Симптомы при отравлении новокаином

Группа соединений, понижающих возбудимость чувствительных нервных окончаний и тормозящих проведение возбуждения по нерв­ным волокнам: кокаина гидрохлорид, новокаин, бенкаин, дикаин, тримекаин, ксикаин, совкаин, пиромекаин, анестезин. Все они, за исключением последнего, хорошо растворяются в воде и всасываются из подкожной основы, оказывая резорбтивное, преимуществен­но нейротропное действие. Кокаина гидрохлорид, дикаин, ксикаин и в меньшей степени другие местные анестетики могут всасываться через неповрежденные слизистые оболочки конъюнктивы, носа, глот­ки, гортани, что также может привести к отравлению.

С точки зрения токсикологии наибольший интерес представляет кокаин — алкалоид, содержащийся в листьях южноамериканского кустарника Erythroxylon coca. Он очень легко всасывается через слизистые оболочки, что может обусловить острое отравление, осо­бенно у людей с повышенной чувствительностью.

Острое отравление иногда возникает при нюхании порошка кокаи­на гидрохлорида, попадании яда внутрь и инъецировании под кожу.

Кокаина гидрохлорид постепенно разрушается тканями на ме­сте его введения. При этом значительная часть его всасывается в кровь и разрушается в печени.

Смертельная доза кокаина при подкожной инъекции состав­ляет 1—1,2 г, хотя описаны случаи смерти и от значительно меньших доз (0,02—0,03 г).

Патогенез и симптомы отравления кокаином. В патогенезе острого отрав­ления существенное значение имеет резорбтивное действие кокаина гидрохлорида, проявляющееся в нарушении функций центральной нервной системы, кровообращения и дыхания. Наиболее чувствитель­ны к кокаина гидрохлориду кора большого мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. После кратковре­менного возбуждения наступают паралич этих центров и смерть от остановки дыхания. Гипертермическое действие токсических доз пре­парата обусловлено стимулирующим влиянием на центры терморегу­ляции, судорожная реакция — стимуляцией центров спинного мозга и вторично развивающейся гипоксией мозговой ткани.

Симптомы отравления кокаином: головокружение, общая слабость, побледнение, снижение артериального давления. Обусловлены они спаз­мом сосудов головного мозга и возникающей вследствие этого ише­мией мозговой ткани.

Симптомы острого отравления кокаина гидрохлоридом могут развиться внезапно (после всасывания через слизистые оболочки, парентерального введения) или проявиться постепенно (при при­еме яда через рот).

Характерны психические возбуждения с сильной болтливостью, стремлением к движениям, беспокойством, иногда приступы буй­ства с галлюцинациями и бредом. Кожа лица бледная, зрачки расши­рены, наблюдаются общая слабость, головокружение, холодный пот, тошнота, иногда рвота, коликообразная боль в животе, сердцебие­ние, озноб. В начальной стадии отравления бывают одышка, ча­стый пульс, повышение артериального давления. Отмечается гиперре­флексия мимической мускулатуры, парестезии, дрожание рук и всего тела, иногда клонические судороги.

При прогрессировании отравления кокаином (а иногда в самом начале его) наступают потеря сознания, коматозное состояние с эпилептиформными (клонико-тоническими) судорогами, частым плохого наполне­ния пульсом, низким артериальным давлением, угнетение и останов­ка дыхания.

Первая помощь и лечение при отравлении кокаином. При отравлении через рот промывают желудок взвесью активированного угля (20—30 г на 1 л воды), 1— 2% раствором танина с последующим введением взвеси активированного угля и солевого слабительного. Если отравление произошло в результате нюхания порошка кокаина гидрохлорида, промывают по­лость носа раствором перманганата калия (1:1000). После подкожного введения препарата накладывают жгут на конечность выше места инъекции, но не более чем на 2 ч (не допуская при этом исчезновения пульса).

При возбуждении и судорогах (в начальной стадии отравления) назначают барбитал-натрий (3—5 мл 10% раствора внутримышечно), барбамил (5—10 мл 5% раствора внутримышечно).

