Бензилпенициллина натриевая соль лечение сифилиса

Фарм. группа

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Действующее вещество

Фармакологическое действие

Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30-60 мин.

При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.
Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается.

Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензйлпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.

Способ применения

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; перитонит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов; гонорея, сифилис.

Противопоказания

Гиперчувствительность; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).

Побочные действия

— Со стороны ЖКТ:
изредка отмечаются стоматиты и глосситы. Тошнота, рвота. Возникшая при назначении антибиотиков диарея должна вызывать настороженность в отношении псевдомембранозного колита (возможность появления устойчивых микроорганизмов или грибков) и дальнейшее лечение должно быть специфическим для микроорганизма-возбудителя. При появлении суперинфекции следует принять соответствующие меры.
— Аллергические:
должное внимание следует уделить побочным эффектам, а именно анафилаксии, крапивнице, лихорадке, суставным болям, ангионевротическому отеку, мультиформной эритеме и эксфолиативному дерматиту.
— Гематологические:
гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения или эозинофилия.

Вследствие бактериолизиса при инфекциях, вызванных эндотоксинпродуцирующими бактериями, такими как сальмонеллы, лептоспиры или трепонемы (лечение по поводу сифилиса), может отмечаться реакция Яриш-Герксхаймера (Джариш-Герксгеймера) вследствие бактериолизиса.

Нарушение насосной функции миокарда.
Изредка, при ранее существующей нефропатии, могут встречаться альбуминурия и гематурия. Наблюдающиеся в отдельных случаях при назначении бензилпенициллина олигурия или анурия, обычно проходят через 48 ч после прекращения лечения. Диурез может быть восстановлен назначением 10% раствора маннитола.

Форма выпуска

Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД. Мазь (в 1 г 10000 ЕД) по 15 г в туб

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Бензилпенициллина натриевая соль" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

… это лечение больных сифилисом с установленным и подтвержденным диагнозом.

Арсенал применяемых противосифилитических препаратов включает: (1) антибиотики, которые в свою очередь подразделяются на антибиотики выбора и антибиотики резерва, а также (2) препараты висмута и йода, которые применяют значительно реже.

Классификация препаратов, применяемых для лечения сифилиса:
(1) Пенициллины :
• водорастворимые пенициллины: бензилпенициллин в виде натриевой и калиевой соли;
• пенициллины средней дюрантности: бензилпенициллина новокаиновая соль; прокаинпенициллин G 3-мега; бициллин;
• пенициллины высокой дюрантности: бензатинбензилпенициллин (ББП; N,N-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина); экстенциллин; ретарпен; тардоциллин; пендибен; диаминоциллин.
(2) Антибиотики широкого спектра действия (резервные методы антибиотикотерапии) :
• полусинтетические пенициллины (оксациллин, ампициллин);
• цефалоспорины: I поколения: цефазолин (цефамизин, кефзол, золицеф); II поколения: цефуроксим (зинацеф, кетоцеф, уцефаксим); III поколения: цефтриаксон (роцефин, лонгацеф, офрамакс, бетаспорин);
• тетрациклины: тетрациклин (основание или гидрохлорид); доксициклин (вибрамицин, юнтдокс солютаб, доксибене);
• макролиды: эритромицин; спирамицин (ровамицин); лейкомицин (китазомицин), кларитромицин (клацид);
• азалиды: азитромицин (сумамед).
(3) Неспецифическая терапия : аутогемотерапия; пиротерапия (пирогенал, продигиозан); биостимуляторы и средства, регулирующие тканевый обмен (экстракты алоэ, плаценты, гумизоль, плазмол, стекловидное тело, ФИБС, солкосерил, актовегин); витамины (С, РР, В6, В12, А, Е).

В настоящий момент для лечения ранних форм сифилиса: первичный, вторичный, ранний скрытый - применяют перманентный (непрерывный) однокурсовой метод лечения одним пенициллином (раньше применяли хронически перемежающийся метод специфического лечения сифилиса в виде повторных курсов пенициллина или бициллина в сочетании с препаратами висмута, которые назначали последовательно или одновременно). Внедрение перманентного однокурсового метода лечения позволило (!) значительно сократить сроки лечения без снижения эффективности, сократить частоту побочных реакций, осложнений, противопоказаний.

