Доксициклин при мягком шанкре

Фармакологические свойства препарата Доксициклин

Антибиотик широкого спектра действия, полусинтетическое производное окситетрациклина (a-6-дезокси-5-окситетрациклин). Оказывает преимущественно бактериостатическое действие, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К доксициклину чувствительны риккетсии, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Calymmatobacterium (Donovania) granulomatis, Borrelia recurrentis и B. duttonii, Ureaplasma urealyticum (T-Mycoplasma), Plasmodium falciparum; грамотрицательные микроорганизмы, такие как Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Campylobacter fetus, Brucella spp. (в сочетании со стрептомицином), а также некоторые штаммы Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigella spp., Acinetobacter spp. Доксициклин является альтернативным средством лечения инфекций, вызванных Treponema pallidum и Treponema pertenue, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Leptotrichia buccalis, Actinomyces spp.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте (более 90%) и быстро достигает терапевтической концентрации в плазме крови; прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию доксициклина. Около 90% антибиотика связывается с белками крови. Примерно 50% принятой внутрь дозы выводится с мочой, незначительное количество доксициклина экскретируется с желчью. Терапевтическая концентрация в крови определяется уже через 10 мин после перорального приема. Доксициклин накапливается в плевральной жидкости, в небольшом количестве проникает в СМЖ. По сравнению с другими лекарственными средствами группы тетрациклинов прием доксициклина реже вызывает развитие побочных эффектов. Период полувыведения доксициклина составляет 18,5–22,2 ч как у лиц с нормальной, так и со сниженной функцией почек. Гемодиализ не влияет на скорость элиминации антибиотика. Благодаря пролонгированному действию достаточно принимать доксициклин 1 раз в сутки.

Показания к применению препарата Доксициклин

Инфекции, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в том числе риккетсиозы (сыпной тиф), хламидиозы (трахома, пситтакоз, хламидиоз мочеполовой системы) и микоплазмозы (инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae), акне. Доксициклин показан при заболеваниях, вызванных Haemophilus ducreyi (мягкий шанкр), Bacteroides spp., при чуме, туляремии, холере, бруцеллезе (в сочетании со стрептомицином); после определения антибиотикограммы доксициклин можно применять для лечения больных с инфекциями, вызванными чувствительными штаммами Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.; пациентам с противопоказаниями к применению пенициллина доксициклин назначают в качестве альтернативного средства при сибирской язве и инфекциях, вызванных Listeria monocytogenes, Clostridium spр. и др.

Применение препарата Доксициклин

Внутрь или в/в капельно; взрослым и детям старше 14 лет в 1-е сутки лечения — 200 мг однократно или по 100 мг каждые 12 ч, затем — в дозе 100 мг каждые 24 ч. Детям в возрасте 9 лет и старше в 1-й день назначают в дозе 4 мг/кг 1 раз в сутки, в последующие дни — в дозе 2–3 мг/кг 1 раз в сутки.
При острой гонококковой инфекции у женщин назначают по 100 мг 2 раза в сутки до излечения, подтвержденного результатами клинических и лабораторных исследований. При неосложненных инфекциях уретры, шейки матки и ректальной зоны, вызванных Chlamydia trachomatis, — 100 мг 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
При орхите или эпидидимите, вызванном Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae, — 100 мг 2 раза в сутки; продолжительность лечения — не менее 10 дней. При мужском бесплодии, связанном с инфекциями половых органов, вызванными Ureaplasma urealyticum (T-Mycoplasma), назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 нед (проводят одновременное лечение обоих половых партнеров). При негонококковом уретрите, вызванном Ureaplasma urealyticum, — 100 мг 2 раза в сутки не менее 7 дней.
Антибиотикотерапию следует продолжать не менее 24–48 ч после исчезновения клинических симптомов заболевания. Для уменьшения раздражающего действия доксициклина капсулы следует запивать достаточным количеством жидкости и принимать их во время еды.

Противопоказания к применению препарата Доксициклин

Повышенная чувствительность к тетрациклинам, вторая половина беременности, возраст до 8 лет.

Побочные эффекты препарата Доксициклин

Возможны тошнота, рвота, диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит, эрозия пищевода, аллергические реакции, ангионевротический отек; редко — гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, суперинфекция, вызванная грибами или резистентными бактериями.

