Отравление ацикловиром что делать

Фармакологические свойства препарата Ацикловир

Противовирусное средство. Активен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) 1-го и 2-го типа, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster), вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса. После проникновения в клетку, инфицированную вирусом, ацикловир под действием тимидинкиназы трансформируется в активный ацикловир-трифосфат. Последний взаимодействует с вирусной ДНК- полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом формируется дефектная вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
После приема внутрь ацикловир частично всасывается в пищеварительном тракте. После в/в введения период полувыведения ацикловира у взрослых составляет около 2,9 ч. Большая часть активного вещества выводится в неизмененном виде с мочой. Связывание с белками плазмы крови составляет 9–33%. Единственным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин. У больных с ХПH период полувыведения ацикловира увеличивается. Концентрация активного вещества в СМЖ составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови.
При нанесении на кожу ацикловир не обнаруживается в сыворотке крови. Из глазной мази ацикловир быстро проникает через эпителий роговицы и достигает терапевтической концентрации во внутриглазной жидкости.

Показания к примененинию препарата Ацикловир

Инфекции, вызванные вирусом Нerpes simplex, в том числе герпес новорожденных (лечение и профилактика); опоясывающий лишай; ветряная оспа (лечение).
Мазь и крем для наружного применения используют для лечения простого герпеса кожи и слизистых оболочек, первичного и рецидивирующего генитального герпеса. Глазную мазь — для лечения кератита, вызванного вирусом Herpes simplex.

Применение препарата Ацикловир

Внутрь в дневное время с интервалом 4, 6 или 12 ч. Взрослым и детям старше 2 лет при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней; при необходимости курс лечения продлевают до 10 дней. Детям до 2 лет назначают 1/2 дозы для взрослых. Для профилактики рецидивирующего генитального герпеса — 2 раза в сутки по 400 мг или 4 раза по 200 мг, курс — от 6 мес до 1 года. Для профилактики герпетической инфекции у пациентов с иммунодефицитом или после трансплантации костного мозга ацикловир назначают по 400 мг 4 раза в сутки в течение всего периода риска развития инфекции. При лечении Herpes zoster oftalmicus — в дозе 800 мг 5 раз в сутки в течение 7–10 дней.
При ветряной оспе детям до 2 лет назначают в дозе 200 мг, от 2 до 6 лет — 400 мг, старше 6 лет — 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней (в среднем из расчета 20 мг/кг массы тела на прием, но не более 800 мг).
Больным с ХПH при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин ацикловир применяют в дозе 200 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, и до 800 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes zoster.
Мазь или крем (5%) для наружного применения наносят на пораженные участки кожи 5 раз в сутки в дневное время с интервалом 4 ч; продолжительность лечения — 5–10 дней.
Столбик 3% глазной мази длиной 10 мм закладывают за нижнее веко каждые 4 ч 5 раз в сутки. Продолжительность лечения язвенных форм кератита — 7–10 дней, интерстициальных — 10–12 дней. Лечение следует продолжать в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания.
Р-р ацикловира вводят в/в капельно медленно в течение 1 ч.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет при инфекциях, вызванных вирусами Herpes simplex (кроме герпетического энцефалита) или Varicella zoster, проводят в/в инфузию ацикловира в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет — в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч в течение 5–7 дней.
Пациентам с иммунодефицитным состоянием, больным с герпетическим энцефалитом или инфекциями, вызванными вирусом Varicella zoster, ацикловир вводят в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч (взрослым и детям старше 12 лет) или 500 мг/м2 каждые 8 ч (детям в возрасте от 3 мес до 12 лет) в течение 7–10 дней.
В целях профилактики, независимо от вида инфекции и возраста пациента, в/в инфузии ацикловира проводят в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч.
Новорожденным ацикловир вводят из расчета 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч.
Больным с почечной недостаточностью дозу для в/в инфузии устанавливают с учетом клиренса креатинина: при значении показателя 20–50 мл/мин ацикловир в дозе 5–10 мг/кг вводят каждые 12 ч; при клиренсе креатинина 10–25 мл/мин рекомендуемую дозу (5–10 мг/кг) вводят каждые 24 ч; если значение показателя менее 10 мл/мин, 1/2 стандартной дозы вводят каждые 24 ч сразу же после сеанса диализа.

Противопоказания к примененинию препарата Ацикловир

Повышенная чувствительность к ацикловиру.

Побочные эффекты препарата Ацикловир

Возможны сыпь на коже, тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость.

Особые указания по применению препарата Ацикловир

Лечение ацикловиром следует начинать как можно раньше, по возможности — в продромальный период заболевания. Применение ацикловира в период беременности возможно только по жизненным показаниям. Активное вещество проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Взаимодействия препарата Ацикловир

Пробенецид при одновременном применении повышает концентрацию ацикловира в плазме крови.

Передозировка препарата Ацикловир, симптомы и лечение

В случае перорального приема более 5 г ацикловира рекомендуется контролировать функциональное состояние почек. Однократное в/в введение в дозе 80 мг/ кг не вызывает признаков передозировки. Ацикловир удаляется из организма при гемодиализе.

Фармакологический препарат представляет собой противовирусное средство, применяемое при лечении герпетической инфекции. Медикамент используется при лечении пациентов любых возрастных категорий. Успех лечения зависит от стадии заболевания, особенностей течения патологического процесса и индивидуальных характеристик.

Состав и форма выпуска

Выпускается данный медикамент в нескольких лекарственных формах:

1. Крем для наружного нанесения 5 % – расфасован в алюминиевые тубы по 10 г, 5 г и 2 г.
2. Мазь для наружного использования 5 % – алюминиевые тубы по 10 г, 5 г, 3 г и 2 г, а также стеклянные баночки по 20 г , 10 г , 5 г.
3. Мазь для глаз 3 % – выпускается в тубах из алюминия, расфасовка по 5 г.
4. Лиофилизат для изготовления растворов для внутривенных инфузий – производится во флакончиках по 500 мг и 250 мг.
5. Таблетки для перорального применения – по 400 мг и 200 мг и 100 мг – блистеры по 10 таблеток.

Активным элементом данного медикаментозного средства является вещество ацикловир, которое содержится в разных лекарственных формах в следующих дозировках:

• 1 г мази или крема – 50 мг;
• 1 флакончик лиофилизата – 1 000 мг, 500 мг и 250 мг;
• 1 г мази для глаз – 30 мг;
• 1 таблетка – 200 мг.

Фармакологическое действие

Лекарство является противовирусным медицинским средством для парентерального, перорального, наружного и местного применения, и представляет собой синтетическое вещество, идентичное ациклическому пуриновому нуклеозиду. Этот медикамент имеет большую специфичность к вирусным агентам Herpes simplex (тип 1 и тип 2), вируса Эпштейна – Барра, цитомегаловируса и Varicella zoster. Наибольшая активность действующего элемента наблюдается к HSV-1, затем по убыванию – к HSV-2, VZV, EBV и CMV. Принцип действия лекарства обусловлен проникновением активного вещества непосредственно в те клетки, которые инфицированы вирусом, и продуцируют тимидинкиназу, вследствие чего ацикловир начинает фосфорилироваться до ацикловира монофосфата.

Функциональность вирусной тимидинкиназы к ацикловиру существенно выше, чем воздействие на него ферментов клеток (уровень монофосфата ацикловира в инфицированных клетках выше примерно в 40–100 раз). В последующем происходит процесс образования ацикловир-трифосфата, выступающего селективным и достаточно активным ингибитором вирусной ДНК-полимеразы. Наиболее вероятно, что принцип ингибирования ацикловир-трифосфатом дезоксирибонуклеиновой кислоты заключается в том, что он является для данного фермента субстратом, который позволяет провести связь 3'–5'. Она необходима для продления цепочки ДНК. Вследствие этого наблюдается преждевременный разрыв цепи ДНК.

Фармакокинетические свойства

При наружном применении мази на интактном кожном покрове основное вещество имеет минимальное всасывание, в составе мочи и крови не определяется. В случае использования его на пораженной коже всасывается в умеренной степени. При отсутствии нарушений функциональности почек концентрация в крови достигает 0,28 мкг/мл, у людей с почечной недостаточностью хронической формы этот показатель повышается до 0,78 мкг/мл. Выделение из организма осуществляется почками.

Равновесные максимальные концентрации инфузионного раствора ацикловира после введения на протяжении часа в дозе 2,5; 5; 10 и 15 мг/кг равны 5,1; 9,7; 20,8 и 23,6 мкг/мл соответственно. Наиболее низкие концентрации через 8 часов после внутривенного введения в указанных дозировках составляют 0,6; 0,8; 2,4 и 2,1 мкг/мл соответственно. После внутривенной инфузии у взрослых период полувыведения составляет приблизительно 2,9 часа. Основная часть активного вещества выводится почками. Главным его метаболитом считается 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

Показания к применению медикамента

• рецидивирующие формы или генитальный герпес первичного типа, который протекает с тяжелыми симптомами;
• первичный герпес, а также рецидивирующие его проявления, при которых возникает поражение кожи и слизистых покровов, вызванный Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с низким иммунитетом;
• опоясывающий герпес (вирус Varicella zoster);
• герпес опоясывающий, при котором возникает поражение глаз.

Перечень противопоказаний

• непереносимость лактозы;
• недостаток лактазы;
• глюкозная или галактозная мальабсорбция;
• возраст менее 3 лет;
• лактация.

• неврологические реакции на применение цитотоксичных фармакологических средств (в том числе при наличии отягощенного анамнеза);
• нарушения почечных функций;
• большие дозировки, особенно на фоне выраженной дегидратации;
• период беременности;
• пожилой возраст.

В виде относительных противопоказаний для мази и крема для местного использования выступают беременность, лактация. Медикамент в этом случае используется строго под контролем врача.

Для глазной мази абсолютным противопоказанием к применению является период вскармливания грудью. При беременности мазь для глаз можно применять только по рекомендации врача и под его наблюдением.