Для борьбы со спазмом сосудов головного мозга применяют по­вторное вдыхание амилнитрита (1—2 капли), нитроглицерин (по 2— 3 капли 1% спиртового раствора под язык), придают телу горизон­тальное положение с низко опущенной головой, дают пить кофе и крепкий чай.

При угнетении дыхания и асфиксии назначают кислород, прово­дят искусственную вентиляцию легких, форсированный диурез (см. с. 37).

Острое отравление новокаином может возникнуть либо при пе­редозировке препарата, либо вследствие повышенной к нему чув­ствительности.

Патогенез и симптомы отравления новокаином. Токсические явления такие же, как и при отравлении кокаина гидрохлоридом; характерно возбу­ждение центральной нервной системы с последующим параличом, а также острая сердечно-сосудистая недостаточность (коллапс), в происхождении которой большое значение имеют явления сенсибили­зации организма к данному препарату. Возможны и другие аллерги­ческие проявления (зуд, отечность, эритема).

Продукты гидролиза могут вызвать метгемоглобинемию. Первая помощь и лечение. Помощь при отравлении та же, что и при отравлении кокаина гидрохлоридом. При угнетении жизненно важных центров назначают кислород, проводят реанимационные меро­приятия (см. с. 33) В случае развития острой сердечно-сосудистой недостаточности переливают плазму или ее заменители, применяют изотонический раствор хлорида натрия и капельно внутривенно вводят норадреналина гидротартрат. Аллергические проявления купируют назначением десенсибилизирующей терапии, глкжокортикостероидов (см. с. 56).

Лечение острых отравлений, 1982 г.

Еще статьи об острых отравлениях:

Как известно, среди наиболее распростра­ненных местноанестезирующих веществ (новокаин, тримекаин, дикаин, совкаин) наи­меньшей токсичностью обладают тримекаин и новокаин. Что же касается дикаина, совкаина и особенно кокаина, то они почти не применяют­ся. Тримекаин имеет более выраженные анесте­зирующие свойства, чем новокаин.

Клиническая картина острого отравления новокаином характеризуется следующими при­знаками. бледность кожи лица и слизистой обо­лочки губ, бледно-синюшный оттенок промежу­точной части губ, потливость, тошнота и судо­рожные движения конечностей и всего тулови­ща, бредовое состояние, тахикардия, учащенное дыхание. В особо тяжелых случаях развиваются признаки коллапса, падения сердечной деятель­ности вплоть до полной остановки ее и смерти

Интоксикация протекает более тяжело в том случае, если она возникла на фоне тяжелого общего заболевания (диабет, туберкулез, болез­ни печени, нефрит, малокровие, общее истоще­ние и т. п.). Описаны случаи смерти в связи с новокаиновой анестезией.

Лечение зависит от степени отравления; при легком отравлении больного следует уложить на кушетку или стоматологическое кресло, откинув его спинку назад, а ножной конец кресла под­няв вверх

выше сидения, чтобы ноги боль­ного оказались несколько выше головы; от­крыть окна и двери, обеспечив приток чистого воздуха, поднести к носу больного ватный там­пон, смоченный раствором аммиака (или эфи­ром), дать вдыхать кислород, оросить лицо хо­лодной водой, ввести подкожно раствор кофеи­на. При тяжелом отравлении, сопровождаю­щемся судорогами и возбуждением, дают вды­хать эфир, хлороформ или вводят барбитал-натрий, а при симптомах коллапса предприни­мают энергичные меры к стимуляции деятель­ности сердца: внутривенно 0.5 мл строфантина (О 05%), или 2-5 капель настойки строфанта в 1 мл дистиллированной воды либо физиологиче­ского раствора, или 1 мл этимизола (1%), или коразола (10%). В случае западения языка и уг­розы асфиксии — роторасширителем открывают рот и захватывают язык языкодержателем.

Профилактика отравления новокаином

1 Собирая анамнез, выяснить, нет ли у боль­ного повышенной чувствительности к ново­каину (идиосинкразии).

2 Избегать передозировки новокаина, помня, что чем выше концентрация его раствора, тем меньше следует вводить его Не следует пользоваться растворами новокаина выше 2% концентрации; производя длительные и обширные операции, необходимо применять не более 10-15 мл 1-2% раствора для про­водниковой анестезии, а для инфильтрационной анестезии пользоваться 0.25% раство­ром. Следует при этом прибегать к потенци­рованию местного обезболивания (см. гл III): на фоне премедикации нет нужды в большом количестве анестезирующего рас­твора, а тем более — раствора в значитель­ной концентрации.

3. Избегать попадания новокаина в кровенос­ный сосуд.

4. Пользоваться свежими растворами новокаи­на; новокаином в ампулах, хранящимся больше года, лучше вообще не пользоваться, так как несвежий раствор новокаина не только обладает меньшей анестезирующей силой, но и большой токсичностью. В слу­чае применения новокаина в ампулах нужно

помнить, что раствор его должен быть бес­цветным.

5. Не вводить новокаин больным натощак или, наоборот, недавно принимавшим пишу.

6. Вводить анестезирующий раствор медленно, чтобы при появлении малейших признаков отравления тотчас прекратить введение. В эксперименте установлено, что от введения 0.05 мг/кг новокаина в течение 10 мин у животных наблюдаются судороги, а если это же количество новокаина ввести дробно, на протяжении 25 мин, видимых признаков от­равления не отмечается. Заканчивая рассмотрение основных мер по профилактике новокаиновой интоксикации, следует подчеркнуть, что врач-стоматолог обя­зан предвидеть возможность ее и потому должен быть знаком с клиникой этого осложнения, хо­рошо владеть техникой искусственного дыхания и закрытого массажа сердца, постоянно иметь в своем кабинете комплект специально хранимых средств для возбуждения сердечной деятельно­сти и дыхания, баллон или резиновую подушку с кислородом, уметь пользоваться роторасшири­телем и языкодержателем и др.

Дата добавления: 2015-12-08 ; просмотров: 2117 ; ЗАКАЗАТЬ НАПИСАНИЕ РАБОТЫ

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество ‒ новокаин (прокаина гидрохлорид) 5,0 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Аминобензойной кислоты эфиры. Прокаин.

Код АТХ N01BA02

Фармакологические свойства

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30-50 секунд, в неонатальном периоде – 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизменённом виде выводится не более 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Показания к применению

‒ местная и инфильтрационная анестезия

Способ применения и дозы

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводят 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – 0,75 г (150 мл 0,5 % раствора новокаина). Далее на протяжении каждого часа операции – не более 2 г (400 мл 0,5 % раствора новокаина).

Порядок работы с ампулой:

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1).

2. Сжать ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращательными движениями свернуть и отделить головку (Рис. 2).

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть ее содержимое в шприц (Рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

Побочные действия

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны такие побочные реакции:

‒ головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, возвращение боли, стойкая анестезия

‒ повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке

‒ тошнота, рвота, непроизвольная дефекация

‒ аллергические реакции, в том числе со стороны кожи – зуд, сыпь, дерматит, шелушение кожи, гиперемия, другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках)

Противопоказания

‒ повышенная индивидуальная чувствительность к препарату

‒ гнойный процесс в месте введения

‒ срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей

‒ выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата)

‒ детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Не применять при лечении сульфаниламидами.

Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу.

Внутривенное введение новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза. Для уменьшения всасывания и пролонгации действия новокаина при местном обезболивании введение новокаина сочетать с введением 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5-10 мл новокаина. Новокаин снижает эффективность сульфаниламидных препаратов. Применение одновременно с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляют его гидролиз). Возможна перекрестная сенсибилизация. При обработке места инъекции новокаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Особые указания

С осторожностью вводить больным с сердечными блокадами, нарушениями ритма сердца (особенно брадикардиями), больным с отягощенным аллергологическим анамнезом, а также в период кормления грудью. Для выявления побочных реакций сначала назначать новокаин в малых дозах или проводить тест на чувствительность. Для уменьшения и ликвидации побочных реакций применять антигистаминные средства и кортикостероиды. Для поверхностной анестезии мало пригоден из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые оболочки. Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применять в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2‑5 мл раствора).

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Для предупреждения побочных реакций сначала проводят пробу на переносимость. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применять. При применении препарата требуется контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек. При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида). Препарат применять с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинестеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (от 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности и кормления грудью, родов.

Применение в период беременности и лактации

Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.

В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорождённого.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. При внутривенном введении проводить мероприятия по налаживанию форсированного диуреза. Терапия симптоматическая.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляции кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции лёгких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их следует купировать внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин (15-30 мг), в тяжёлых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общее кровообращение.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

При довольно широком и весьма разнообразном применении новокаина ряд исследователей одновременно с его положительным действием стали отмечать и побочное влияние, новокаина на организм человека и животных.

Однако огромный опыт, накопленный хирургами при примет нении новокаина для местной анестезии и с лечебными целями показал, что указанный анестетик редко служит причиной осложнений. Так, например, по данным В. И. Стручкова и О. А. Долиной [224], основанным на анализе 8640 операций под местной анестезией, осложнения отмечены лишь в 0,4% случаев.

Осложнения, изредка наблюдаемые при применении новокаиновых блокад, могут быть связаны как с техническими погрешностями (инфицирование тканей, гематомы при ранениях сосудов, застревание отломленной части иглы в тканях и др.), так и с нежелательными побочными влияниями новокаина на организм животных (интоксикация, некрозы тканей и др.).

Интоксикация организма обычно бывает связана с передозировкой препарата, с повышенной индивидуальной чувствительностью [70, 172, 181, 299], а также может возникнуть в результате комбинированного применения новокаина с некоторыми сложными эфирами и антихолинэстеразными веществами (дитилин, димедрол, прозерин и др.).

Клиническая картина отравления новокаином проявляется в сходных симптомах токсикоза у животных и человека.

У человека отравление новокаином выражается в бледности лица, чувстве страха, рвоте, менингиальных явлениях в виде ригидности затылка, двигательном возбуждении, судорогах, потере сознания, брадикардии, падении кровяного давления, повышении температуры тела, малом пульсе и, наконец, асфиксии и коллапсе [15, 65,173].

В лабораторных опытах после введения токсических доз новокаина животные становятся беспокойными, потом у них наступают судороги и паралич, вначале задних, затем передних конечностей [42,83,184,273].

Клиника интоксикации новокаином у сельскохозяйственных животных (лошади, крупный рогатый скот, овцы), по нашим наблюдениям [124], имеет двухфазный характер. В первую фазу отмечается, сильное возбуждение животного, сопровождающееся значительным учащением пульса и дыхания, потливостью, частыми дефекцией и мочеиспусканием, а иногда даже приступами клонико-тонических судорог (эректильная фаза новокаинового шока). Во вторую — развивается глубокая депрессия центральной нервной системы (торпидная фаза новокаинового шока).

Ряд исследователей, изучавших местное действие новокаина на ткани, указывают на некробиотические свойства его, наиболее сильно выраженные при внутритканевом введении концентрированных его растворов. Например, при подкожном применении концентрированных растворов новокаина возникает быстро проходящая гиперемия и незначительное раздражение инфильтрируемых тканей [277,278].

Установлено [228] отрицательное влияние больших доз новокаина на нервные элементы солнечного сплетения и другие нервные узлы при поясничной блокаде (явления раздражения, вакуолизации нейроплазмы ганглиозных клеток и др.).

Другие исследователи [98, 240] в местах инъекции новокаина наблюдали асептическое воспаление, некроз кожи и изменения в нервных волокнах, вплоть до распада осевых цилиндров.

После введения под давлением 1 и 2%-ного растворов новокаина в подслизистую ткань десны у кролика отмечалось [105] развитие в межуточной ткани отека и продуктивного воспаления, а также ряд морфологических изменений в нервных волокнах и чувствительных нервных окончаниях (набухание осевых цилиндров, мякотной оболочки и ядер шванновских клеток, дистрофия и фрагментация мякотных нервных волокон и др.). При этом наиболее выраженные и более значительные изменения в тканях возникали при инъецировании 2%-ного раствора новокаина.

Концентрация растворов новокаина представляет основной фактор, вызывающий некробиотические изменения в тканях. После внутрикожного введения морским свинкам 0,25%-ного новокаина наблюдались [230] скоропреходящие некрозы у четырех из 10 животных, а после 1%-ного новокаина—выраженные некрозы у 11 из 12 свинок. После внутрикожного введения одинакового по объему количества физиологического раствора хлорида натрия наркоза кожи не возникало. На основании этих опытов сделали вывод, что механизм новокаиновых некробиозов — нейродистрофический.

По другим данным [53], изменения в нервных тканях при применении новокаина в концентрациях от 0,25 до 2% в большинстве случаев имеют обратимый характер, что обусловлено способностью новокаина длительно поддерживать ткани в пара-1 некротическом состоянии, не переводя их в состояние некроза.

Указанные исследования убедительно указывают на необходимость использования новокаина с лечебными целями только в растворах слабой концентрации.

Из других осложнений отмечены случаи аллергических реакций при неоднократном введении новокаина (крапивница, острый экзематозный дерматит) и сенсибилизации больного к новокаину - при повторном его применении в виде покраснения и мокнутия на месте введения [24]. Для устранения указанных нежелательных побочных влияний новокаина на организм животных предложен ряд методов:

При первых признаках возбуждения рекомендуется прекратить дальнейшее введение новокаина. Для ликвидации токсического эффекта рекомендуют наркоз [37] и внутривенные инфекции одного из. производных барбитуровой кислоты (пентотал-натрий, гексенал и др.). В дальнейшем применяют внутривенное 10%-ный раствор хлорида кальция и 40%-ный раствор глюкозы [44]. Эти мероприятия обычно успешно снимают возбуждение и прекращают судорожные приступы.

Кроме того, к лечебной дозе новокаина, вводимой внутривенно, рекомендуют [70] добавлять 1 мл 5%-ного раствора витамина B1. Последний в комплексе с новокаином до минимума снижает его побочные явления, а зачастую и полностью их предупреждает, снимает токсические и аллергические свойства новокаина.

В опытах по сравнению фармакологической активности новокаина и бенкаина сделано заключение [43], что токсичность новокаина связана главным образом с аминогруппой бензольного кольца. Устранение аминогруппы (бенкаин) ведет к значительному снижению токсичности препарата.

Состав

Одна ампула содержит:

действующее вещество: прокаина гидрохлорида 10 мг в 2 мл или 25 мг в 5 мл раствора;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы.

Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (особенно от степени васкуляризации и скорости кровотока в области введения), пути введения и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).

Период полувыведения составляет 30-50 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде - не более 2 %.

Показания

Инфильтрационная анестезия и лечебные блокады.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;

- повышенная чувствительность к местным анестетикам типа эфира, возможность перекрестных аллергических реакций на производные п-аминобензойной кислоты (парабены) и сульфаниламиды;

- дефицит холинэстеразы и псевдохолинэстеразы;

- одновременное лечение сульфаниламидами и ингибиторами холинэстеразы;

- тяжелые формы брадикардии, АV-блокада II и III степени и другие нарушения проводимости;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- выраженная артериальная гипотензия;

- гнойно-воспалительные процессы, рубцовые изменения ткани на месте введения.

Новокаин не предназначен для внутриартериального и внутривенного введения, эпидуральной или спинальной анестезии.

Дети: лекарственное средство не применяется у детей.

Беременность

При беременности и в период родов лекарственное средство следует применять только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Период грудного вскармливания

Применение в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Способ введения: медленно введите в ткани для обезболивания; при повторном введении необходимо избегать случайного внутривенного введения.

Дозировка: концентрация, количество и способ введения новокаина зависит от показаний и назначений врача. Новокаин должен использоваться в самой низкой дозе, которая приводит к эффекту анестезии, чтобы избежать чрезмерно высокой концентрации в плазме, что может привести к побочным эффектам.

Для инфильтрационной анестезии применяют 2,5 мг/мл - 5 мг/мл растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 1,25 мг/мл - 2,5 мг/мл растворы.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия лекарственного средства при местной анестезии к раствору новокаина дополнительно добавляют 0,1 % раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора новокаина. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора новокаина или 100-150 мл 2,5 мг/мл раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 2,5 мг/мл раствора.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не более 1,25 г 2,5 мг/мл раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 5 мг/мл раствора (т.е. 150 мл). При применении инфильтрационной анестезии в области головы, шеи или гениталий, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 200 мг новокаина (80 мл 2,5 мг/мл раствора или 40 мл 5 мг/мл раствора) в течение 2 часов. У пожилых и ослабленных пациентов при применении новокаина в области головы и шеи (в анатомической близости от сосудов головного мозга) рекомендуется более низкая дозировка.

Пожилые люди: рекомендуется коррекция дозы в соответствии с общим состоянием пациентов.

Предостережения, контроль терапии

Инфильтрационная анестезия и проведение лечебных блокад должно быть выполнено квалифицированным специалистом, владеющим методами оказания неотложной помощи и в условиях немедленного (при необходимости) доступа к реанимационному оборудованию (аппарат ИВЛ, дефибриллятор) и лекарственными средствами, применяемыми при шоке (плазмозаменители, адреналин, преднизолон, диазепам, атропин и т.д.).

Особая осторожность требуется при применении новокаина следующим категориям пациентов:

- пациентам с нарушением свертывания крови. Следует отметить, что во время лечения ингибиторами свертывания крови (антикоагулянтами, такие как гепарин), НПВП или плазмозаменителей можно ожидать повышенную склонность к кровотечениям. Кроме того, инъекция может привести к серьезным кровотечениям вследствие случайного повреждения сосуда. Дополнительно необходимо провести анализы на время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), тромбин и количество тромбоцитов;

- пациентам, принимающим антиаритмические препараты. В ряде случаев необходим ЭКГ-мониторинг у пациентов, принимающих антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон);

- пациентам с частичной или полной блокадой проводящей системы сердца, в связи с тем, что местные анестетики могут подавлять проведение возбуждения через атриовентрикулярное соединение;

- пациентам с почечной или печеночной дисфункцией (в связи с риском кумуляции);

- пожилым и ослабленным пациентам.

Перед проведением местной анестезии рекомендуется обеспечить условия для инфузионной терапии. Существующая гиповолемия должна быть устранена. Используемая доза анестетика должна быть минимальной, обеспечивающей обезболивающий эффект.

Рекомендуется выяснить возможный аллергологический анамнез в отношении новокаина и других местных анестетиков.

У пациентов с известной аллергией на новокаин одновременно может встречаться аллергия на другие местные анестетики группы сложных эфиров и родственные соединения, в том числе, на сульфаниламиды, пероральные противодиабетические средства (групповая парааллергия). При известной аллергии на сульфаниламиды не исключена перекрестная аллергия на новокаин.

У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы или значительно сниженной активностью фермента происходит усиление токсических симптомов при применении новокаина.

Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекций. При положительной реакции новокаин не применять! Рекомендуется избегать внутрисосудистого введения раствора новокаина. Не вводить в область очага воспаления.

При использовании в области головы и шеи, существует повышенный риск токсичности и передозировки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

B период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Значительные дозозависимые побочные эффекты развиваются, преимущественно, со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Они, как правило, являются результатом ошибок при применении (неправильно выбранной концентрации), превышения максимальной дозы, случайного внутрисосудистого введения, ускоренной резорбции (например, в обильно кровоснабжающихся тканях), у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью с нарушением метаболизма и элиминации новокаина.

Падение артериального давления может быть первым признаком относительной передозировки вследствие угнетения деятельности сердца. Токсическое действие на ЦНС проявляется рядом симптомов, таких как тошнота, рвота, беспокойство, тремор, спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, звон в ушах, расстройство речи, подергивание мышц с развитием судорог, кома и центральный паралич дыхания. При тяжелых формах интоксикации местными анестетиками продромальный период может быть очень коротким или отсутствовать, а пациент быстро входит в коматозное состояние.

При перечислении следующих побочных эффектов частота проявления определяется следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( 1/1000, 1/10000,