Особые указания по применению препарата Доксициклин

Применение тетрациклинов во время формирования и роста зубов может приводить к нарушениям — от стойкого изменения цвета эмали до полной задержки их роста, поэтому, за исключением жизненно важных показаний, не допускается применения антибиотиков этой группы во второй половине беременности и в период кормления грудью, а также у детей в возрасте до 8 лет.
При длительном применении доксициклина следует периодически проводить исследование состава периферической крови и оценку функции печени и почек.

Список аптек, где можно купить Доксициклин:

Доксициклин активно применяется при сифилисе. Лекарственное средство относится к группе тетрациклинов. Препарат в высокой концентрации накапливается в бактериальных клетках, подавляя их активность.

Использовать с осторожностью: основная масса исследований, изучающих воздействие антибиотика на организм больного, проводилась в 70-х годах прошлого века. В некоторых случаях лечение этим медикаментом не приносит ощутимого результата – это может быть обусловлено тем, что чувствительность различных штаммов бледной трепонемы к препарату неодинакова.

Что представляет собой сифилис

Сифилис является серьёзным венерическим заболеванием. Оно ухудшает состояние кожи, поражает слизистые оболочки и внутренние органы человека. Возбудителем патологии выступает бледная трепонема. В большинстве случаев болезнь передается при интимной близости.

Существует и врожденная форма сифилиса. Некоторые женщины не считают нужным проходить курс лечения до конца. При употреблении антибиотиков состояние больной улучшается, она наивно полагает, что вылечилась, и прекращает пить таблетки. Впоследствии трепонема проникает в организм малыша – это может произойти в процессе внутриутробного развития, во время родов или в период грудного вскармливания зараженным материнским молоком.

Люди, у которых было диагностировано венерическое заболевание, нередко терзаются сомнениями: излечим ли сифилис? В большинстве случаев прогноз довольно оптимистичен. На ранней стадии болезнь успешно поддается лечению. При запущенной форме сифилиса ухудшается состояние многих внутренних органов. Лечение заболевания в таком случае может занять длительное время.

Профилактика

Человеку нужно проявлять бдительность. Нужно отказаться от посещения медицинских учреждений с сомнительной репутацией. После незащищенного полового контакта следует воспользоваться таким антибактериальным средством, как Мирамистин – это позволит снизить вероятность инфицирования, и человеку не придется искать ответ на вопрос: как вылечить сифилис?

Особенности применения

Лечение сифилиса антибиотиком Доксициклином должно быть длительным. Продолжительность лечебного курса варьируется от 10 дней до одного месяца. На ранней стадии болезни лекарственное средство обычно принимают не более двух недель.

Антибиотик нужно пить после приема пищи или во время еды. Доксициклин может оказывать отрицательное влияние на слизистую оболочку желудка. Разрешается запивать лекарство молоком. Для того чтобы снизить пагубное влияние препарата на пищеварительные органы, следует принимать антацидные средства, которые снижают кислотность желудочного сока.

Схема лечения сифилиса Доксициклином такова: суточная дозировка лекарства составляет примерно 200–300 мг в день. Препарат нужно пить дважды в сутки.

При применении препарата в капсулах максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается спустя 120 минут после употребления лекарства. Длительность терапевтического эффекта варьируется от 18 до 24 часов. Капсулы Доксициклина следует хранить в сухом, защищенном от проникновения солнечного света месте.

Раствор для инъекций используют для приготовления раствора для капельниц. Обычно их делают с интервалом в 12 часов. Сначала 1 ампулу препарата, в которой содержится 100 мг Доксициклина, разводят водой для инъекции. Затем в получившуюся смесь добавляют 1000 мл физиологического раствора.

Противопоказания

Препарат нельзя использовать для лечения сифилиса при наличии у пациента индивидуальной восприимчивости к ингредиентам, присутствующим в составе средства.

Существуют и другие противопоказания к употреблению медикамента:

Непереносимость больным такого вещества, как лактоза;
Наличие у пациента глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Порфирия;
Тяжёлые заболевания печени;
Лейкопения.

Препарат не рекомендуется применять для лечения сифилиса у детей младше 12 лет. Препарат запрещается применять во время беременности, в период естественного вскармливания. При нарушении функции печени необходимо снизить рекомендованную дозировку медикамента, поскольку Доксициклин постепенно накапливается в организме.

Побочные эффекты

При применении Доксициклина для лечения сифилиса могут наблюдаться следующие побочные явления:

Ухудшение аппетита;
Боли в районе головы;
Повышенное внутричерепное давление;
Тошнота;
Головокружение;
Нетвёрдость походки;
Замедление процесса обмена веществ в организме;
Появление звона в ушах;
Ухудшение зрения;
Учащение сердечного ритма.