Для инфузионного раствора главным противопоказанием является лактация, в перечень относительных ограничений входят:

• обезвоживание организма;
• недостаточность почек или печени;
• неврологические нарушения;
• сложные формы гипоксии;
• электролитные нарушения;
• реакции на использование цитотоксичных медицинских средств (в том числе в анамнезе);
• сочетанная терапия с медикаментами, которые способны нарушать функции почек, в частности, с такролимусом, циклоспорином (необходим контроль функций почек);
• комплексное лечение с микофенолатом мофетила (иммунодепрессивный препарат, применяющийся при трансплантации органов);
• период беременности.

Инструкция по применению

Взрослым при терапии рецидивов и первичных инфекций Herpes simplex слизистых и кожных покровов назначается по 1 таблетке 5 раз в день – 5 дней. Более длительное лечение может быть необходимо при тяжелом течении заболевания. При ослаблении иммунитета возможно внутривенное введение данного лекарственного препарата или повышение дозировки в 2 раза. Для подавления рецидивов при правильном функционировании иммунной защиты организма назначается по 1 таблетке 4 раза в сутки.

Капельно внутривенно пациентам после 12 лет обычно назначается по 5-10 мг/кг с промежутком в 8 часов. Детям от 3 месяцев до 12 лет дозу рассчитывают с учетом площади поверхности кожи – по 250 мг/м2, для новорожденных младенцев – 10 мг/кг.

Медикамент в любых лекарственных формах может вызывать такие отрицательные реакции:

• Аллергические высыпания на коже.
• Анафилактические реакции.
• Увеличение активности печеночных ферментов.
• Спутанность сознания.
• Развитие галлюцинации.
• Лихорадочное состояние.
• Лимфаденопатия.
• Цефалгия.
• Лейкопения.
• Периферические отеки.
• Нарушения зрительных функций.

При возникновении любого из симптомов необходимо незамедлительно прекратить прием препарата.

При парентеральном введении данного фармакологического средства могут возникать:

• Флебит.
• Острая недостаточность почек.
• Признаки энцефалопатии.
• Гематурия.
• Гематологические нарушения.
• Гемолиз.
• Снижение артериального давления.
• ДВС-синдром.
• Психические расстройства.
• Психоз или угнетенное состояние.
• Нарушение пищеварительных функций.

Если негативные реакции проигнорированы, последствия могут быть очень тяжелыми. Лучше сразу обратиться к врачу.

• Недомогание.
• Парестезии.
• Нарушения функций пищеварения.
• Алопеция.
• Ажитация.
• Головокружение, цефалгия.
• Сонливость, миалгия.

Конечно, вероятность проявлений подобных реакций зависит от индивидуальных особенностей организма. Очень важно соблюдать инструкцию, тогда риск их развития будет минимален.

Признаки передозировки

Особые рекомендации

В период применения данного медицинского средства внутрь в таблетированной форме при управлении транспортными средствами пациентам рекомендуется соблюдать осторожность. Раствор для инфузий предназначен только для использования в стационарных условиях.

При беременности и лактации

При беременности и лактации терапия может осуществляться под врачебным наблюдением. В форме таблеток, глазной мази и инфузионного раствора медикамент противопоказан. В остальных формах (мазь и крем) – под контролем специалиста.

Применение у детей

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном приеме пробенецида повышается среднее время полувыведения и снижается клиренс препарата. Во время приема с нефротоксичными лекарствами повышается риск развития нарушений почечных функций, иммуностимуляторами – усиливается эффект ацикловира. При смешивании растворов следует учитывать щелочную реакцию основного активного элемента.

Аналоги

Аналогами по механизму терапевтического действия являются:

Они применяются, как правило, в случаях, если устранить патологические признаки герпеса при помощи наружных средств не удалось. Пациенты отмечают, что наилучшие результаты достигались при использовании лекарственного средства с появлением первых признаков болезни. Главными достоинствами медикамента в виде мази для глаз считают его эффективность, удобную упаковку и приемлемую стоимость. К недостаткам пациенты относят небольшой объем тубы.

Родители детей, которые проходили лечение препаратом, отмечают, что средство отлично помогло при терапии герпеса, в большинстве случаев негативных действий отмечено не было. Дети переносили медикамент хорошо.

Стоимость медицинского средства составляет:

• таблетки – 19-25 рублей или 160-220 рублей (в зависимости от дозировки);
• мазь 5 % – 15-25 рублей;
• мазь глазная 3 % – 80-120 рублей;
• лиофилизат для инфузионного раствора – 190 рублей.

Русское название

Латинское название вещества Ацикловир

Химическое название

2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацикловир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацикловир

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакология

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ .

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C_max — 0,7 мкг/мл и C_min — 0,4 мкг/мл; T_max — 1,5–2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения С_max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. С_min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения С_max и С_min при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч С_max составляла 13,8 мкг/мл), C_min — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T_1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T_1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T_1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения C_max были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Применение вещества Ацикловир

Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Ограничения к применению

При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС , в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные действия вещества Ацикловир

При системном применении:

Со стороны органов ЖКТ : при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной C_max в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Взаимодействие

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T_1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно.

Меры предосторожности вещества Ацикловир

При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.