Ламивудин и зидовудин вич

Показания к применению

Лечение ВИЧ-1-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии взрослых и детей с массой тела не менее 30 кг.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Ламивудин + Зидовудин и зидовудин противопоказан пациентам с тяжелой степенью нейтропении (число нейтрофилов менее 0.75x109/л) или анемии (уровень гемоглобина менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л). Нарушение функции почек при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин (для данной лекарственной формы), тяжелая степень нарушении функции печени (для данной лекарственной формы). Период лактации. Дети с массой тела до 30 кг.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Как применять: дозировка и курс лечения

Лечение препаратом должны проводить врачи, имеющие опыт терапии ВИЧ-инфекции. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Для обеспечения точности дозирования таблетки необходимо проглатывать целиком.

Взрослым и подросткам с массой тела не менее 30 кг рекомендуемая доза препарата - по 1 таблетки 2 раза/сут.

В тех случаях, когда необходимо снизить дозу препарата Ламивудин + Зидовудин или отменить один из его компонентов (ламивудин или зидовудин), можно применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина в лекарственных формах таблетки/капсулы и раствор для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Комбинированный противовирусный препарат, в состав которого входят зидовудин и ламивудин, являющиеся мощными селективными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения репликации ВИЧ в культуре клеток. Оба вещества последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до 5'-трифосфата (ТФ). Ламивудина-ТФ и зидовудина-ТФ являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нечасто - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко - истинная эритроцитарная аплазия.

Со стороны обмена веществ: часто - гиперлактатемия; редко - лактоацидоз; перераспределение/накопление жировой ткани (частота этого побочного эффекта зависит от множества факторов, в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов).

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, ринит.

Дерматологические реакции: часто - сыпь, алопеция, редко - ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; очень редко - парестезии, имеются сообщения о периферической невропатии, однако ее связь с терапией ламивудином не ясна.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея; нечасто - транзиторное повышение активности печеночных ферментов (ACT, АЛТ); редко - панкреатит (связь с лечением ламивудином не установлена), повышение содержания сывороточной амилазы, гепатит.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, мышечные нарушения; редко - рабдомиолиз.

Прочие: часто - усталость, общее недомогание, лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия (может потребоваться переливание крови), нейтропения и лейкопения. Эти побочные эффекты чаще возникают при применении зидовудина в высоких дозах (1200-1500 мг/сут), у пациентов с поздними стадиями ВИЧ-инфекции (особенно при сниженном костномозговом резерве до начала лечения) и, в частности, у пациентов с числом клеток CD4+ менее 100 мкл. У некоторых пациентов необходимо снижать дозу зидовудина вплоть до отмены. Нейтропения возникает чаще у тех пациентов, у которых число нейтрофилов, уровень гемоглобина и уровень витамина В12 в сыворотке снижены в момент начала лечения зидовудином. Нечасто - тромбоцитопения и панцитопения (с гипоплазией костного мозга); редко - истинная эритроцитарная аплазия; очень редко - апластическая анемия.

Со стороны обмена веществ: часто - гиперлактатемия; редко - лактоацидоз, анорексия; перераспределение/накопление жировой ткани (частота этого побочного эффекта зависит от множества факторов, в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов).

Психические нарушения: редко - тревога и депрессия.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; редко - бессонница, парестезии, сонливость, снижение умственной активности, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - кардиомиопатия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; редко - кашель.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - рвота, боль в животе и диарея, повышение активности печеночных ферментов и билирубина; нечасто - метеоризм; редко - пигментация слизистой оболочки рта, извращение вкуса (дисгевзия) и диспепсия, панкреатит, поражения печени, такие как выраженная гепатомегалия со стеатозом.

Дерматологические реакции: нечасто - сыпь, зуд; редко - пигментация ногтей и кожи, крапивница и потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия; нечасто - миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащенное мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы: редко - гинекомастия.

Прочие: часто - общее недомогание; нечасто - лихорадка, генерализованный болевой синдром и астения; редко - озноб, боль в груди и гриппоподобный синдром.