Лечащий врач должен быть информирован о побочных действиях, возникающих у пациента. При необходимости он может заменить Доксициклин другим антибиотиком.

При применении не рекомендуется употреблять спиртные и газированные напитки. В противном случае у человека могут возникнуть такие побочные явления:

Боли в области головы;
Тошнота;
Ухудшение координации движений.

Кроме того, при употреблении спиртных напитков эффективность Доксициклина может существенно снижаться, поэтому на время лечения антибиотиком следует отказаться от алкоголя.

Аналог препарата Доксициклин

Таблетки Юнидокс Солютаб являются аналогом Доксициклина. Данный антибиотик также относится к группе тетрациклинов. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости.

При применении лекарства могут возникать следующие побочные эффекты:

Тошнота;
Проблемы со стулом;
Появление раздражения на теле;
Головные боли;
Ухудшение работы органов кроветворной системы;
Обострение аутоиммунных заболеваний;
Изменение внутричерепного давления.

Таблетки запрещается пить при беременности, естественном вскармливании, повышенной восприимчивости к их компонентам. Лекарственное средство нельзя принимать больным с тяжёлыми патологиями почек и печени.

Доксициклин – полусинтетический антибиотик (тетрациклин), применяемый при терапии широкого круга опасных инфекционных болезней.

Фармакологическое действие Доксициклина

Активный компонент Доксициклина оказывает бактериостатическое действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Проникая внутрь клетки, медикамент воздействует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Лекарство проявляет активность в отношении большинства возбудителей серьезных инфекционных заболеваний – туляремийного, чумного и сибиреязвенного микробов, а также бруцелл, легионелл, риккетсий, холерного вибриона и возбудителей сапа. Кроме того, эффективно назначение Доксициклина при уреаплазме и хламидиях.

В отличие от других антибиотиков, Доксициклин, по инструкции, угнетает кишечную флору в меньшей степени, а также характеризуется большей длительностью терапевтического действия.

Форма выпуска

Доксициклин выпускают в виде:

Капсул по 50, 100 и 200 мг;
Покрытых оболочкой таблеток по 100 мг;
Лиофилизата для приготовления раствора для инъекций по 100 мг.

Аналоги Доксициклина

Аналогами Доксициклина по активному компоненту являются медикаменты: Кседоцин, Видокцин и Юнидокс солютаб.

К аналогам Доксициклина по механизму действия относятся Окситетрациклин, Тетрациклин и Минолексин.

Показания к применению Доксициклина

Доксициклин, по инструкции, назначают при лечении многих инфекционно-воспалительных заболеваний:

Также применение Доксициклина эффективно при лечении:

Сифилиса;
Инфекционных заболеваний глаз;
Хламидиоза различной локализации, включая проктит и простатит;
Фрамбезии;
Актиномикоза;
Пятнистой лихорадки Скалистых гор;
Лихорадки Ку;
Холеры;
Тифа, включая сыпной и клещевой;
Малярии.

В последнее время уреаплазма к Доксициклину нередко проявляет устойчивость, однако в ряде случаев применение медикамента оправдано.

Кроме того, Доксициклин, по инструкции, назначают в составе комбинированной терапии лептоспироза, бруцеллеза, перитонита, трахомы, орнитоза, пситтакоза, коклюша, сепсиса, остеомиелита, подострого септического эндокардита, а также как профилактику послеоперационных гнойных осложнений.

Противопоказания к применению

Применение Доксициклина противопоказано на фоне:

Гиперчувствительности;
Тяжелой печеночной недостаточности;
Порфирии;
Лейкопении.

Второй и третий триместры беременности, период грудного вскармливания и детский возраст до 8 лет также являются противопоказаниями к применению медикамента.

Доксициклин, по инструкции, в виде внутривенных инъекций не назначают на фоне миастении.

Способ применения и дозировка Доксициклина

Внутривенно Доксициклин вводят при лечении тяжелых форм гнойно-септических заболеваний, а также при затрудненном пероральном приеме лекарства.

В острой стадии воспалительных заболеваний малого таза у женщин Доксициклин вводят по 0,1 г каждые 12 часов, после чего терапию продолжают приемом таблеток в течение двух недель.

Курсовая доза Доксициклина зависит от болезни и ее течения. Как правило, назначают:

При лечении уреаплазмы Доксициклин назначается врачом индивидуально.

В педиатрии Доксициклин обычно назначают в суточной дозе 4 мг на 1 кг массы в первый день терапии, после чего дозу уменьшают в два раза.

