Налоксон применяется при отравлении

Налоксон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Naloxone

Код ATX: V03AB15

Действующее вещество: налоксон (Naloxone)

Производитель: Керн Фарма, С.Л. (Kern Pharma, S.L.) (Испания); Московский эндокринный завод ФГУП (Россия); Варшавский фармацевтический завод Польфа АО (Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, S.A.) (Польша)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 203 руб.

Налоксон – конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл: в стеклянных ампулах без цвета, по 5 шт. в поддонах из поливинилхлорида, в картонной пачке 2 поддона; в ампулах, по 5 шт. в пластиковых держателях, в картонной пачке 2 держателя или по 10 шт. в картонной пачке; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Налоксона).

Действующее вещество Налоксона – налоксона гидрохлорид (в форме налоксона гидрохлорида дигидрата), в 1 мл – 0,4 мг.

Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота (до pH 3-5), натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Налоксон – это специфический антагонист опиоидных рецепторов. Механизм его действия обусловлен способностью конкурентно связываться с основными типами опиоидных рецепторов и устранять или предупреждать периферическое и центральное (в том числе угнетение дыхания) действие эндогенных опиоидных пептидов и экзогенных опиоидов (наркотических анальгетиков и их суррогатов).

Также налоксон влияет на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. При наркотической зависимости вызывает развитие абстинентного синдрома. Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Клинически значимые эффекты налоксона: ослабление гипотензивного влияния, уменьшение седативного и эйфоризирующего действия, восстановление дыхания.

Препарат не оказывает выраженного действия на дистрофию и психомиметические эффекты, вызванные наркотическими анальгетиками группы агонистов-антагонистов (например, пентазоцином или бутофанолом). Он не способен полностью устранить эффекты бупренорфина и малоэффективен в качестве антагониста трамадола.

У пациентов с лекарственной зависимостью к опиоидам налоксон вызывает развитие синдрома отмены.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата эффект развивается в первые 2 мин, после внутримышечного и подкожного – в течение 2–5 мин. Максимальное действие отмечается через 5–15 мин, его продолжительность составляет 20–45 мин – при внутривенном введении и 2,5–3 ч – при внутримышечном/подкожном введении.

Налоксон проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизируется в печени с преимущественным образованием глюкуронидов. Экскретируется почками, при этом 70% введенной дозы выводится из организма в течение 72 ч.

Период полувыведения (Т_1/2) из плазмы крови составляет в среднем 1 ч (от 30 до 80 мин). Т_1/2 у взрослых – 64±12 мин, у новорожденных (после инъекции в пупочную вену) – 3,1±0,5 ч, у недоношенных детей – 51,8±9,2 мин.

Показания к применению

• Острое отравление, в том числе на фоне передозировки опиоидными анальгетиками (фентанил, тримеперидин, морфин) и другими средствами, токсический эффект которых обусловлен наличием опиоидного компонента (метадон, опиоидные суррогаты, пентазоцин, буторфанол, бупренорфин, налбуфин) в составе комплексных реанимационных мероприятий;
• Послеоперационное применение (только в случае использования во время операции наркотических анальгетиков) – для ускорения выхода из общей анестезии, перед завершением управляемого дыхания;
• Восстановление дыхания у новорожденных, в случае введения матери опиоидных анальгетиков при родах;
• Диагностическое средство на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Противопоказания

Налоксон противопоказан при гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, в детском возрасте и у новорожденных.

Назначение в период беременности и грудного вскармливания возможно только при острой необходимости.

Налоксон, инструкция по применению: способ и дозировка

Препарат Налоксон предназначен для внутривенного (в/в), внутримышечного (в/м) и подкожного (п/к) введения.

Скорость введения подбирают индивидуально, учитывая реакцию больного на препарат и предыдущие разовые дозы.

Для инфузионного применения следует разбавить раствор Налоксона в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе натрия хлорида, соблюдая пропорцию – 1 ампула препарата на 100 мл инфузионной среды. Готовят раствор перед непосредственным применением.

Дозу и способ применения назначает врач, учитывая состояние пациента, вид и количество принятого им опиоида.

Рекомендованное дозирование при остром отравлении (передозировке) опиоидными анальгетиками:

• Взрослые: начальная разовая доза – 0,4-2 мг. При угрожающих жизни состояниях препарат следует вводить в/в медленно, в течение 2-3 минут. Для достижения клинического эффекта повторное введение показано через 2-3 минуты, процедуру повторяют вплоть до восстановления равномерного дыхания и сознания. Если восстановление сознания и дыхания не наступило после суммарной дозы введения 10 мг, следует рассмотреть неопиоидную причину отравления. Можно применять в/м или п/к;
• Дети: начальная разовая доза – из расчета по 0,01 мг на 1 кг веса ребенка, предпочтительно в/в введение в течение 2-3 минут. При необходимости показано повторное введение дозы 0,1 мг на 1 кг веса через 2-3 минуты. В случае невозможности в/в введения, препарат вводят дробными дозами в/м или п/к с интервалом 2-3 минуты, в этом случае эффект проявляется медленнее. Для получения более продолжительного действия рекомендуется однократное в/м или п/к введение в дозе около 0,2 мг или по 0,06 мг на 1 кг веса ребенка.

Послеоперационное применение Налоксона:

• Взрослые: в/в по 0,1-0,2 мг с интервалом в 2-3 минуты до появления нормальной легочной вентиляции и пробуждения пациента, но при отсутствии отчетливых ощущений дискомфорта и боли. Симптомами превышения минимально необходимой дозы может стать повышение артериального давления (АД), прекращение анальгезии, потоотделение, тошнота, рвота, дисциркуляторный криз. Иногда, особенно в случаях применения опиоидных анальгетиков с продолжительным действием, в течение 1-2 часов необходимо дополнительное в/м введение налоксона. Препарат также можно вводить с помощью в/в инфузии;
• Дети: в/в по 0,01 мг на 1 кг веса, при отсутствии желаемого эффекта можно дополнительно ввести дозу соответствующую 0,1 мг на 1 кг веса ребенка. При отсутствии возможности в/в введения, показано дробное в/м или п/к введение через каждые 2-3 минуты. Разовая доза не должна превышать 0,2 мг препарата. Кроме этого, показано инфузионное введение.

В случае применения опиоидных анальгетиков при родах для восстановления дыхания у новорожденных показано в/в, в/м или п/к введение Налоксона. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей младенца. Рекомендованная доза составляет 0,01 мг на 1 кг массы тела, возможно повторение дозы через 2-3 минуты. В целях профилактики новорожденному можно однократно в/м ввести 0,2 мг или по 0,06 мг на 1 кг веса.

В качестве средства диагностики на наркотическую (опиоидную) зависимость препарат применяют путем в/в введения дозы 0,0005 мг на 1 кг веса проверяемого больного. Данная доза позволяет установить вызвано или нет затруднение мочеиспускания и угнетение дыхания опиоидами. После этого дозу можно несколько повысить, но не до больших доз, поскольку высокие дозы полностью снимают действие опиоида, включая обезболивающий эффект, вызывают возбуждение системы кровообращения и симпатической системы.

Побочные действия

Применение Налоксона в послеоперационный период может вызвать следующие побочные эффекты: удушье, повышение или снижение АД, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, отек легких, остановку сердца (указанные эффекты в редких случаях способны повлечь кому и энцефалопатию, вплоть до летального исхода). Применение доз, превышающих рекомендованные, может вызвать психомоторное возбуждение и исчезновение анальгезии.

Внезапная отмена препарата может привести к появлению потливости, тошноты, рвоты, отека легких, повышению АД, тахикардии, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков, вызвать дрожь и судороги тела, остановку сердечной деятельности, в том числе с летальным исходом.

Симптомы синдрома отмены при опиоидной зависимости: слабость, тошнота, рвота, лихорадка, потливость, спазмы в эпигастральной области, диарея, повышение АД, тахикардия, ринит, чиханье, пилоэрекция, нервозность, раздражительность, зевота, беспокойство, дрожь, боли неустановленной локализации; у новорожденных – безудержный плач, судороги, гиперрефлексия.

Передозировка

Сообщения о случаях острой передозировки не поступали.

При введении Налоксона в высоких дозах (от 4 мг/кг) возможны следующие симптомы: озноб, тошнота, рвота, выраженное снижение или повышение артериального давления, брадикардия, гипервентиляция, судороги. Показано проведение консервативного лечения в условиях интенсивной терапии.

В дозе 2 мг/кг препарат может вызвать когнитивные и поведенческие нарушения, в том числе отсутствие аппетита, напряжение, беспокойство, подавленность, подозрительность, раздражительность, трудности с концентрацией внимания. Поведенческие симптомы могут продолжаться в течение 2–3 дней.

Также возможно развитие соматических признаков, таких как боли в желудке, ощущение тяжести, тошнота, потливость, головокружение.

Особые указания

Препарат Налоксон применяется в стационарных условиях, обеспеченных возможностью проведения реанимационных мероприятий (в том числе сердечно-легочных) и кислородной терапии.

С осторожностью следует проводить лечение новорожденных, при указании в анамнезе матери на зависимость от опиоидов, поскольку полная внезапная отмена действия наркотика может потенцировать развитие острого синдрома отмены.

Больным с патологией легких, сердца, нарушением функции почек и/или печени, подозреваемой или установленной физической зависимостью от опиоидов, в период беременности кормления грудью, в детском возрасте рекомендуется применять препарат под тщательным наблюдением врача.

Поскольку ответ на применение Налоксона при терапии угнетения дыхания на фоне приема бупренорфина может быть неполным и существует риск снижения дыхательной активности, больному может понадобиться искусственная вентиляция легких.

В период применения налоксона больному запрещена любая деятельность, связанная с управлением транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и лактации Налоксон может назначаться в случае острой необходимости.

Применение в детском возрасте

В педиатрии применение Налоксона допускается при наличии показаний. Следует соблюдать осторожность, назначать препарат в дозах с учетом возраста ребенка.

Осторожность необходимо соблюдать при лечении новорожденных, у матерей которых в анамнезе имеется зависимость от опиоидов, поскольку полное и резкое прекращение приема наркотического вещества может вызвать развитие острого синдрома отмены.

При нарушениях функции почек

Налоксон у пациентов с нарушениями функции почек должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Налоксон у пациентов с нарушениями функции печени должен применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При в/в введении Налоксон нельзя смешивать с другими средствами, также препарат несовместим с содержащими бисульфиты растворами.

Препарат снижает гипотензивный эффект клонидина, действие опиоидных анальгетиков (налбуфин, буторфанол, пентазоцин, ремифентанил, фентанил), что способствует ускорению появления синдрома отмены.

Одновременное использование метогекситала блокирует острый период абстиненции, возникшей на фоне применения налоксона у пациентов с наркотической зависимостью.

Совместим с раствором декстрозы 5%, раствором натрия хлорида 0,9% и стерильной водой для инъекций.

Аналоги

Аналогами Налоксона являются Антаксон, Вивитрол, Налтрексон, Налтрексон ФВ, Продетоксон, Релистор и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Налоксоне

Отзывы о Налоксоне немногочисленны, но преимущественно положительные. Некоторые пациенты опасаются, что препарат может вызывать отстроченные по времени проблемы со здоровьем. Однако, судя по сообщениям, этого не происходит.

Врачи положительно отзываются о Налоксоне. Они утверждают, что этот препарат помогает спасти жизни многим пациентам при случайных и преднамеренных передозировках анальгетиками и/или опиоидами. Кроме того, это лекарственное средство позволяет выявить скрытую наркотическую зависимость.

Цена на Налоксон в аптеках

В среднем цена Налоксона составляет 200 руб. за 10 ампул раствора для инъекций 0,4 мг/мл.

Инструкция

Раствор для инъекций 0,04 % 1 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество - 0,4 мг налоксона гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,1 М раствор кислоты хлороводородной, вода для инъекций

Прозрачная бесцветная жидкость

Другие терапевтические продукты. Антидоты. Налоксон

Код АТХ V03AВ15

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5 – 2 мин, продолжительность действия составляет 20 – 40 мин. При внутримышечном или подкожном введении действует через 2 – 3 мин, продолжительность действия составляет 2,5 – 3 часа. Средний период полураспада составляет 1 – 1,5 часа; у новорожденных он более длительный и составляет 3 часа. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Фармакодинамика

Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.

Препарат устраняет центральное и периферическое действие опиоидов: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.

Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.

при угнетении дыхательного центра, вызванного опиоидами

для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков

в качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость

Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного средства, находящегося в организме.

При передозировке наркотических анальгетиков Налоксон-М вводят внутривенно (медленно капельно, в течение 2 – 3 мин), внутримышечно или подкожно: взрослым – в дозе 0,4 мг. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен внутривенный путь введения При недостаточном эффекте препарат вводят повторно в той же дозе через каждые 3 – 5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы препарата 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, то диагноз отравления опиоидными анальгетиками ставится под сомнение.

Начальная доза для детей составляет 0,005 - 0,01 мг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон-М назначают внутривенно взрослым в дозе 0,1 – 0,2 мг (0,0015 – 0,003 мг/кг массы тела); детям – 0,001 – 0,002 мг/кг массы тела через каждые 2 – 3 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 0,1 мг/кг массы тела через каждые 2 – 3 мин. При невозможности проведения внутривенной инъекции препарат вводят внутримышечно или подкожно дробными дозами.

Для новорожденных начальная доза составляет 0,01 мг/кг массы тела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков. При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением опиоидных анальгетиков во время родов, Налоксон-М вводят в дозе 0,1 мг/кг массы тела внутримышечно, подкожно или внутривенно. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое внутримышечное введение 0,2 мг (0,06 мг/кг массы тела).

Для диагностики опиоидной зависимости Налоксон-М вводят 0,8 мг внутривенно и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.

При быстром введении Налоксона-М могут возникать различные реакции.

При использовании Налоксона-М в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.

При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон-М обычно не вызывает побочных эффектов.

повышенная чувствительность к препарату

Налоксон-М устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков. Препарат уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действие его кратковременное.

При одновременном применении Налоксон-М может уменьшать антигипертензивное действие клофелина.

Несовместим с растворами лекарственных средств, которые содержат бисульфаты. Фармацевтически совместим с 0,9% NaCl, 5% раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия.

Больным с опиоидной зависимостью следует вводить препарат очень осторожно, так как возможно появление абстиненции.

С осторожностью необходимо применять у пациентов с кардиоваскулярными заболеваниями и у пациентов, которые применяют кардиотоксические препараты, так как возможно возникновение вентрикулярной тахикардии и фибрилляции.

В эксперементах на мышах и крысах определено угнетение фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

Беременность и период лактации

С осторожностью применяют при беременности и лактации. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период беременности и лактации возможно по абсолютным показаниям.

Применение в педиатрии

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время применения налоксона запрещается управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких.

Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.

По 1 мл в ампуле.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 оС до 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22

61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Цены в интернет-аптеках:

Налоксон – лекарственный препарат, блокирующий опиатные рецепторы. Ослабляет гипотензию, уменьшает эйфоризирующее и седативное действие, восстанавливает дыхание.

Форма выпуска и состав

Налоксон выпускается в форме прозрачного, бесцветного раствора для инъекций (по 1 мл в ампулах бесцветного стекла, по 5 ампул в поддонах из поливинилхлорида, в картонной пачке 2 поддона).

Действующее вещество: налоксона гидрохлорид (в форме налоксона гидрохлорида дигидрата) – 400 мкг в 1 мл раствора.

Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота (до достижения pH=3-5), натрия хлорид, дистиллированная вода.

Показания к применению

• Острое отравление опиоидными анальгетиками (фентанил, морфин, тримперидин) и другими лекарственными средствами, в механизме токсического действия которых есть опиоидный компонент (метадон, бупренорфин, налбуфин, опиоидные суррогаты, пентазоцин, буторфанол и др.) в комплексе с другими реанимационными мероприятиями;
• Восстановление дыхания у новорожденных после введения опиоидных анальгетиков во время родов;
• Ускорение выхода из общей анестезии (непосредственно перед окончанием управляемого дыхания, но только в том случае, когда в ходе операции применялись наркотические анальгетики);
• Налоксоновая проба (диагностика у больных с подозрением на опиоидную зависимость).

Противопоказания

Налоксон противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности.

В период беременности и грудного вскармливания препарат применяют только в случае крайней необходимости.

Способ применения и дозировка

Налоксон вводят внутривенно медленно (в течение 2-3 минут), внутримышечно или подкожно. Скорость введения подбирается индивидуально и зависит от реакции пациента на препарат и введенные разовые дозы.

При инфузионном применении Налоксон разбавляют в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе хлорида натрия следующим образом: 2 мг к 500 мл инфузионной среды. В 1 мл полученного после разбавления раствора содержится 0,004 мг налоксона. Раствор готовят непосредственно перед введением.

Способ применения и доза зависят от состояния пациента, а также количества и вида опиоида, принятого им.

• Отравление опиоидными анальгетиками: начальная доза для взрослых – 0,4 мг, в случае необходимости повторно (с интервалом 3-5 минут) до восстановления спонтанного дыхания и появления сознания, максимальная доза – 10 мг; начальная доза для детей – 0,005-0,01 мг/кг;
• Ускорение выхода из хирургического наркоза: взрослым – по 0,1-0,2 мг (0,0015-0,003 мг/кг) с интервалом в 2-3 минуты до пробуждения больного и появления адекватной легочной вентиляции; детям – 0,001-0,002 мг/кг внутривенно, а при отсутствии эффекта – повторно (с интервалом 2 минуты) до 0,1 мг/кг до восстановления сознания и появления спонтанного дыхания. Если внутривенное введение невозможно, препарат вводят подкожно или внутримышечно дробными дозами; для новорожденных начальная доза составляет 0,01 мг/кг;
• Восстановление дыхания у новорожденных после введения опиоидных анальгетиков роженице: 0,1 мг/кг внутримышечно, подкожно или внутривенно, в дальнейшем возможно профилактическое введение Налоксона в дозе 0,2 мг (0,06 мг/кг) внутримышечно;
• Диагностика опиоидной наркомании: по 0,8 мг внутривенно.

Побочные действия

При использовании Налоксона в послеоперационный период возможны следующие побочные эффекты: повышение или снижение артериального давления, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, отек легких, удушье, остановка сердца. Указанные реакции иногда приводят к коме, энцефалопатии и летальному исходу. При использовании доз Налоксона, которые превышают минимально необходимые, возможно психомоторное возбуждение и исчезновение анальгезии.

При внезапной отмене опиоидов могут появиться рвота, тошнота, дрожь, потливость, повышение артериального давления, судороги, тахикардия, фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия, остановка сердечной деятельности и отек легких, вследствие чего возможен летальный исход.

Особые указания

При применении препарата Налоксон необходимо обеспечить возможность реанимационных мероприятий и кислородной терапии, а также доступ к оборудованию, с помощью которого можно осуществлять сердечно-легочную реанимацию.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями легких, сердца, нарушениями функции почек и/или печени, в период беременности и грудного вскармливания, у детей, лиц с подозреваемой или установленной физической зависимостью от опиоидов и новорожденных, у матерей которых в анамнезе присутствует зависимость от опиоидов.

При лечении угнетения дыхания, которое вызвано бупренорфином, Налоксон следует применять с осторожностью, так как ответ на введение препарата может быть неполным. В этом случае необходимо применить искусственную вентиляцию легких. В связи с тем, что продолжительность действия опиоидов длиннее продолжительности действия Налоксона, существует риск снижения дыхательной активности.

Во время лечения препаратом запрещено управлять любыми транспортными средствами и иными движущимися механическими устройствами.

Лекарственное взаимодействие

Налоксон снижает эффект налбуфина, фентанила, буторфанола, пентазоцина, ремифентанила и других опиоидных анальгетиков и ускоряет возникновение синдрома отмены.

Острое начало абстиненции, вызванной препаратом Налоксон у больных с наркотической зависимостью, можно блокировать метогекситалом.

Налоксон снижает гипотензивное действие клонидина.

Препарат не рекомендуется применять внутривенно с другими средствами, он также несовместим с растворами, содержащими бисульфиты.

Фармацевтически Налоксон совместим с 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором хлорида натрия и стерильной водой для инъекций.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Латинское название: Naloxone

Код ATX: V03AB15

Действующее вещество: Налоксон (Naloxone)

Производитель: АО Варшавский Фармацевтический завод (Польша), Керн Фарма (Испания), Московский Эндокринный завод, ОАО Синтез, Компания Деко (Россия)

Описание актуально на: 27.01.18

Цена в интернет-аптеках:

Налоксон – лекарственный препарат, блокирующий опиатные рецепторы.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме инъекционного раствора. Реализуется в полиэтиленовых баллонах (объемом по 50, 100 и 200 мл) или стеклянных ампулах (объемом по 1 мл), помещенных в пластиковые поддоны по 5 амп. Реализуется в картонных коробках по 2, 100, 200 и 500 шт.

Раствор для инъекций	1 мл
Налоксона гидрохлорид (в виде налоксона гидрохлорида дигидрата)	400 мкг
Вспомогательные вещества: вода для инъекций, хлористоводородная кислота (до pH 3-5), натрия хлорид.

Показания к применению

• острая передозировка (отравление) опиоидными анальгетиками (фентанил, тримперидин, морфин) и прочими лекарственными средствами, в механизме токсического воздействия которых присутствует опиоидный компонент (налбуфин, опиодные суррогаты, бупренорфин, метадон, буторфанол, пентазоцин и другие) в комбинации с другими реанимационными мероприятиями;
• восстановление дыхания у новорожденных после применения опиоидных анальгетиков у роженицы;
• послеоперационное использование: ускорение выхода из общей анестезии, непосредственно перед окончанием управляемого дыхания;
• в качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность и лактация.

Инструкция по применению Налоксон (способ и дозировка)

Предназначен для подкожного, внутримышечного или внутривенного введения.

Скорость введения необходимо подбирать индивидуально для каждого пациента (в зависимости от его реакции на использование препарата и введенные ранее разовые дозы).

В случае инфузионного назначения ЛС разбавляют в 5% растворе декстрозы или в 0,9% растворе натрия хлорида следующим методом: 2 мг (5 мл раствора) добавляют к 500 мл инфузионной среды. После разбавления в 1 мл полученного раствора содержится 4 мкг налоксона. Раствор готовят непосредственно перед использованием.

Оптимальная доза и способ введения зависят от состояния больного, количества и вида принятого им опиоида.

• Обычно при отравлении опиоидными анальгетиками препарат вводят взрослым в дозе 400 мкг, детям – по 10 мкг на каждый килограмм веса тела. При недостаточном эффекте спустя 2-3 минуты инъекции (или инфузии) повторяют в той же дозе.
• В анестезиологии взрослым назначают внутривенно, в дозе 100-200 мкг (1,5-3 мкг/кг веса тела). В случае необходимости при каждом дальнейшем введении с перерывом в 2-3 минуты эта доза препарата может быть повышена на 100 мкг. Далее на протяжении 1-2 часов раствор можно вводить внутримышечно.

Побочные эффекты

Использование Налоксон может спровоцировать следующие побочные реакции:

• Сердечно-сосудистая система: тахикардия (при быстром введении раствора). После применении препарата в больших дозах (особенно в послеоперационном периоде у пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями) возможны гипертензия или артериальная гипотензия, отек легких, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия.
• Желудочно-кишечный тракт: приступы тошноты, рвота (возникают при быстром введении препарата).
• Аллергические проявления: возможны кожные высыпания, зуд.
• Другое: усиленное потоотделение, дрожь.

Передозировка

Случаев острой передозировки при применении Налоксона не зарегистрировано. Тем не менее, при введении ЛС в высоких дозах (более 4 мг/кг веса тела) может отмечаться:

• тошнота, рвота;
• судороги;
• озноб;
• выраженное снижение или повышение артериального давления;
• гипервентиляция и/или брадикардия.

При возникновении данных признаков требуется консервативная терапия.

Дозы 2 мг/кг могут спровоцировать поведенческие симптомы и когнитивные нарушения, включая:

• беспокойство;
• подавленность;
• раздражительность;
• трудности с концентрацией внимания;
• напряжение;
• отсутствие аппетита;
• подозрительность.

Поведенческие симптомы могут наблюдаться в течение 2-3 дней.

Также могут возникать соматические симптомы:

• потливость;
• ощущение тяжести;
• головокружени;
• боли в желудке и тошнота.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): нет данных.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Налоксон – конкурентный антагонист опиоидных рецепторов, который блокирует преимущественно μ-рецепторы и в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. угнетение дыхания и артериальную гипотензию.

Особые указания

• При использовании ЛС требуется обеспечить возможность реанимационных мероприятий и кислородного лечения, а также доступ к оборудованию для проведения сердечно-легочной реанимации. Необходим постоянный врачебный контроль.
• Следует соблюдать особую осторожность при назначении у больных с патологиями легких, сердца, функциональными нарушениями почек и/или печени, в период вынашивания ребенка, во время грудного вскармливания, в детском возрасте, у людей с подозреваемой или установленной физической зависимостью от опиоидов, а также у младенцев, матери которых имеют в анамнезе опиоидную зависимость (полная и внезапная отмена наркотического воздействия может спровоцировать острый синдром отмены).
• Осторожно следует использовать раствор при терапии угнетения дыхания, вызванного приемом бупренорфина, поскольку ответ на применение может быть неполным. В данном случае необходимо применить ИВЛ (искусственную вентиляцию легких). Так как длительность воздействия препарата короче продолжительности действия опиоидов, существует риск уменьшения дыхательной активности.
• Резкая отмена воздействия опиоидов после оперативного вмешательства может спровоцировать тошноту, рвоту, тахикардию, дрожь, потливость и другие симптомы.
• При использовании препарата запрещается водить автотранспортные средства и прочие движущиеся механические устройства.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности применяют с осторожностью. В период лактации – по абсолютным показаниям.

В детском возрасте

С осторожностью применяют у новорожденных от матерей, которые получили высокую дозу опиоидного анальгетика, страдающих физической опиоидной зависимостью.

В пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

Под влиянием ЛС иногда наблюдается уменьшение антигипертензивного воздействия клофелина.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более 15-25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 4 года.

Цена в аптеках

Цена Налоксон за 1 упаковку начинается от 193 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.