Особые указания

При необходимости индивидуального подбора дозы рекомендуется применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина. Врачам следует руководствоваться информацией по применению этих препаратов.

Несмотря на прием препарата Зидовудин + Ламивудин или любого другого антиретровирусного препарата, у пациентов могут развиваться оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции. Поэтому пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врачей, имеющих опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами, такими как Зидовудин + Ламивудин, не предотвращает риска передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании инфицированной крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности. Необходимо предупредить пациентов о возможном взаимодействии препарата Зидовудин + Ламивудин с другими препаратами при их сопутствующем приеме.

Взаимодействие

Ламивудин преимущественно выводится путем активной канальцевой секреции (система транспорта органических катионов) соответственно, следует помнить о возможности взаимодействия препарата Зидовудин + Ламивудин с теми же лекарственными средствами, имеющими тот же путь выведения.

Одновременный прием ламивудина и триметоприма (одного из компонентов препарата ко-тримоксазол) приводит к повышению концентрации ламивудина в плазме на 40% при приеме этого препарата в терапевтических дозах. Однако пациентам с нормальной функцией почек индивидуального подбора дозы ламивудина не требуется. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудин + ламивудин у пациентов с почечной недостаточностью. Сопутствующее назначение ламивудина и ко-тримоксазола в высоких дозах для лечения пневмоцистной пневмонии и тоскоплазмоза не изучалось и его следует избегать.

Ламивудин может угнетать внутриклеточное фосфорилирование залцитабина при одновременном приеме. Таким образом, не рекомендуется применять препарат Зидовудин + Ламивудин в комбинации с залцитабином.

Зидовудин не оказывает влияния на фармакокинетику атовахона. Однако фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что атовахон снижает степень метаболизма зидовудина до его глюкуронида (в равновесном состоянии AUC зидовудина увеличивается на 33%, Смах в плазме глюкуронида снижается на 19%). При назначении зидовудина в дозах от 500-600 мг/сут и сопутствующего курса лечения острой пневмоцистной пневмонии атовахоном, увеличение частоты побочных реакций, связанных с повышенной концентрацией зидовудина в плазме, маловероятно. При необходимости более длительного сочетанного применения рекомендуется тщательное наблюдение за клиническим состоянием пациента.

Всасывание зидовудина снижается при одновременном приеме кларитромицина в форме таблеток. Необходимо соблюдать интервал между приемами кларитромицина и зидовудина как минимум в 2 ч.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Зидовудин+Ламивудин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Профилактика ВИЧ инфекции (Апрель 2020).

Что такое ламивудин и зидовудин (Комбивир)?
Каковы возможные побочные эффекты ламивудина и зидовудина (Комбивир)?
Какова самая важная информация, которую я должен знать о ламивудине и зидовудине (Combivir)?
Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать ламивудин и зидовудин (Комбивир)?
Как следует принимать ламивудин и зидовудин (Комбивир)?
Что произойдет, если я пропущу дозу (Combivir)?
Что произойдет, если я передозирую (Combivir)?
Чего следует избегать при приеме ламивудина и зидовудина (Комбивир)?
Какие другие препараты будут влиять на ламивудин и зидовудин (Комбивир)?
Где я могу получить дополнительную информацию (Combivir)?

Ламивудин и зидовудин являются противовирусными препаратами, которые предотвращают размножение вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) в вашем организме.

Ламивудин и зидовудин - комбинированная медицина, используемая для лечения ВИЧ, что вызывает синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД). Это лекарство не является лекарством от ВИЧ или СПИДа.