На фоне тяжелой печеночной недостаточности следует применять уменьшенные дозы Доксициклина.

Побочные действия Доксициклина

Обычно Доксициклин, по отзывам, при применении в терапевтических дозировках к развитию побочных действий не приводит. Однако в ряде случаев медикамент во всех лекарственных формах может вызывать расстройства со стороны многих систем организма в виде:

Доброкачественного повышения внутричерепного давления, которое сопровождается снижением аппетита, головной болью, рвотой, отеком диска зрительного нерва (нервная система);
Нейтропении, тромбоцитопении, гемолитической анемии, эозинофилии (органы кроветворения);
Тошноты, запоров или диареи, глоссита, дисфагии, эзофагита (включая эрозивный), гастрита, энтероколита (пищеварительная система).

Чаще всего при применении Доксициклина, по отзывам, развиваются такие аллергические реакции, как кожный зуд, лекарственная красная волчанка, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек, гиперемия кожи и анафилактоидные реакции.

Кроме того, в некоторых случаях на фоне терапии Доксициклином, по отзывам, могут наблюдаться:

Суперинфекция;
Фотосенсибилизация;
Воспаление в аногенитальной зоне;
Устойчивое изменение цвета зубной эмали;
Кандидоз – глоссит, вагинит, проктит, стоматит;
Дисбактериоз.

Поскольку Доксициклин может привести к развитию фотосенсибилизации, во время терапии и на протяжении недели после ее окончания следует ограничить время пребывания на свету.

Лекарственное взаимодействие Доксициклина

На фоне применения Доксициклина требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов, что связано с подавлением кишечной микрофлоры.

Терапевтическое действие Доксициклина уменьшается при одновременном применении с карбамазепином, этанолом, рифампицином, барбитуратами, фенитоином и другими стимуляторами микросомального окисления.

Условия и срок хранения

Доксициклин относится к числу антибиотических медикаментов рецептурного отпуска со сроком годности 5 лет при стандартных условиях хранения.

Описание

Код АТХ: J01AA02

Торговое название: Доксициклин Международное непатентованное наименование: Doxycycline Форма выпуска: капсулы 100 мг. Описание: капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, желтого цвета. Содержимое капсул – порошок желтого цвета с белыми вкраплениями. Состав: одна капсула содержит: действующего вещества: доксициклина (в виде доксициклина гиклата) – 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моно-гидрат, картофельный крахмал, магния стеарат. Состав капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпара-гидроксибензоат Е 216, титиана диоксид Е 171, желтый хинолиновый Е 104, желтый солнечный закат Е 110. Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклины.

— Гиперчувствительность к доксициклину и другим тетрациклинам;
— повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата;
— детский возраст до 12 лет;
— беременность и лактация;
— лейкопения;
— порфирия;
— тяжелые нарушения функций печени и почек.