Рекомендуется начинать лечение в более ранние сроки (при ранних активных формах сифилиса – в первые 24 ч), поскольку, чем раньше начато лечение, тем благоприятнее прогноз и эффективнее его результаты.

Поскольку лечение сифилиса проводится почти исключительно антибиотиками, то до начала терапии необходимо собрать аллергологический анамнез в отношении их переносимости, а перед первыми инъекциями назначить антигистаминные средства.

( ! ) После лечения нейросифилиса и при серорезистентности клинико-серологический контроль должен составлять не менее 5 лет. При вторичном и раннем скрытом сифилисе стойкость негативации нетрепонемного теста должна быть подтверждена наблюдением длительностью не 6, а 9 мес, поскольку встречаются случаи возникновения серологических рецидивов в сроки, превышающие 6 мес.

Первичный сифилис : (1) терапия выбора - бензатин пенициллин в/м 2,4 млн ЕД в дни 1 и 8; прокаин бензитлпенициллин в/м 1,2 млн ЕД 1р/сут 10 дней; бензилпенициллин в/м 1 млн ЕД 4 р/сут 10 дней; (2) альтернативная терапия - доксициклин внутрь 0,1 2 р/сут 14 дней; цефтриаксон в/м 0,25 1 р/сут 10 дней; азитромицин внутрь 0,5 г 1 р/сут 10 дней.

Вторичный сифилис . Ранний ( Третичный сифилис . Поздний латентный (> 1 года или неизвестной продолжительности) сифилис: бензилпенициллин в/в 1 млн ЕД 4 р/сут 28 дней, затем через 2 нед. – 14 дней; прокаин бензитлпенициллин в/м 1,2 млн ЕД 1р/сут 21 дней, затем через 2 нед. – 10 дней. Поздний висцеральный сифилис (> 2 лет): бензилпенициллин в/в 600 тыс ЕД 6 р/сут 28 дней, затем через 2 нед. – 14 дней; прокаин бензитлпенициллин в/м 1,2 млн ЕД 1р/сут 28 дней, затем через 2 нед. – 14 дней.

Нейросифилис : (1) терапия выбора – бензилпенициллин в/в 2-4 млн ЕД 6 р/сут 14 дней; (2) альтернативная терапия – цефтриаксон в/м 2 г 1 р/сут 14 дней (примечание: при позднем нейросифилисе через 2 недели после первого курса – повторный курс).

Ранний врожденный сифилис : бензилпенициллин в/м 100 тыс ЕД/кг/сут в 6 введений 14 дней; прокаин бензитлпенициллин в/м 50 тыс ЕД/кг/сут 1р/сут 14 дней.

Поздний врожденный сифилис : прокаин бензитлпенициллин в/м 50 тыс ЕД/кг/сут 1р/сут 28 дней, затем через 2 нед – 14 дней; бензилпенициллин в/м 50 тыс ЕД/кг/сут в 6 введений 28 дней, затем через 2 нед – 14 дней.

Первичный сифилис . Препараты выбора: бензатин бензилпенициллин - по 2,4 млн ЕД в/м 1 раз в 7 дней, на курс 2 инъекциии (при использовании экстенциллина или ретарпена), 2,4 млн ЕД в/м 1 раз в 5 дней, на курс 3 инъекции (при использовании бициллина-1); бензилпенициллин прокаин - по 1,2 млн ЕД в/м ежедневно, на курс 10 инъекций или по 600 тыс. ЕД в/м каждые 12 ч в течение 10 дней; бензилпенициллина натриевая соль - 1 млн ЕД в/м каждые 6 ч в течение 10 дней; бициллин-3 - 1,8 млн ЕД в/м 2 раза в неделю, всего 5 инъекций; бициллин-5 - 1,5 млн ЕД в/м 2 раза в неделю, всего 5 инъекций. Альтернативные препараты: доксициклин - 0,1 г каждые 12 ч в течение 15 дней; цефтриаксон - 0,5 г в/м через день, всего 5 инъекций; ампициллин - 1 г в/м каждые 6 ч в течение 14 дней; эритромицин - 0,5 г каждые 6 ч в течение 14 дней (эритромицин используется только при полной непереносимости других противосифилитических препаратов и является наименее эффективным).

Вторичный и ранний скрытый сифилис . Препараты выбора: бензатин бензилпенициллин - 2,4 млн ЕД в/м 1 раз в неделю, всего 3 инъекции (при использовании бициллина-1 - 2,4 млн ЕД 1 раз в 5 дней, всего 6 инъекций); бензилпенициллин прокаин - 1,2 млн ЕД в/м ежедневно в течение 20 дней, или по 600 тыс. ЕД в/м каждые 12 ч в течение 20 дней; бензилпенициллина натриевая соль - 1 млн ЕД в/м каждые 6 ч, в течение 20 дней; бициллин-3 - по 1,8 млн ЕД в/м 2 раза в неделю, всего 10 инъекций; бициллин-5 - 1,5 млн ЕД в/м 2 раза в неделю, всего 10 инъекций. При длительности заболевания более 6 мес и так называемом "злокачественном" сифилисе следует применять методики лечения 2 и 3. Альтернативные препараты: доксициклин - 0,1 г внутрь каждые 12 ч в течение 30 дней; цефтриаксон - 0,5 г в/м ежедневно в течение 10 дней.

Третичный и скрытый поздний сифилис . Препараты выбора: бензилпенициллина натриевая соль - 1 млн ЕД в/м каждые 6 ч в течение 28 дней. После 2-недельного перерыва курс лечения повторяют.

Нейросифилис . Препараты выбора: бензилпенициллина натриевая соль - 2-4 млн ЕД в/в каждые 4 ч в течение 14 дней; бензилпенициллин прокаин - 2,4 млн ЕД в/м 1 раз в сутки в сочетании с пробенецидом по 0,5 г каждые 6 ч в течение 14 дней.

Особенности лечения сифилиса при беременности . При решении женщины сохранять беременность терапию проводят препаратами пенициллина в соответствии с диагнозом по одной из указанных выше методик.

Антибактериальная терапия врожденного сифилиса . Бензилпенициллина натриевая соль - 100 тыс. ЕД/кг/сут в/в, разделить на 6 инъекций (через 4 ч), в течение 14 дней. Бензилпенициллин прокаин - 50 тыс. ЕД/кг в/м 1 раз в сутки в течение 14 дней. Для лечения приобретенного сифилиса у детей используют методики, рекомендованные для лечения взрослых в соответствии с диагнозом, исходя из возрастных дозировок антимикробных препаратов.

Превентивная рациональная фармакотерапия сифилиса : бензатин пенициллин или бициллин-1 2,4 млн ЕД (1 инъекция) или бициллин-3 1,8 млн ЕД или бициллин \-5 1,5 млн ЕД (2 инъекции) 2 р/нед; 7 суток: прокаин-бензилпенициллин 1,2 млн ЕД 1 р/сут.

Рациональная фармакотерапия первичного сифилиса : бензилпеницилли в/м по 1 млн ЕД каждые 6 ч 10 дней; бензатин пенициллин 2,4 млн ЕД каждые 7 дней (2 инъекции) или бициллин-1 по 2,4 млн ЕД 1 р в 5 дней (3 инъекции); 2 р/нед, всего 5 инъекций: бициллин-3 1,8 млн ЕД или бициллин-5 в разовой дозе 1,5 млн ЕД; в/м 10 сут: прокаин-бензилпенициллин в разовой дозе 1,2 млн ЕД ежедневно или по 600 тыс ЕД 2 р/сут.

Рациональная фармакотерапия вторичного и раннего скрытого сифилиса : в/м бензатин пенициллин 2,4 млн ЕД каждые 1 р/нед (з инъекции) или или бициллин-1 по 2,4 млн ЕД 1 р в 5 дней (6 инъекции); бензилпеницилли в/м по 1 млн ЕД каждые 6 ч 20 дней; 2 р/нед всего 10 инъекций: бициллин-3 1,8 млн ЕД или бициллин-5 в разовой дозе 1,5 млн ЕД; 20 сут: прокаин-бензилпенициллин в/м 1,2 млн ЕД 1 р/сут или по 600 тыс ЕД 2 р/сут.

При давности инфекции более 6 месяцев лечение бензатин пенициллином менее эффективно, поэтому целесообразно назначение прокаин-пенициллина (амбулаторно) или пензилпенициллина натриевой соли (в стационаре).

Рациональная фармакотерапия висцерального сифилиса . При ранних висцеральных поражениях лечение проводится также, как при вторичном и скрытом сифилисе давностью свыше 6 месяцев. Лечение больных поздним висцеральным сифилисом начинают с двухнедельной подготовки антибиотиками широкого спектра действия (тетрациклином, эритромицином по 0,5 г 4 р/сут). Затем назначают: бензипенициллин /м по 400 тыс ЕД 8 р/сут 28 дней. После двухнедельного перерыва проводят второй курс по аналогичной схеме длительностью 14 дней. В качестве альтернативы натриевая соль бензилпенициллина может быть заменена прокаин-пенициллином по 1,2 млн ЕД 1 р/сут при той же длительности курса лечения.

Рациональная фармакотерапия нейросифилиса . Вопрос о месте госпитализации больных ранним нейросифилисом определяется совместно невропатологом и дерматовенерологом (неврологический или дерматовенерологический стационар в зависимости от тяжести состояния).

При раннем нейросифилисе используют следующие схемы лечения: 14 сут: бензилпенициллин в/в капельно по 10 – 12 млн ЕД 2 р/сут или бензилпенициллин в/в струйно по 2 – 4 млн ЕД 6 р/сут (суточная доза 12 – 24 млн ЕД).

Лечение больных поздним нейросифилисом проводится по тем же схемам, но не одним, а двумя курсами с интервалом в 2 нед. Через 6 мес осуществляют ликворологический контроль; при отсутствии санации ликвора проводится еще один курс лечения.

Рациональная фармакотерапия третичного и скрытого позднего сифилиса . Лечение больных третичным сифилисом при наличии специфических поражений внутренних органов проводится по методике, рекомендованной для висцерального сифилиса. В отсутствие сопутствующих висцеральных поражений при позднем скрытом сифилисе применяют следующие схемы: Лекарственное средство выбора (схемы лечения). 28 сут: бензилпенициллин в/м 1 млн ЕД 4 р/сут или прокаин-бензилпенициллин по 600 тыс ЕД 2 р/сут, после двухнедельного перерыва следует пройти второй курс лечения в тех же дозах длительностью 2 нед; прокаин-бензилпенициллин 1,2 млн ЕД 1 р/сут 20 дней, после двухнедельного перерыва проводится второй курс длительностью 10 дней.

При непереносимости бензилпенициллина применяются следующие лекарственные средства : оксациллин или ампициллин в/м 1 г 4 р/сут, длительность превентивного лечения – 10 дней, лечение больных первичным сифилисом – 14 дней, вторичным и скрытым ранним – 28 дней; доксициклин внутрь 0,1 г 2 р/сут длительность превентивного лечения – 10 дней, лечение больных первичным сифилисом – 15 дней, вторичным и скрытым ранним – 30 дней; тетрациклин внутрь 0,5 г 4 р/сут, длительность лечения такая же как и при применении доксициклина; цефтриаксон в/м 0,25 г/сут 5 дней при превентивном лечении, 0,25 г/сут 10 дней при первичном сифилисе, 0,5 г/сут 10 дней при вторичном и раннем скрытом сифилисе, 1 - 2 г/сут 14 дней при позднем скрытом и нейросифилисе, в/м или в/в 4,0 г/сут каждые 12 часов при сифилитическом менингоэнцефалите, остром генерализованном менингите). У беременных при непереносимости бета-лактамов возможна следующая схема лечения: эритромицин 0,5 г/сут. Этотпрепарат применяют в течение 15 дней при первичном и 30 дней - при вторичном и скрытом сифилисе.

Специфическая и профилактическая рациональная фармакотерапия беременных . Лечение беременных, больных первичным сифилисом. в/м 10 сут: бензилпенициллин 1 млн ЕД 4 р/сут или прокаин-бензилпенициллин 1,2 млн ЕД 1 р/сут или новокаиновая соль пенициллина 600 тыс ЕД 2 р/сут. Лечение беременных, больных вторичным и скрытым ранним сифилисом. в/м 20 дней: бензилпенициллин 1 млн ЕД 4 р/сут или прокаин-бензилпенициллин 1,2 млн ЕД 1 р/сут или новокаиновая соль пенициллина 600 тыс ЕД 2 р/сут. Профилактическое лечение беременных. в/м 10 сут: бензилпенициллин 1 млн ЕД 4 р/сут или прокаин-бензилпенициллин 1,2 млн ЕД 1 р/сут или новокаиновая соль пенициллина 600 тыс ЕД 2 р/сут. При непереносимости пенициллина показано применение ампициллина или эритромицина.

Лечение детей . Профилактика врожденного сифилиса. Показания: отсутствие лечения матери во время беременности; поздно начатое лечение (после 32 нед беременности); неполноценное лечение матери. Лекарственное средство выбора (схемы лечения): бензатин бензилпенициллин в развой дозе 50 тыс ЕД/кг 1 р/нед (2 инъекции), бензилпенициллин в/м 100 тыс ЕД/кг/сут 10 дней (суточная доза делится на 6 инъекций) или прокаин-бензилпенициилин в/м 50 тыс ЕД/кг/сут (1 инъекция ежедневно) или новокаиновая соль пенициллина в/м 50 тыс ЕД/кг/сут 10 дней (суточная доза делится на 1 – 2 инъекии каждые 12 ч). У детей снепереносимостью пенициллина возможно применение следующей схемы лечения: цефтриаксон в/м 50 мг/кг 1 р/сут ежедневно 10 дней.

Специфическое лечение детей . (1) Лечение при отсутствии патологии в ликворе. У доношенных детей массой тела не менее 2 кг: бензатин пенициллин в/м 50 тыс ЕД/кг 1 р/нед (3 инъекции, каждая доза делится пополам и вводится в две ягодицы), бензилпенициллин в/м 100 тыс ЕД/кг/сут каждые 4 ч 14 дней или прокаин-бензилпенициллин в/м 50 тыс ЕД/кг/сут (1 инъекция ежедневно) или новокаиновая соль пенициллина в той же суточной дозе, разделенной на 2 инъекции, 14 дней. (2) Лечение при наличии патологии в ликворе или без ликворологического обследования. Лечение проводится бензилпенициллином или прокаин-бензилпенициллином о выше укаанным методикам. (3) При непереносимости пенициллинов применяется следующая схема: цефтриаксон в/м 1 р/сут 80-50 мг/кг 14 дней. (4) Лечение позднего рожденного сифилиса: бензилпенициллин 50 тыс ЕД/кг/сут (6 инъекций) 28 дней, через 2 нед повторный курс 14 дней; прокаин-бензилпенициллин в/м 50 тыс ЕД/кг/сут (но не более 1,2 млн ЕД/сут) 1 р/сут 28 дней, через 2 нед – повторный курс 14 дней.

Превентивное лечение детей . В лечении используются те же методики и препараты, что и для взрослых, за исключением бициллинов у детей до лет и препаратов тетрациклинового ряда у детей до 8 лет.

профессиональная информация не должна применяться для самодиагностики и самолечения

Мы продолжаем разговор об инфекционном заболевании сифилис. Мы уже разобрали порядок диагностирования этого заболевания. Сегодня поговорим о его лечении.

Лечение сифилиса может быть: превентивным, специфическим, профилактическим и пробным.

Превентивное лечение проводят с целью предупреждения сифилиса лицам, находившимся в половом и тесном бытовом контакте с больными ранними формами сифилиса, если с момента контакта прошло не более 2 месяцев.

бензатин бензилпенициллин – 2 и 4 млн единиц внутримышечно однократно (препарат вводится по 1,2 млн единиц в каждую большую ягодичную мышцу, разводится 1%-ным раствором лидокаина), или

бензатин бензилпенициллин плюс бензилпенициллин прокаина 1,5 млн единиц 2 раза в неделю внутримышечно, на курс 2 инъекции, или

бензилпенициллина новокаиновая соль 600 тыс. единиц 2 раза в сутки внутримышечно в течение 7 суток.

C целью этиологического излечения пациента проводят специфическое лечение. И схемы лечения будут меняться в зависимости от клинической ситуации. На нем остановимся подробно.

Специфическое лечение включает в себя работу с больными первичным сифилисом, вторичным и ранним скрытым сифилисом, а также третичным и скрытым поздним сифилисом.

Если перед вами пациент с первичным сифилисом, вы назначаете:

бензатин бензилпенициллин 2 и 4 млн единиц 1 раз в 5 дней внутримышечно, на курс 3 инъекции, или

бензатин бензилпенициллин и бензилпенициллин прокаина 1,5 млн единиц 2 раза в неделю внутримышечно, на курс 5 инъекций, или

бензилпенициллина новокаиновая соль 600 тыс. единиц 2 раза в сутки внутримышечно в течение 14 суток, или

бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая (В) по 1 млн единиц каждые 4 часа (6 раз в сутки) внутримышечно в течение 14 суток.

Схема лечения больных вторичным и ранним скрытым сифилисом включает:

бензилпенициллина новокаиновая соль (С) 600 тыс. единиц 2 раза в сутки внутримышечно в течение 28 дней, или

бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая (В) 1 млн единиц каждые 4 часа (6 раз в сутки) внутримышечно в течение 28 суток, или

бензатин бензилпенициллин 2 и 4 млн единиц 1 раз в 5 дней внутримышечно, на курс 6 инъекций (для вторичного сифилиса).

Лечение больных третичным, скрытым поздним и скрытым неуточненным сифилисом нужно проводить по следующей схеме:

бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая (В) 1 млн единиц каждые 4 часа (6 раз в сутки) внутримышечно в течение 28 суток, через 2 недели – второй курс лечения бензилпенициллина натриевой солью кристаллической в аналогичных дозах в течение 14 суток либо одним из препаратов средней дюрантности:

бензилпенициллина новокаиновая соль (С) 600 тыс. единиц 2 раза в сутки внутримышечно в течение 28 суток, через 2 недели – второй курс лечения бензилпенициллина новокаиновой солью в аналогичной дозе в течение 14 суток.

С целью предупреждения врожденного сифилиса проводят профилактическое лечение. Оно касается определенных групп пациентов, уже имеющих в своем анамнезе заболевание сифилисом.

Профилактическое лечение проводят:

беременным женщинам, лечившимся по поводу сифилиса до беременности, у которых в нетрепонемных серологических тестах сохраняется позитивность;

беременным, которым специфическое лечение сифилиса проводилось во время беременности;

новорожденным, родившимся без проявлений сифилиса от нелеченой либо неадекватно леченой матери во время беременности;

новорожденным, матери которых при наличии показаний во время беременности не получили профилактического лечения.

И, наконец, пробное лечение проводят при подозрении на специфическое поражение внутренних органов, нервной системы и опорно-двигательного аппарата, когда диагноз не представляется возможным подтвердить убедительными серологическими и клиническими данными.

Любая терапия должна сопровождаться наблюдением лечащего врача. У пациента могут возникнуть различного рода проявления, иногда специфичные для течения лечения сифилиса. Рассмотрим некоторые из них.

Во-первых, это реакция обострения Яриша–Герксгеймера.

Начинается через 2–4 часа после первого введения антибактериального препарата, максимальная выраженность через 5–7 часов, в течение 12–24 часов состояние нормализуется. Основными клиническими симптомами являются: озноб и резкое повышение температуры тела (до 39 °С, иногда выше), головная боль, тошнота, боль в мышцах, суставах, тахикардия, учащение дыхания, снижение артериального давления, лейкоцитоз. При вторичном сифилисе розеолезные и папулезные высыпания становятся более многочисленными, яркими, отечными, иногда элементы сливаются за счет обилия (так называемая местная реакция обострения). В некоторых случаях на фоне реакции обострения вторичные сифилиды впервые появляются на местах, где их не было до начала лечения. Изредка у больных могут развиться психоз, инсульт, судорожный синдром, печеночная недостаточность.

Быстро проходящая реакция обострения обычно не требует никакого специального лечения. Однако развития выраженной реакции обострения следует избегать: при лечении беременных, у больных с нейросифилисом, у больных с поражением органа зрения, у больных висцеральным сифилисом, особенно сифилитическим мезаортитом, у больных с хронической патологией сердечно-сосудистой системы, тяжелыми соматическими заболеваниями в стадии декомпенсации.

Чтобы избежать реакции обострения, рекомендуется в первые 3 дня пенициллинотерапии назначать перорально или внутримышечно преднизолон 60–90 мг в сутки (однократно утром) или в снижающейся дозировке – 75–50–25 мг в сутки.

Второй вид реакции – это реакция на внутримышечное введение пролонгированных препаратов пенициллина (синдром Хайна).

Может возникнуть после любой инъекции препарата. Характеризуется головокружением, шумом в ушах, страхом смерти, бледностью, парестезиями, нарушением зрения, повышенным артериальным давлением, могут быть кратковременная потеря сознания, галлюцинации или судороги сразу после инъекции. Длится в пределах 20 минут. Реакцию дифференцируют с анафилактическим шоком, при котором наблюдается резкое снижение артериального давления.

Лечение включает полный покой, тишину, горизонтальное положение тела пациента;

преднизолон 60–90 мг или дексаметазон 4–8 мг внутривенно или внутримышечно;

супрастин или димедрол 1 мл 1%-ного раствора внутримышечно.

При необходимости показана консультация психиатра и использование гипотензивных, седативных и антипсихотических средств.

Синдром Николау – симптомокомплекс осложнений после внутриартериального введения дюрантных препаратов пенициллина или других препаратов с кристаллической структурой.

Характеризуется внезапной ишемией на месте инъекции, развитием болезненных синюшных неравномерных пятен (ливедо) с последующим образованием пузырей и некрозом кожи, в отдельных случаях развивается вялый паралич конечности, в артерию которой был введен препарат, в редких случаях – поперечный паралич. В качестве отдаленных осложнений наблюдаются макрогематурия и кровавый стул. До настоящего времени случаи отмечены только в детской практике.

Также может быть нарушение электролитного баланса и аллергические реакции, в том числе и анафилактический шок.

В некоторых случаях терапии в кабинете недостаточно. Необходима госпитализация пациентов при:

подозрении на наличие или установленный диагноз нейросифилиса, кардиоваскулярного сифилиса и других висцеральных поражений;

сифилитическом поражении опорно-двигательного аппарата;

позднем скрытом и неуточненном сифилисе;

сифилисе у беременных;

врожденном и приобретенном сифилисе у детей;

всех формах заболевания, подлежащих лечению с использованием водорастворимого пенициллина;

указании в анамнезе на непереносимость антибактериальных препаратов;

всех формах заболевания при отсутствии на территории проживания больного возможности оказания первичной специализированной медико-санитарной помощи,

а также лиц без определенного места жительства.

При лечении всех видов сифилиса важны постоянное наблюдение за пациентом и точный анализ происходящих проявлений и реакций организма больного на терапию.

Авторизуйтесь, чтобы оставить комментарий Войти

Состав

1 флакон включает 500000 ЕД или 1000000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина (бензилпенициллина).

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензилпенициллин является биосинтетическим антибиотиком и входит группу пенициллинов. Бактерицидная эффективность препарата проявляется благодаря его способности к угнетению синтеза стенок бактериальных клеток.

Воздействие препарата губительно для грамположительных микроорганизмов: стафилококков, возбудителей дифтерии и сибирской язвы, стрептококков; грамотрицательных бактерий: возбудителей гонореи и менингококковой инфекции; спорообразующих анаэробных палочек; а также спирохет и актиномицет.

Не чувствительны к воздействию бензилпенициллина штаммы стафилококков, которые продуцируют пенициллиназу.

При введении препарата в/м TCmax в плазме наблюдается через 20-30 минут. Связывание с плазменными белками происходит на 60%. Антибиотик отличается хорошим проникновением в ткани, биологические жидкости и органы человеческого организма, за исключением ликвора, предстательной железы и глазных тканей, проходит сквозь ГЭБ. Выведение осуществляется в неизмененной форме почками. Т1/2 колеблется между 30-60 минутами, при патологиях почек может увеличиваться до 4-10 часов и даже более.

Показания к применению

Бензилпенициллин показан к назначению для терапии заболеваний, которые были вызваны микроорганизмами чувствительными к его воздействию:

• очаговая/крупозная пневмония;
• сифилис;
• эмпиема плевры;
• скарлатина;
• сепсис;
• дифтерия;
• септицемия;
• рожа;
• пиемия;
• сибирская язва;
• септический эндокардит (подострый и острый);
• актиномикоз;
• менингит;
• ЛОР-инфекции;
• остеомиелит;
• гонорея;
• инфекции желчных и мочевыводящих путей;
• бленнорея;
• ангина;
• инфекции слизистых оболочек и мягких тканей;
• кожные гнойные инфекции;
• гнойно-воспалительные инфекции в гинекологи.

Противопоказания

Абсолютно запрещено введение бензилпенициллина при персональной гиперчувствительности (включая прочие антибиотики пенициллинового ряда) и эпилепсии (для эндолюмбальных инъекций). Также не рекомендуют использовать данное лекарственное средство при вскармливании грудью и беременности.

Побочные действия

Возможно возникновение эффектов, связанных с химиотерапевтическим воздействием ЛС, включая кандидоз ротовой полости и/или влагалища.

Со стороны ЖКТ наблюдали чувство тошноты, диарею, иногда рвоту.

Со стороны ЦНС, в особенности при использовании высоких доз препарата или при проведении инъекций эндолюмбально, возможно формирование нейротоксических явлений, таких как увеличение рефлекторной возбудимости, судороги, тошнота, симптомы менингизма, рвота, кома.

Отмечаемые аллергические проявления заключались в повышении температуры, возникновении кожной сыпи и/или сыпи на слизистых, крапивницы, суставных болей, ангионевротического отека, эозинофилии, также возможен анафилактический шок, могущий привести к летальному исходу.

Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению

Дозировочный режим бензилпенициллина устанавливается в индивидуальном порядке. Практикуют внутримышечное (в/м), подкожное (п/к), внутривенное (в/в) и эндолюмбальное введение препарата.

В случае проведения в/м и в/в инъекций суточная дозировка для взрослых больных варьируется в пределах 250000-60000000 ЕД. Как правило, используется Бензилпенициллина натриевая соль 1000000 ЕД.

Суточная детская доза вычисляется исходя из массы ребенка и составляет 50000-100000 ЕД на килограмм веса для возраста до 1-го года и 50000 ЕД на килограмм веса для возраста после 1-го года. По показаниям возможно увеличение суточной дозировки до 300000 ЕД на килограмм веса, по жизненно важным показаниям — до 500000 ЕД на килограмм веса. Введение препарата осуществляют 4-6 раз в 24 часа.

В основном, для в/в и в/м инъекций порошок разводят в воде д/ин. Также при в/м применении допускают его растворение в новокаине (0,5%), с предварительно выполненной пробой на чувствительность к нему пациента. Пред тем, как развести Бензилпенициллина натриевую соль, следует визуально проверить порошок на содержание посторонних включений. Приготовленный раствор можно хранить не более 24 часов.

П/к введение антибиотика практикуют для обкалывания инфильтратов. В таком случае растворяют 100000-200000 ЕД порошка в 1 мл новокаина (0,25-0,5%).

Эндолюмбальные инъекции проводят исходя из заболевания и его тяжести. Взрослые дозы равняются 5000-10000 ЕД, детские — 2000-5000 ЕД. При этом разведение порошка осуществляется водой д/ин. или раствором хлорида натрия (0,9%) из расчета 1000 ЕД на 1 мл растворителя. Перед введением, в зависимости от показателей внутричерепного давления, следует извлечь 5-10 мл СМЖ и добавить в приготовленный раствор препарата в пропорции 1:1.

Минимальная продолжительность лечения ограничивается 7-ю сутками, максимальная может длиться до 2-х месяцев и даже дольше.

Передозировка

В случае передозировки бензилпенициллином отмечалось его токсическое влияние на ЦНС (в основном при введении эндолюмбально). Наблюдаемая симптоматика проявлялась рефлекторным возбуждением, тошнотой, головными болями, миалгией, рвотой, судорогами, менингизмом, артралгией, комой.

В данной ситуации прекращают проведение дальнейших инъекций и назначают симптоматическое лечение, включающее гемодиализ. При этом особое внимание уделяют водно-электролитному состоянию.

Взаимодействие

Сочетаемое назначение с бактериостатическими антибиотиками (Тетрациклин), снижает бактерицидную эффективность бензилпенициллина.

Параллельное применение с Пробенецидом уменьшает канальцевую секрецию бензилпенициллина, что влияет на повышение его плазменной концентрации и увеличивает Т1/2.

Условия продажи

Бензилпенициллин поступает в продажу как рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Порошок должен храниться в оригинальном герметичном флаконе при температуре до 20°C.

Срок годности

Со дня изготовления – 3 года.

Особые указания

Бензилпенициллин назначают с особой осторожностью пациентам с патологиями почек, сердечной недостаточностью, аллергикам (в особенности при лекарственной аллергии), а также при гиперчувствительности к цефалоспоринам (по причине возможного формирования перекрестных реакций).

В случае нулевого эффекта проводимой на протяжении 3-5-ти дней терапии, следует рассмотреть возможность комбинации с прочими ЛС или назначения других антибиотиков.

Во время лечения могут развиваться грибковые суперинфекции, в связи с чем целесообразно параллельное применение противогрибковых средств.

Следует помнить, что досрочное прерывание лечения бензилпенициллином или его использование в субтерапевтических дозах способствует формированию резистентных бактериальных штаммов.