Ламивудин и зидовудин также могут использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

овальный, белый, отпечатанный ТВ-телевизором, L2 L2

овальный, белый, с надписью GXFC3

продолговатый, белый, с надписью GXFC3

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции: ульи; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

Ранние симптомы лактоацидоза со временем ухудшаются, и это состояние может быть смертельным. Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть даже мягкие симптомы: мышечная боль или слабость, онемение или ощущение холода в ваших руках и ногах, затрудненное дыхание, боль в желудке, тошнота с рвотой, быстрый или неравномерный сердечный ритм, головокружение или ощущение очень слабого или усталого,

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

низкие лейкоциты - лихорадка, опухшие десны, болезненные рты, боль при глотании, язвы на коже, симптомы простуды или гриппа, кашель, затрудненное дыхание;
низкие эритроциты (анемия) - бледная кожа, ощущение легкого или короткого дыхания, быстрый сердечный ритм, концентрация внимания; или
проблемы с печенью - тошнота, боль в верхнем желудке, зуд, чувство усталости, потеря аппетита, темная моча, стул из глинистого цвета, желтуха (пожелтение кожи или глаз).

Ламивудин и зидовудин могут увеличить риск возникновения определенных инфекций или аутоиммунных нарушений, изменив работу вашей иммунной системы. Симптомы могут возникать через несколько недель или месяцев после начала лечения ламивудином и зидовудином. Сообщите своему врачу, если у вас есть:

признаки новой инфекции - лихорадка, ночные поты, опухшие железы, язвы рта, диарея, боль в желудке, потеря веса;
боль в груди (особенно когда вы дышите), сухой кашель, свистящее дыхание, ощущение дыхания;
герпес, язвы на половой или анальной области;
быстрый сердечный ритм, чувство беспокойства или раздражительности, слабость или колючие ощущения, проблемы с балансом или движением глаз;
проблемы с разговором или глотанием, тяжелая боль в пояснице, потеря мочевого пузыря или кишечника; или
опухоль в шее или горле (увеличенная щитовидная железа), менструальные изменения, импотенция, потеря интереса к сексу.

Общие побочные эффекты могут включать:

Головная боль;
тошнота, диарея;
усталость, общее плохое чувство;
холодные симптомы, такие как заложенный нос, чихание, боль в синусах, кашель; или
изменения формы или расположения жира в организме (особенно в руках, ногах, лице, шее, груди и туловище).

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

Не принимайте это лекарство, если у вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарство, содержащее ламивудин или зидовудин.

Это лекарство может вызвать серьезное заболевание, называемое лактоацидозом. Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть даже мягкие симптомы, такие как: мышечная боль или слабость, онемение или ощущение холода в ваших руках и ногах, проблемы с дыханием, боль в желудке, тошнота с рвотой, быстрый или неравномерный сердечный ритм, головокружение или ощущение очень слабого или устали.

Если у вас есть гепатит B, у вас могут развиться симптомы печени после прекращения приема лекарств, содержащих ламивудин. Ваш врач может захотеть проверить функцию печени в течение нескольких месяцев после прекращения использования ламивудина и зидовудина.

Не принимайте это лекарство, если у вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарство, которое содержит ламивудин, зидовудин или эмтрицитабин. Это включает Atripla, Combivir, Complera, Emtriva, Epivir, Epzicom, Retrovir, Stribild, Trizivir и Truvada.

Некоторые люди развивают опасное для жизни состояние, называемое лактоацидозом, принимая ламивудин и зидовудин. Вероятно, у вас может развиться лактоацидоз, если у вас избыточный вес или у вас заболевание печени, если вы женщина, или если вы принимаете лекарства от ВИЧ или СПИДа в течение длительного времени. Поговорите со своим врачом о своем индивидуальном риске.

Ламивудин и зидовудин также могут вызывать тяжелые или смертельные проблемы с печенью. Сообщите своему врачу, если у вас заболевание печени, особенно гепатит B.

Не принимайте Combivir с любым другим лекарством, которое содержит ламивудин, зидовудин или эмтрицитабин. Это включает Atripla, Combivir, Complera, Emtriva, Epivir, Epzicom, Retrovir, Stribild, Trizivir и Truvada.

Чтобы убедиться, что вы можете безопасно принимать ламивудин и зидовудин, сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо из этих условий:

Болезнь почек;
расстройство поджелудочной железы (особенно у ребенка, принимающего это лекарство); или
если вы принимаете рибавирин для лечения гепатита С.

Неизвестно, вредит ли это лекарство нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. ВИЧ может быть передан вашему ребенку, если вы не будете надлежащим образом лечены во время беременности. Возьмите все ваши лекарства от ВИЧ, чтобы они контролировали вашу инфекцию.