Лекарственное средство применяют внутрь во время или после еды, запивая стаканом воды. Капсулы принимают в положении сидя или стоя и задолго до сна, чтобы уменьшить риск раздражения и изъязвления пищевода. Если наблюдаются признаки раздражения желудка, рекомендуется принимать доксициклин с пищей или молоком.
Обычная доза для лечения острых инфекций для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет в первый день 200 мг (2 капсулы) в 1 или 2 приема, со второго дня – 100 мг (1 капсула) 1 раз в день. Максимальная суточная доза при тяжелых инфекциях 200 мг/сут в 1–2 приема (особенно при хронических инфекциях мочевыводящих путей).
Длительность лечения зависит от вида инфекции и составляет обычно 5–10 дней. При болезни Лайма курс лечения 3–4 недели, при бруцеллезе – 1,5–6 месяцев. Терапия должна продолжаться в течение, по крайней мере, 24–48 часов после исчезновения симптомов заболевания. В случае стрептококковой инфекции длительность терапии должна быть не менее 10 дней для профилактики ревматизма или гломерулонефрита.
Неосложненная гонококковая инфекция у взрослых (за исключением ано-ректальной инфекции у мужчин): 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней. В каче-стве альтернативного варианта: начальная доза 300 мг, затем через час повторная доза 300 мг.
Неосложненный уретрит, эндоцервицит или инфекция прямой кишки у взрослых, вызванные C. trachomatis: 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней.
Негонококковый уретрит, вызванный C. trachomatis или U. urealyticum: 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней.
Сифилис ранний: 100 мг 2 раза в день в течение 2 недель (для небеременных пациентов с аллергией на пенициллин).
Сифилис продолжительностью более одного года: 100 мг 2 раза в день в течение 4 недель (для небеременных пациентов с аллергией на пенициллин).
Острый эпидидимоорхит, вызванный N. gonorrhoeae или C. trachomatis: 100 мг 2 раза в день в течение не менее 10 дней.
При лечении угревой сыпи – по 50 мг/сут в течение 6–12 недель.
Лечение малярии, вызванной хлорохинрезистентным P. falciparum: 200 мг/сут в течение, по крайней мере, 7 дней. Учитывая потенциальную тяжесть инфекции, одновременно с доксициклином следует применять быстродействующее шизонтицидное лекарственное средство, например, хинин, рекомендуемые дозировки которого отличаются в разных регионах.
Профилактика малярии: 100 мг/сут у взрослых; у детей в возрасте старше 12 лет препарат назначают в дозе 2 мг/кг 1 раз в сутки; доза может достигать таковой для взрослых. Профилактику можно назначать за 1–2 дня до поездки в регион, где встречается малярия. Ее следует продолжать в течение всей поездки и в течение 4 недель после возвращения.
Профилактика японской речной лихорадки: 200 мг однократно внутрь.
Профилактика диареи путешественников у взрослых: 200 мг в первый день поездки (однократно или по 100 мг каждые 12 ч), а затем по 100 мг/сут на протяжении всего пребывания в регионе. Сведений о профилактическом применении лекарственного средства более 21 дня нет.
Профилактика лептоспироза: 200 мг внутрь 1 раз в неделю на протяжении всего пребывания в регионе и 200 мг в конце поездки. Сведений о профилактическом применении лекарственного средства более 21 дня нет.
Легочная форма сибирской язвы (после экспозиции): взрослым по 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 60 дней. Детям с массой тела менее 45 кг по 2,2 мг/кг внутрь 2 раза в сутки в течение 60 дней. У детей с массой тела более 45 кг доксициклин применяют в обычной для взрослых дозе.
При клещевом и вшивом возвратном тифе доксициклин с успехом приме-няли однократно в дозе 100 мг или 200 мг в зависимости от тяжести инфекции. С целью снижения риска персистирования или рецидивирования клещевого возвратного тифа доксициклин рекомендуется применять по 100 мг каждые 12 ч в течение 7 дней.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функций печени: доксициклин следует применять с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью или у лиц, получающих потенциально гепатотоксические лекарственные средства.
Нарушения функций почек: проведенные исследования свидетельствуют о том, что применение доксициклина в обычных рекомендуемых дозах не приводит к чрезмерному накоплению антибиотика у больных с нарушениями функций почек.
При наличии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Фармакологическое действие Доксициклина

Форма выпуска

Доксициклин выпускают в виде:

Капсул по 50, 100 и 200 мг;
Покрытых оболочкой таблеток по 100 мг;
Лиофилизата для приготовления раствора для инъекций по 100 мг.

Аналоги Доксициклина

Аналогами Доксициклина по активному компоненту являются медикаменты: Кседоцин, Видокцин и Юнидокс солютаб.

К аналогам Доксициклина по механизму действия относятся Окситетрациклин, Тетрациклин и Минолексин.

Показания к применению Доксициклина

Доксициклин, по инструкции, назначают при лечении многих инфекционно-воспалительных заболеваний:

Также применение Доксициклина эффективно при лечении:

Сифилиса;
Инфекционных заболеваний глаз;
Хламидиоза различной локализации, включая проктит и простатит;
Фрамбезии;
Актиномикоза;
Пятнистой лихорадки Скалистых гор;
Лихорадки Ку;
Холеры;
Тифа, включая сыпной и клещевой;
Малярии.

Противопоказания к применению

Применение Доксициклина противопоказано на фоне:

Гиперчувствительности;
Тяжелой печеночной недостаточности;
Порфирии;
Лейкопении.

Доксициклин, по инструкции, в виде внутривенных инъекций не назначают на фоне миастении.

Способ применения и дозировка Доксициклина

Курсовая доза Доксициклина зависит от болезни и ее течения. Как правило, назначают:

При лечении уреаплазмы Доксициклин назначается врачом индивидуально.

На фоне тяжелой печеночной недостаточности следует применять уменьшенные дозы Доксициклина.

Побочные действия Доксициклина

Доброкачественного повышения внутричерепного давления, которое сопровождается снижением аппетита, головной болью, рвотой, отеком диска зрительного нерва (нервная система);
Нейтропении, тромбоцитопении, гемолитической анемии, эозинофилии (органы кроветворения);
Тошноты, запоров или диареи, глоссита, дисфагии, эзофагита (включая эрозивный), гастрита, энтероколита (пищеварительная система).

Кроме того, в некоторых случаях на фоне терапии Доксициклином, по отзывам, могут наблюдаться:

Суперинфекция;
Фотосенсибилизация;
Воспаление в аногенитальной зоне;
Устойчивое изменение цвета зубной эмали;
Кандидоз – глоссит, вагинит, проктит, стоматит;
Дисбактериоз.

Лекарственное взаимодействие Доксициклина

Условия и срок хранения

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Доксициклин

Химическое название

[4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,6альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Доксициклин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Доксициклин

Производное тетрациклина, получаемое синтетическим путем из окситетрациклина. Доксициклин — светло-желтый кристаллический порошок. Доксициклина моногидрат — очень незначительно растворим в воде, молекулярная масса 462,46. Доксициклина гиклат (гидрохлорид гемиэтанолат гемигидрат) — растворим в воде.

Фармакология

Ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

После приема внутрь практически полностью абсорбируется (90–100%), прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. После перорального приема 200 мг доксициклина средние значения фармакокинетических параметров составили: C_max — 3,61 мкг/мл, T_max — 2,60 ч; константа скорости элиминации — 0,049 ч -1 , T_1/2 — 16,33 ч. С белками плазмы связывается на 80–92%. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкость десневых борозд. Кажущийся объем распределения — 52,6–134 л. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме). 20–60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35–60% — почками (из них 20–50% — в неизмененном виде). При нормальной функции почек (клиренс креатинина около 75 мл/мин) экскреция через почки составляет 40% за 72 ч. T_1/2 не меняется при нарушении функции почек, т.к. у больных с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является желудочно-кишечная секреция. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина примерно 10 мл/мин) выведение через почки может составлять 1–5% за 72 ч. Гемодиализ не влияет на T_1/2 доксициклина из плазмы. T_1/2 после однократного приема составляет 18 ч. При повторных введениях возможна кумуляция. Доксициклин образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus sрр. ( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. ( в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Propionibacterium acnes, Listeria spp., Bacillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Mycoplasma spp., Clostridium spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia pestis (ранее Pasteurella pestis), Vibrio spp., Francisella tularensis (ранее Pasteurella tularensis), Enterobacter, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Chlamydia spp., Rickettsia, Ureaplasma. Менее активен в отношении Proteus и Pseudomonas spp., Serratia, Providencia, Enterococci. Активен в отношении простейших (малярийный плазмодий, амеба и др.). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%) и внутриклеточные патогены. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам. Высоко эффективен при пневмониях и острых бронхитах микоплазменной этиологии. При наличии показаний к антибактериальной терапии при обострении хронического бронхита, в т.ч. на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы с Haemophilus influenzae). Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями Escherichia. В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе (экспериментальные данные).

Применение вещества Доксициклин

Инфекции, вызванные чувствительными, в т.ч. внутриклеточными, микроорганизмами: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф ( в т.ч. сыпной, возвратный), бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; заболевания лор-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, плеврит), инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, проктит), периодонтит, перитонит, инфекции мочевыводящих путей ( в т.ч. цистит, пиелонефрит, уретрит, урогенитальный микоплазмоз), воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис (при аллергии к пенициллину), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцесс, фурункулез, панариций, инфицированные ожоги, раны, угревая сыпь), инфекционные заболевания глаз, в т.ч. язвенный кератит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений после хирургических инфекций, в т.ч. после медицинского аборта, операций на толстой кишке. Профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременном пребывании (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (особенно II–III триместр), кормление грудью, детский возраст до 8 лет (из-за возможности образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов); для в/в введения — миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (возможно образование нерастворимых комплексов с кальцием и отложение доксициклина в костном скелете) и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Доксициклин

Со стороны нервной системы и органов чувств: доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых — анорексия, головная боль, рвота, отек диска зрительного нерва, изменение зрения, у детей — выпячивание родничков), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, снижение протромбиновой активности.

Взаимодействие

Передозировка

Лечение: прекращение приема, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Доксициклин

Для предотвращения раздражающего действия на ЖКТ рекомендуется принимать препарат в дневные часы, с большим количеством жидкости.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется прием нистатина. При развитии суперинфекции применение доксициклина следует прекратить.

Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или изменить способ контрацепции. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

Читайте также: