 .

Дополнительные сведения о мутагенной активности албендазола

Были получены отрицательные результаты в отношении генотоксичности албендазола in vitro в тесте Эймса с метаболической активацией и без нее, а также с преинкубацией и без нее; в тесте, направленном на выявление хромосомных аббераций с использованием клеток яичников китайского хомячка; в микроядерном тесте (метод учета хромосомных аберраций in vivo на мышах).

Однако с помощью метода индукции трансформации клеток линии BALB/3T3 in vitro при метаболической активации была выявлена слабая кластогенная активность албендазола, не наблюдавшаяся в отсутствии метаболической активации.

Дополнительные сведения о влиянии албендазола на фертильность

Были проведены исследования, направленные на изучение влияния албендазола на фертильность. Препарат вводился внутрь самкам и самцам крыс в дозе 30 мг/кг в сутки, что составляет 32% от доз, рекомендованных для человека из расчета на площадь поверхности тела в мг/м 2 . В ходе исследования не было отмечено неблагоприятного влияния албендазола на фертильность животных.

Применение вещества Албендазол

Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium); эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus). Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз. Смешанные гельминтозы. В качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим производным бензимидазола), беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 6 лет (безопасность не определена).

Ограничения к применению

Угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатки глаза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение албендазола при лактации

Известно, что албендазол экскретируется с молоком. При этом отсутствуют данные о способности албендазола и его метаболитов проникать в грудное молоко у человека. Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные средства экскретируются с грудным молоком у человека, необходимо соблюдать осторожность, назначая албендазол при лактации.

Дополнительные сведения о применении албендазола при беременности

Не было проведено достаточных контролируемых клинических исследований по изучению безопасности применения албендазола у беременных женщин.

Албендазол не следует применять у беременных женщин, кроме случаев, исключающих иную лечебную тактику. Необходимо взвешивать потенциальную пользу албендазола для матери и возможные риски, связанные с неблагоприятным воздействием препарата на развитие плода.

В случае если у пациентки беременность наступила на фоне приема препарата, необходимо немедленно отменить албендазол. Следует также сообщить пациентке о возможных рисках, касающихся негативного влияния албендазола на развивающийся плод.

Побочные действия вещества Албендазол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Со стороны органов ЖКТ : боль в области живота, тошнота, рвота, повышение активности АЛТ , АСТ , ЩФ .

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, повышение температуры тела, повышение АД , нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, алопеция.

Клинический опыт применения албендазола

В ходе клинического применения албендазола был выявлен ряд нежелательных явлений, которые могут быть связаны с приемом препарата. К сожалению, имеющаяся информация не позволяет сделать выводы о частоте развития данных эффектов и указать точную причину их развития. Приведенные ниже нежелательные явления характеризуются сочетанием их тяжести и прогностического значения, большим количеством сообщений о них, а также высокой вероятностью связи их развития с приемом албендазола.

Со стороны органов кроветворения:
Апластическая анемия, нейтропения (угнетение костномозгового кроветворения)

Со стороны органов ЖКТ :
Гепатит, острая печеночная недостаточность (повышение активности печеночных ферментов)

Со стороны кожи:
Полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Дополнительные сведения о побочных действиях вещества Албендазол

Профиль побочных эффектов албендазола может отличаться в случае его применения по поводу нейроцистицекркоза и эхинококоза. Побочные действия, встречающиеся с частотой не менее 1 % приведены в таблице. Указанные неблгоприятные явления обычно имели невыраженный характер и разрешались после прекращения терапии. Решение о прекращении терапии принималось главным образом, вследствие развития лейкопении (частота развития - 0,7 %) и патологических изменений печени (частота развития - 3,8 % у пациентов с эхинококозом). Приведенные ниже данные отражают частоту развития нежелательных явлений, для которых по данным исследователей не может быть исключена связь с приемом албендазола.

Таблица

Побочные эффекты, развивавшиеся с частотой не менее 1% у больных эхинококкозом и нейроцистицеркозом.
Побочные эффекты Частота развития у больных с эхинококкозом, % Частота развития у больных нейроцистицеркозом, %
Изменения функции печени по данным функциональных проб 15.6 11.06.2013]

Взаимодействие

Дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии албендазола

Сообщается, что у 8 пациентов с нейроцистицеркозом при одновременном приеме с албендазолом (15 мг/кг в сутки) дексаметазона в дозе 8 мг по достижению стационарного состояния отмечено повышение установившейся минимальной сывороточной концентрации албендазола сульфоксида на 56 %.

Было продемонстрировано, что прием празиквантела в дозе 40 мг/кг после еды одновременно с албендазолом здоровыми лицами (n=10) приводил к повышению значений Cmax и AUC албендазола примерно на 50 % по сравнению с группой добровольцев (n=6), получавших только албендазол. При этом не было отмечено отличий средних значений Tmax и Т1/2 албендазола сульфоксида в указанных группах. Фармакокинетический профиль празиквантела также оставался без изменений при одновременном приеме с 400 мг албендазола.

Концентрации албендазола сульфоксида в желчи и содержимом кист увеличивались примерно в 2 раза у пациентов с эхинококкозом (n=7), принимавших циметидин в дозе 10 мг/кг в сутки одновременно с албендазолом по сравнению с больными (n=12), получавшими только албендазол в дозе 20 мг/кг в сутки. При этом не было выявлено отличий в значениях плазменных концентраций албендазола сульфоксида в течение 4 часов после приема албендазола в указанных группах.

Введение 6 здоровым добровольцам теофиллина (аминофиллин в дозе 5,8 мг/кг) в/в капельно в течение более чем 20 минут после приема албендазола per os в дозе 400 мг не вызывало изменений фармакокинетического профиля теофиллина.

Хотя однократный прием албендазола не влиял на метаболизм теофиллина, показано, что албендазол может индуцировать активность изофермента системы цитохрома P450 1A в клетках гепатомы человека. В связи с этим рекомендуется осуществлять контроль плазменной концентрации теофиллина во время одновременного приема албендазола.

Передозировка

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Албендазол

С осторожностью используют при нарушениях печени (до и во время лечения регулярно контролируют ее функции). Рекомендуется мониторинг клеточного состава крови; при возникновении лейкопении прекращают терапию. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на отсутствие беременности. Во время терапии обязательна надежная контрацепция.

При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаз (риск усугубления ее патологии).

Применение албендазола при цистицеркозе глаз

При цистицеркозе в редких случаях возможно вовлечение в патологический процесс сетчатки. Перед началом терапии нейроцистицеркоза требуется провести необходимые диагностические мероприятия с целью выявления очагов поражения цистицерками глаз. В случае обнаружения таковых, необходимость лекарственной терапии цистицеркоза должна быть сопоставлена с вероятностью возможного поражения сетчатки вследствие вызванных приемом албендазола изменений в патологических очагах, локализованных в глазном яблоке.

Применение албендазола у пожилых пациентов

Специальных клинических исследований, направленных на изучение особенностей применения албендазола у пожилых пациентов, не было проведено. Однако сведения, полученные в ходе клинического применения препарата у 26 пациентов старше 79 лет с эхинококкозом, позволяют предполагать отсутствие клинически значимых отличий в фармакокинетике албендазола у пожилых пациентов и молодых больных.

Применение албендазола при нейроцистицеркозе

Пациенты, получающие албендазол по поводу нейроцистицеркоза, должны получать в случае необходимости также препараты глюкокортикостероидов и антиконвульсантов. Возможно применение глюкокортикостероидов в/в или внутрь с целью профилактики эпизодов внутричерепной гипертензии в течение первой недели терапии цистицеркоза.

Применение албендазола при нарушении функции желчевыводящих путей

У пяти пациентов с обструкцией внепеченочных желчных путей было отмечено увеличение биодоступности албендазола сульфоксида, в частности было выявлено увеличение в 2 раза Сmax, а также увеличение AUC в 7 раз. Кроме того до 10 часов увеличилось Tmax, а значение T1/2 албендазола сульфоксида увеличилось до 31,7 часов.

Дополнительные сведения о применении албендазола у детей

Были проведены клинические исследования безопасности применения албендазола у детей 6-13 лет. Албендазол однократно вводился пациентам с эхинококкозом (трем детям натощак и двум - после еды) в дозах от 200 до 300 мг (из расчета около 10 мг/кг). При этом не было выявлено особенностей в фармакокинетике албендазола по сравнению со взрослыми пациентами.

Клинический опыт применения албендазола у детей в возрасте младше 6 лет ограничен. При этом не выявлено данных, свидетельствующих о наличии особенностей в переносимости препарата у пациентов данной возрастной группы, страдавших эхинококкозом.

Имеются данные пяти клинических исследований, включавших детей 1 года с нейроцистицеркозом. Не было отмечено развитие значимых неблагоприятных эффектов албендазола. В то же время эффективность албендазола была сходна с таковой у взрослых пациентов.

Дополнительные сведения о применении албендазола при нарушении функции почек

Фармакокинетика албендазола у пациентов с нарушениями функций почек не была изучена в достаточной мере. Однако, учитывая что почечная экскреция албендазола и его основного метаболита, албендазола сульфоксида, незначительна, представляется маловероятным изменение клиренса этих веществ у пациентов с нарушениями функций почек.

Манифестация нейроцистицеркоза при использовании албендазола

Возможна манифестация нейроцистицеркоза у пациентов, получающих албендазол по другим показаниям. Больных могут беспокоить неврологические нарушения (возможно развитие как общемозговой симптоматики, главным образом связанной с повышением внутричерепного давления, так и очаговых симптомов), причиной развития которых является гибель цистицерков, находящихся в головном мозге. Появление указанной клинической картины возможно вскоре после окончания лечения, в таком случае следует немедленно назначить больному препараты глюкокортикостероидов и антиконвульсантов.

Мониторинг показателей белого кровяного ростка при приеме вещества Албендазол

Показано, что албендазол может вызвать (менее чем в 1% случаев) обратимое снижение общего количества лейкоцитов в крови по данным клинического анализа крови. В редких случаях отмечено более выраженное снижение показателей количественного содержания лейкоцитов, развитие гранулоцитопении, агранулоцитоза, панцитопении. Всем пациентам следует проводить клинический анализ крови в начале каждого 28-дневного цикла терапии и каждые две недели в течение приема препарата.

Следует немедленно отменить препарат в случае клинически значимого угнетения костномозгового кроветворения по данным показателей концентрации клеточных элементов в клиническом анализе крови.

Пациенты с заболеваниями печени, в том числе с печеночной формой эхинококкоза, на фоне приема албендазола имеют более высокий риск угнетения костно-мозгового кровообращения, и нуждаются в более частом проведении клинического анализа крови, пристальном динамическом мониторинге состояния кроветворной функции красного костного мозга.

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.