Если вы беременны, ваше имя может быть указано в реестре беременности. Это должно отслеживать исход беременности и оценивать любые эффекты ламивудина и зидовудина на ребенка.

Женщины с ВИЧ или СПИДом не должны кормить ребенка грудью. Даже если ваш ребенок родился без ВИЧ, вирус может быть передан ребенку в грудном молоке.

Ламивудин и зидовудин не должны использоваться для лечения ВИЧ-инфекции у подростков весом менее 66 фунтов.

Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Ламивудин и зидовудин можно принимать с пищей или без нее.

ВИЧ / СПИД обычно лечат комбинацией лекарств. Используйте все лекарства, как указано вашим доктором. Прочтите руководство по лечению или инструкции пациента, которые предоставляются с каждым лекарством. Не изменяйте дозы или сроки приема лекарств без консультации врача. Каждый человек с ВИЧ или СПИДом должен оставаться под опекой врача.

Ламивудин и зидовудин могут снижать кровяные клетки, которые помогают организму бороться с инфекциями и помогают сгущать кровь. Это может облегчить вам кровотечение из-за травмы или стать больным от окружающих, которые болеют. Возможно, вам нужно часто проверять кровь.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы составить пропущенную дозу.

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Избегайте быть рядом с больными людьми или иметь инфекции. Немедленно сообщите врачу, если у вас появились признаки инфекции. Избегайте действий, которые могут увеличить риск кровотечения или травмы. Используйте дополнительную осторожность, чтобы предотвратить кровотечение во время бритья или чистки зубов.

Принимать это лекарство не помешает вам передавать ВИЧ другим людям. Не используйте незащищенный секс или не используйте бритвы или зубные щетки. Поговорите со своим врачом о безопасных способах профилактики передачи ВИЧ во время секса. Разделение наркотиков или медицинских игл никогда не бывает безопасным, даже для здорового человека.

Расскажите своему врачу обо всех ваших текущих лекарствах и о том, что вы начинаете или прекращаете использовать, особенно:

доксорубицин;
ганцикловир;
интерферон альфа (Alferon A, Infergen, Intron A, Rebetron);
рибавирин;
ставудин; или
зальцитабино.

Этот список не является полным. Другие препараты могут взаимодействовать с ламивудином и зидовудином, включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам.

Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о ламивудине и зидовудине.

Помните, держите это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не делитесь своими лекарствами с другими и не используйте этот препарат только для указания.

Ламивудин и Зидовудин — фармацевтические продукты, главное предназначение которых — лечение ВИЧ-инфекции. Торговое название — Комбивир. Средство состоит из двух антиретровирусных средств, которые вместе обеспечивают более действенный эффект, чем в одиночном приеме. Сокращают полипрагмазию. При комплексном приеме средство способно повысить уровень CD4-лимфоцитов и снизить вирусное давление.

Препарат Комбивир (Зидовудин+Ламивудин)

Показания к использованию

Инструкция: медикаментозное средство предназначается пациентам при массе тела не менее 14 кг, при наличии ВИЧ-инфекции.

Противопоказания

Лекарственное средство не предназначено:

Препарат противопоказан людям с заболеваниями почек

лицам с высокой восприимчивостью к содержащимся в препарате компонентам;
при критичном снижении нейтрофильных лейкоцитов;
при нарушенной функциональности почек и печени;
в лактационный период;
ребенку, чей вес меньше 14 кг.

Информации о воздействии компонентов препарата на репродуктивную функцию женщин нет. На количественный состав, морфологические признаки и жизнеспособность семенной жидкости воздействие не обнаружено.

Недостаточно исследована безопасность использования Ламивудина в состоянии беременности. Медикаментозное средство не рекомендовано к приему в начале беременности. Исключение составляют случаи, когда необходимое воздействие веществ для матери не выше допустимого риска для ребенка.

Доказано, что применение беременными Зидовудина и введение лекарства младенцам способно понизить ВИЧ.

По Ламивудину аналогичных сведений нет. Лекарство назначается беременным, когда вероятная польза лекарственного средства для матери намного превосходит допустимый порог опасности для ребенка.

Отсутствие исследовательской информации не отменяет назначения на проведение антиретровирусного лечения в состоянии беременности для избегания заражения ВИЧ ребенком.

Медики запрещают ВИЧ-инфицированным женщинам грудное кормление новорожденного. Это необходимо для исключения возможности передать младенцу ВИЧ-инфекцию, так как вещества легко попадают в грудное молоко.

Состав препарата

1 таблетка, покрытая пленкой, 300 мг+150 мг, содержит:

Активные вещества: зидовудин — 300 мг, ламивудин — 150 мг.
Наполнители: кремниевый коллоидный диоксид — 8 мг, натрий кроскармеллозы — 35,7 мг, стеарат магния — 7,5 мг, повидон К30 — 21,3 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 197,5 мг.

Лечебные свойства

Основные свойства компонентов препарата следующие:

быстро впитывается;
распределяется по всем жидкостям организма;
попадает в спинной мозг и мозговое вещество головы;
проходит плацентарный барьер.

Компоненты лекарственного средства выделяются посредством мочи через почки. Время полувыведения – 6 часов.

Медикаментозное средство относится к лекарствам, рекомендованным для терапии ВИЧ. Они входят в группу обязательных и наиболее значимых препаратов. Одновременное применение Зидовудина и Ламивудина смягчает давление ВИЧ и снижает процент синтеза стойких вирусных штаммов.

Препарат допускается к использованию в качестве средства помощи в чрезвычайной ситуации. Рекомендуется прием в течение двух первых часов с момента возможной инфекции. ВИЧ и СПИД, которые развиваются после инфицирования, относят к особо опасным заболеваниям, несущим социальную угрозу. Лечение осуществляется бесплатно в амбулаторных условиях или условиях стационара.

Лечение и правила приема

Пациенты с ВИЧ-инфекцией часто имеют много побочных заболеваний, поэтому немаловажно брать в расчет всю историю терапии: так, дисфункция почек требует корректировки дозы, поскольку выведение препарата из организма задерживается и происходит скопление активного вещества. При сильном повреждении печени, циррозе увеличивают дозировку Зидовудина. Именно поэтому препараты советуют вводить раздельно, причем в разное время.

В аналогичных ситуациях, когда необходима корректировка дозы каждого средства в отдельности, прием разделяют на отдельное введение. Принимаются таблетки утром и вечером по 1 штуке вместе с большим количеством воды.

Абсорбция веществ ускоряется, если употребление средства осуществляется между приемами пищи. На эффективность медикаментозного средства это не оказывает влияния. Очень важно четкое применение в одно и то же время с одинаковым перерывом.

Специфика воздействия препарата на людей после шестидесяти лет не исследовалась. Однако, принимая во внимание побочные эффекты, стоит отметить, что прием медикаментозного средства людьми после шестидесяти лет без контроля врача не допускается. Препарат разрешается к применению с четвертого месяца беременности.

Руководство по приему

Использование пероральное. Для точности дозировки таблетки проглатываются целиком. Допускается дробление препарата и смешивание с твердой пищей. Допустимо разведение средства водой. В этом случае немедленно принимается вся полученная смесь.

Лечение младенцев Ламивудином и Зидовудином целесообразно начинать с двенадцатой недели жизни. Для детей, вес которых не достиг 14 кг, схема приема рассчитывается индивидуально, по каждому препарату отдельно. При весе от 14 кг до 21 – половина дозы в два введения утром, в вечернее время. Когда вес пациента составляет более 30 кг, дозировка идентична взрослой.

В ситуации, когда необходимы корректировка дозы отдельного препарата или снижение дозировки общего приема, используют отдельные препараты.

Руководство по приему для различных групп больных:

Применение препарата в пожилом возрасте требует особой осторожности

Возраст более 60 лет. Информации о специфике приема лекарственного средства у людей старше 60 лет нет. В силу возрастных изменений и наличии побочного действия следует быть предельно внимательными.
Больные с дисфункцией почек. Для этой группы пациентов возможен только раздельный прием.
Больные с дисфункцией печени. Для больных с данной патологией необходим только раздельный прием.
Больные с гематологическими нарушениями. Вследствие высокой сложности корректировки дозы из-за снижения показателя гемоглобина и нейтропении рекомендуется отдельный прием.

Побочные эффекты

Препарат не назначается:

при гиперчувствительности к отдельным компонентам;
при острой нейтропении;
при тяжелой форме анемии;
при весе, меньше допустимой нормы.

Решение о раздельном приеме препаратов Зидовудина и Ламивудина принимает только лечащий врач. Он же подбирает соответствующую требованиям дозировку, учитывая субъективное отличие конкретного больного. Комплексный препарат заменяется на монопрепараты в следующих случаях:

При панкреатите прием препарата отменяется

нарушена функциональность работы печени и почек;
имеется потребность антивирусного лечения ребенка весом менее допустимой нормы;
необходимо лечить ВИЧ-инфекцию у людей после 60 лет.

Если у больного диагностируется панкреатит, то прием срочно отменяется. Терапия будет продолжена после отмены диагноза.

Применять средства в лечении больных с циррозом печени, возникшим как следствие хронического гепатита В, нужно осторожно, так как существует риск всплеска гепатита В после остановки приема.

Препарат запрещен для приема беременным на сроке до трех месяцев. Это вызывает необратимые трансформации в развитии плода. Возможна патологическая модификация, несовместимая с жизнью. Прием медикаментозного средства во втором и третьем триместрах возможен по рекомендации врача, когда польза от лекарства для матери значительно превосходит риск для младенца.

Медицинские исследования совершенно точно доказали, что применение медикаментозного средства при беременности значительно снижает численность трансляции вируса от матери к новорожденному. Учитывая серьезность и тяжесть недуга, польза от снижения вероятности заразиться для младенцев значительно превосходит развитие негативных последствий.

Торговое название препарата:

Зидовудин+Ламивудин (Zidovudine + Lamivudine)

Международное непатентованное наименование:

Зидовудин+Ламивудин (Zidovudine + Lamivudine)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Действующее вещество: Зидовудин – зидовудин, Зидовудин+Ламивудин – зидовудин, ламивудин

Фармакотерапевтическая группа: противовирусное [ВИЧ] средство

Фармакологические свойства:

Зидовудин. Синтетический аналог нуклеозидов. Внутри клетки зидовудин фосфорилируется до активного метаболита — зидовудин-5-трифосфата. Зидовудин трифосфат ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ путем прерывания синтеза ДНК вируса после включения в нуклеотидную цепь. Зидовудин трифосфат слабо ингибирует клеточные ДНК-полимеразы альфа и гамма. В комбинации с другими противовирусными ВИЧ средствами увеличивает количество СD4-клеток.

Зидовудин+Ламивудин. Комбинированный противовирусный препарат, в состав которого входят ламивудин и зидовудин - высокоэффективные избирательные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения репликации ВИЧ в культуре клеток. Оба препарата последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до 5'-трифосфата (ТФ). Ламивудина-ТФ и зидовудина-ТФ являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента. Однако противовирусная активность препаратов обусловлена преимущественно включением их монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате чего происходит разрыв цепи. Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.

Показания к применению:

Зидовудин. Лечение ВИЧ-инфекции, вызванной ВИЧ-1 (в составе комбинированной антиретровирусной терапии), у взрослых и детей с массой тела более 30 кг; профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода (при беременности, в родах, у новорожденных, рожденных от ВИЧ-инфицированных матерей).

Зидовудин+Ламивудин. Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей с массой тела не менее 14 кг с прогрессирующим иммунодефицитом (содержание СD4+-клеток менее 500 в 1 мм3).

Противопоказания:

Нейтропения/лейкопения (число нейтрофилов менее 0.75×109/л или 750/мкл); анемия (гемоглобин ниже 75 г/л или 4.65 ммоль/л); одновременный прием со ставудином, доксорубицином и другими ЛС, снижающими противовирусную активность; дети с массой тела менее 30 кг. С осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность, пожилой возраст, ожирение, гепатомегалия, гепатит или любые факторы риска заболеваний печени, нейтропения/лейкопения (число нейтрофилов 0.75-1 × 109/л или 750-1000/мкл); анемия (гемоглобин 75-90 г/л).

Способ применения и дозы:

Зидовудин. Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Взрослые и дети с массой тела более 30 кг: по 600 мг/сут в 2 приема в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. При снижении содержания гемоглобина на 25% от исходного, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание гемоглобина меньше 75 г/л или число нейтрофилов ниже 0.75×109/л. Профилактика трансплацентарной передачи ВИЧ: по 300 мг 2 раза/сут, начиная с 36 недели беременности до начала родовой деятельности, затем по 300 мг каждые 3 ч до момента отделения ребенка от матери (пересечения пуповины). При печеночной недостаточности может возникнуть потребность в коррекции режима дозирования, однако существующие данные недостаточны для разработки рекомендаций по дозированию. Если контроль концентрации зидовудина в плазме невозможен, рекомендуется обращать внимание на признаки непереносимости препарата и при необходимости увеличивать интервал между приемом доз. При КК более 10 мл/мин коррекции режимов дозирования не требуется. При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) рекомендуемая доза зидовудина составляет 300 мг 1 раз/сут. Специальных рекомендаций по изменению режима дозирования у пожилых пациентов нет; следует учитывать возрастное снижение функции почек и изменения показателей периферической крови.

Зидовудин+Ламивудин. Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Для обеспечения точности дозирования таблетки необходимо проглатывать целиком. Для тех пациентов, у которых имеются трудности с проглатыванием, рекомендуется дробить таблетки и добавлять их к небольшому количеству полутвердой пищи или жидкости. Все количество полученной смеси необходимо принять внутрь незамедлительно. Лечение препаратом должен проводить врач, имеющий опыт терапии ВИЧ-инфекции. Рекомендуемая доза препарата для взрослых и подростков с массой тела не менее 30 кг составляет 1 таб. 2 раза/сут; для детей с массой тела от 21 до 30 кг - по 0.5 таб. утром плюс 1 таб. вечером; для детей с массой тела от 14 до 21 кг - по 1/2 таб. 2 раза/сут. Детям с массой тела менее 14 кг, а также в тех случаях, когда необходимо снизить дозу препарата или отменить один из его компонентов (ламивудин или зидовудин), следует применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина. Поскольку пациентам с нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин) необходимо индивидуально подбирать дозу ламивудина и зидовудина, рекомендуется назначать им отдельные препараты ламивудина и зидовудина. У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени рекомендуется применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина. У пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции печени препарат следует применять с осторожностью. При снижении содержания гемоглобина менее 9 г/дл (5.59 ммоль/л) или нейтропении (число нейтрофилов менее 1.0×109/л) может потребоваться коррекция дозы зидовудина. При применении комбинированного препарата невозможно индивидуально подобрать дозы ламивудина и зидовудина, рекомендуется применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина.

Побочное действие:

Со стороны системы кроветворения: миелосупрессия, анемия, нейтропения, лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, анорексия, извращение вкуса, боль в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, пигментация или изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатит, гепатомегалия со стеатозом, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, снижение умственной работоспособности, тремор, судороги, тревога, депрессия, спутанность сознания, мания.

Со стороны органов чувств: макулярный отек, амблиопия, фотофобия, вертиго, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, обморок.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, гиперкреатининемия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: лактацидоз, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миопатия, спазм мышц, миозит, рабдомиолиз, повышение активности КФК, ЛДГ.

Со стороны кожных покровов: пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, анафилактические реакции.

Прочие: недомогание, боль в спине и груди, лихорадка, гриппоподобный синдром, болевой синдром различной локализации, озноб, повышение активности сывороточной амилазы, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ: часто - гиперлактатемия; редко - лактацидоз; перераспределение/накопление жировой ткани (частота этого побочного эффекта зависит от множества факторов, в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; очень редко - парестезии, имеются сообщения о периферической невропатии.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея; нечасто - транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ); редко - панкреатит, повышение активности сывороточной амилазы, гепатит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - сыпь, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, мышечные нарушения; редко - рабдомиолиз.

Прочие: часто - усталость, общее недомогание, лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Зидовудин. Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются). Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, морфин, кодеин, индометацин, вальпроевая кислота, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, инозин пранобекс) повышают концентрацию зидовудина в плазме. Лекарственные средства, обладающие нефротоксичным и миелосупрессивным действием (дапсон, пентамидин, пириметамин, амфотерицин В, флуцитозин, ганцикловир, винкристин, винбластин, интерферон альфа, доксорубицин, котримоксазол), увеличивают риск токсического действия зидовудина. Пробеницид и другие ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина. При совместном применении с фенитоином возможно изменение концентрации последнего в крови. Зидовудин увеличивает концентрацию флуконазола в плазме. Отмечается синергидное действие с другими лекарственными средствами, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудином), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток. Ставудин снижает эффективность зидовудина in vitro, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Рифампицин снижает концентрацию зидовудина в плазме, что может приводить к снижению эффективности последнего (не рекомендуется применять одновременно). Абсорбция зидовудина снижается при одновременном приеме с кларитромицином; в связи с этим рекомендуется принимать данные препараты с интервалом в 2 ч. Лучевая терапия усиливает миелосупрессивное действие зидовудина. Нуклеозидные аналоги, нарушающие репликацию ДНК, такие как рибавирин, могут in vitro снижать противовирусную активность зидовудина. Одновременное применение таких лекарственных средств с зидовудином не рекомендуется. Одновременное применение зидовудина и доксорубицина не рекомендуется из-за взаимного ослабления активности каждого из лекарственных средств in vitro. Одновременное применение с ганцикловиром, интерфероном альфа, рибавирином, др. лекарственных средств, угнетающими костномозговое кроветворение, в т.ч. цитостатическими средствами может усилить гематотоксичность зидовудина.

Зидовудин+Ламивудин. Взаимодействие, обусловленное наличием ламивудина. Ламивудин преимущественно выводится с помощью органических катионов транспортной системы, соответственно, следует помнить о возможности взаимодействия комбинации зидовудин+ламивудин с лекарственными средствами, имеющими тот же путь выведения. Одновременный прием ламивудина и триметоприма (одного из компонентов препарата ко-тримоксазол) приводит к повышению концентрации ламивудина в плазме на 40% при приеме этого препарата в терапевтических дозах. Однако пациентам с нормальной функцией почек индивидуального подбора дозы ламивудина не требуется. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении ко-тримоксазола и комбинации зидовудин+ламивудин у пациентов с почечной недостаточностью. Совместное применение ламивудина и ко-тримоксазола в высоких дозах для лечения пневмоцистной пневмонии и тоскоплазмоза не изучалось и его следует избегать. Ламивудин может угнетать внутриклеточное фосфорилирование залцитабина при одновременном применении. Таким образом, не рекомендуется применять препарат в комбинации с залцитабином. Из-за сходства ламивудина с эмтрицитабином применение данной комбинации препаратов для терапии ВИЧ-инфекции не рекомендуется. Клинически значимое взаимодействие с ранитидином маловероятно. Ранитидин лишь частично выводится почечной системой транспорта органических катионов. Коррекция доз препаратов не требуется. In vitro ламивудин угнетает процесс внутриклеточного фосфорилирования кладрибина, таким образом, есть риск снижения эффективности кладрибина при одновременном применении с ламивудином в клинической практике. Некоторые клинические находки также подтверждают возможность взаимодействия ламивудина с кладрибином. Одновременное применение ламивудина и кладрибина не рекомендуется.

Срок годности: 2 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

AUROBINDO PHARMA, Ltd., Индия.

ОЗОН, Россия (4680020181048).

LARK LABORATORIES, Индия. ЗиО-Здоровье, Россия. Исследовательский Институт Химического Разнообразия, Россия. МираксБиоФарма, Россия (4607067061133)

Читайте также: