Интоксикация сердечными гликозидами механизм действия

Сердечные гликозиды - сложные безазотистые соединения растительного происхождения, обладающие кардиотонической активностью. Они издавна применялись в народной медицине как противоотечные средства. Более 200 лет назад было установлено, что они избирательно влияют на сердце, усиливая его деятельность, нормализуя кровообращение, в силу чего и обеспечивается противоотечный эффект.

Сердечные гликозиды содержатся во многих растениях: наперстянка, горицвет весенний, ландыш майский, желтушник и др., произрастающих на территории России, а также в строфанте, родиной которого является Африка.

В структуре сердечных гликозидов можно выделить две части: сахаристую (гликон) и несахаристую (агликон или генин). Агликон в своей структуре содержит стероидное (циклопентапергидрофенантреновое) ядро с пяти- или шестичленным ненасыщенным лактонным кольцом. Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено агликоном. Сахаристая часть влияет на фармакокинетику (степень растворимости сердечных гликозидов, их всасываемость, проникновение через мембрану, способность связываться с белками крови и тканей).

Фармакокинетические параметры сердечных гликозидов разных растений существенно отличаются. Гликозиды наперстянки за счет липофильности почти полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (на 75-95%), тогда как гликозиды строфанта, обладающие гидрофильностью, всасываются лишь на 2-10% (остальная часть разрушается), что предполагает парентеральный путь их введения. В крови и тканях гликозиды связываются с белками: следует отметить прочную связь гликозидов наперстянки, что в конечном итоге обусловливает длительный латентный период и способность к кумуляции. Так, в первые стуки выделяется всего лишь 7% дозы введенного дигитоксина. Инактивация сердечных гликозидов осуществляется в печени путем энзиматического гидролиза, после чего агликон с желчью может выделяться в просвет кишечника и повторно реабсорбироваться; особенно характерен этот процесс для агликона наперстянки. Большинство гликозидов выделяется через почки и желудочно-кишечный тракт. Скорость экскреции зависит от длительности фиксации в тканях. Прочно фиксируется в тканях, а следовательно, обладает высокой степенью кумуляции - дигитоксин; гликозиды, не образующие прочных комплексов с белками, действующие непродолжительно и мало кумулирующие - строфантин и коргликон. Промежуточное положение занимают дигоксин и целанид.

Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.

Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы.

Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na + , К + -АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента. Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат - значимо усиливается систола.

Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы - она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.

Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы. В больших дозах гликозиды повышают автоматизм сердца, могут вызвать образование гетеротопных очагов возбуждения и аритмии. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки. увеличивается диурез.

Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек.

Основными показаниями к назначению сердечных гликозидов являются острая и хроническая сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия. Абсолютным противопоказанием является интоксикация гликозидами.

При длительном назначении гликозидов возможна передозировка (учитывая медленное выведение и способность к кумуляции). сопровождаемая следующими симптомами. Со стороны желудочно- кишечного тракта - боль в эпигастрии, тошнота, рвота: кардиальные симптомы - брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости; боль в сердце; в тяжелых случаях - нарушение функции зрительного анализатора (нарушение цветового зрения - ксантопсия, макропсия, микропсия). Снижается диурез, нарушаются функции нервной системы (возбуждение, галлюцинации и др.). Лечение интоксикации начинают с отмены гликозида. Назначают препараты калия (калия хлорид, панангин, калия оротат), так как гликозиды снижают содержание ионов калия в сердечной мышце. В качестве антагонистов сердечных гликозидов по влиянию на транспортную АТФазу в комплексной терапии используют унитиол и дифенин. Поскольку сердечные гликозиды увеличивают количество ионов кальция в миокарде, можно назначать препараты, связывающие эти ионы: динатриевую соль этилен-диаминтетрауксусной кислоты или цитраты. Для устранения возникающих аритмий применяются лидокаин, дифенин, пропранолол и другие противоаритмические средства.

В медицинской практике используются различные препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды: галеновые, неогаленовые, но наиболее широко - химически чистые гликозиды, для которых отпадает необходимость биологической стандартизации. Сердечные гликозиды, получаемые из разных растений, отличаются друг от друга по фармакодинамике и фармакокинетике (всасыванию, способности связываться с белками плазмы крови и миокарда, скорости обезвреживания и выведения из организма).

Одним из основных гликозидов наперстянки (пурпуровой) является дигитоксин. Действие его начинается через 2-3 ч, максимальный эффект достигается через 8-12 ч и сохраняется до 2-3 нед. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции). Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин, который действует быстрее и менее длительно - (до 2-4 сут), в меньшей степени накапливается в организме по сравнению с дигитоксином. Еще быстрее и короче действие целанида (изоланид,также получаемого из наперстянки шерстистой. Поскольку препараты наперстянки действуют относительно медленно. но длительно, их целесообразно применять для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных аритмиях. Целанид, учитывая его фармакокинетику, можно назначать при острой сердечной недостаточности внутривенно.

Препараты горицвета весеннего (адонизид) растворяются в липидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2-4 ч) и короче - (1-2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови. Учитывая выраженный успокаивающий эффект, препараты горицвета назначают при неврозах, повышенной возбудимости (микстура Бехтерева).

Препараты строфанта очень хорошо растворимы в воде, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый, ненадежный эффект. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока. При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта строфантин вводят обычно внутривенно (возможно подкожное и внутримышечное введение). Действие наблюдается через 5-10 мин, длительность эффекта до 2 сут. Применяется строфантин при острой сердечной недостаточности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях и т.д.

Препараты ландыша по фармакодинамике и фармакокинетике близки к препаратам строфанта. Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин). Галеновый препарат - настойка ландыша при приеме внутрь оказывает слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на ЦНС, может увеличить активность и токсичность сердечных гликозидов.

Назначаются внутрь или внутривенно (струйно или капельно).

Выпускается в таблетках по 0,00025 г, в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.

Вводится внутривенно (на изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,06% раствора.

Сердечные гликозиды – это кардиологические лекарственные средства растительного происхождения, одна из основных групп препаратов в комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности. К ним относятся Дигоксин, Дигитоксин, Строфантин, Коргликон, Целанид.

Растительным субстратом для сердечных гликозидов являются наперстянка, горицвет весенний, ландыш майский, желтушник, строфант и др.

Основное действие средств этой группы – кардиотоническое, оно проявляется увеличением силы сокращения сердца. Кроме того, характерен отрицательный хронотропный (урежение частоты сердечных сокращений), и отрицательный дромотропный (замедление скорости проведения нервных импульсов по тканям сердца) эффект.

При применении в терапевтических дозах сердечные гликозиды уменьшают тахикардию, устраняют одышку и отеки, сопровождающие сердечную недостаточность, способствуют улучшению периферического кровообращения.

Как происходит отравление сердечными гликозидами?

Опасным нежелательным эффектом при приеме гликозидов в субтоксичных или токсичных дозах является их способность повышать возбудимость сердечных структур, тем самым провоцируя срывы сердечного ритма.

Основным побочным действием сердечных гликозидов является гликозидная, или дигиталисная, интоксикация – угрожающее жизни состояние.

Отравление сердечными гликозидами встречается часто: в той или иной степени ему подвергаются, по разным данным, от 15 до 24% пациентов, получающих препараты. Это связано с особенностями всасывания, распределения гликозидов в системном кровотоке и их выведения.

Терапевтическая широта (интервал между минимальной дозой, вызывающей терапевтический эффект и минимальной дозой, вызывающей побочные эффекты) у средств данной группы крайне мала, что существенно ограничивает их применение, несмотря на их эффективность.

Смертельная доза всего в 5-10 раз больше дозы, вызывающей терапевтический эффект, а первые симптомы интоксикации появляются при превышении лечебной дозы в 2 раза.

Развитие острой гликозидной интоксикации возможно в нескольких случаях.

Отравление у лиц, получающих терапевтическую дозу препарата:

пожилые пациенты;
пациенты с нарушениями сердечной проводимости, нестабильной стенокардией, острым инфарктом миокарда;
лица, имеющие в анамнезе печеночную, почечную недостаточность, гипотиреоз, электролитные нарушения;
в случае индивидуальной гиперчувствительности к гликозидам;
прием сердечных гликозидов сопровождается параллельным приемом 3-4 и более прочих препаратов и т. д.

Тем не менее, чаще острое отравление наступает при некорректном приеме лекарственного средства:

самостоятельное увеличение кратности приема или дозы;
прием препарата без назначения врача;
прием по ошибке вместо другого лекарственного средства;
употребление сердечных гликозидов с суицидальной целью;
употребление детьми во время игр.

Симптомы отравления

Симптомы острого отравления сердечными гликозидами можно распределить на 3 группы: диспепсические, неврологические и собственно кардиологические расстройства.

Проявления со стороны ЖКТ связаны с раздражающим действием гликозидов на слизистую оболочку желудка и кишечника:

снижение аппетита;
тошнота, рвота;
изредка диарея.

Неврологические нарушения проявляются:

быстрой утомляемостью;
головной болью, головокружениями;
выраженной сонливостью или наоборот, бессонницей;
ночными кошмарами;
беспокойством;
судорожным синдромом;
спутанностью сознания, психозом и делирием.

Характерным проявлением острой гликозидной интоксикации являются специфические нарушения зрения: желтое или желто-зеленое свечение вокруг предметов (ксантопсия), усиливающееся при взгляде на источник света, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде, фотофобия, выпадение полей зрения.

Симптомы острого отравления сердечными гликозидами со стороны сердечно-сосудистой системы являются наиболее опасными и проявляются, как правило, нарушениями сердечного ритма и проводимости:

перебои в работе сердца;
чувство замирания сердцебиения;
боль в грудной клетке;
резкая слабость;
снижение артериального давления;
тахикардия, иногда парадоксальная брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
обморочные эпизоды.

Чаще всего кардиологические симптомы предшествуют диспепсическим и неврологическим.

Первая помощь при отравлении сердечными гликозидами

Если гликозидная интоксикация возникла во время инъекции препаратом, следует незамедлительно прекратить его введение.

Острое отравление сердечными гликозидами требует немедленных мер:

Обеспечить пострадавшему полный двигательный и эмоциональный покой.
Расстегнуть стесняющую одежду, открыть форточки, обеспечив доступ свежего воздуха.
Принять энтеросорбент (Атоксил, Полифепан, Энтеросгель, Полисорб).
Принять солевое слабительное средство (Магния сульфат).

Промывание желудка при остром отравлении сердечными гликозидами не рекомендуется, т. к. может повлечь повышение парасимпатического тонуса и тем самым усугубить состояние пострадавшего.

Когда требуется медицинская помощь?

Поскольку гликозидная интоксикация является серьезным, угрожающим жизни состоянием, медицинская помощь обязательна во всех случаях.

Бригаду скорой медицинской помощи необходимо вызвать, если на фоне приема препаратов появились симптомы со стороны хотя бы одной из систем (пищеварительной, нервной, сердечно-сосудистой).

В условиях стационара пострадавшему будет оказана квалифицированная помощь:

коррекция электролитных нарушений (введение препаратов калия, магния, натрия);
кислородная терапия;
введение специфических антидотов (5% Унитол, Этилендиаминтетрауксусная кислота, 2% раствор лимоннокислого натрия);
введение Антидигитоксина (Fab-фрагменты антител к дигоксину), который полностью устраняет кардиологические нарушения в течение 0,5–1 часа;
введение антиаритмических средств в случае необходимости;
при неэффективности антиаритмиков – электрокардиостимуляция и кардиоверсия.

Возможные последствия

Основными последствиями отравления сердечными гликозидами являются нарушения ритма и проводимости, которые могут привести к смерти пострадавшего:

фибрилляция и трепетание предсердий;
фибрилляция желудочков;
атриовентрикулярная блокада;
резкая брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
остановка сердца (асистолия).

Профилактика

Неукоснительное соблюдение рекомендаций врача при приеме сердечных гликозидов.
Недопустимость самостоятельного, без консультации с кардиологом, приема препаратов данной группы.
Систематический ЭКГ-контроль.
Диета, богатая калием (в рационе необходимы печеный картофель, курага, изюм, бананы).
Хранить лекарства в недоступных для детей местах.

Информация является обобщенной и предоставляется в ознакомительных целях. При первых признаках болезни обратитесь к врачу. Самолечение опасно для здоровья!

Сердечные гликозиды – это кардиологические и противоаритмические препараты растительного происхождения. Несмотря на натуральный состав, применять их следует крайне осторожно. Согласно статистике, гликозидная интоксикация возникает у 25% пациентов, применявших препараты, содержащие дигоксин в качестве активного вещества. Такой высокий процент обусловлен особенностями химической структуры и фармакологическим действием лекарственных средств. В статье будут описаны симптомы, диагностика и профилактика гликозидной интоксикации. Коррекция сердечных ритмов и других нарушений также будет рассмотрена.

Гликозиды

Органические соединения, состоящие из углеводного остатка и агликона, являются гликозидами (гетерозидами). В основном, это кристаллические или конденсированные вещества, обладающие хорошей растворимостью в спирте и в воде.

Вещества имеют широкое распространение в природе, в основном, в растительном мире. Также их получают синтетическим путем. Многие гетерозиды токсичны, вызывают усиление или ослабление некоторых функций организма. В молекулах гликозидов фуранозидный и пиранозидные остатки связаны с фармакологически активной частью вещества агликоном через атомы O, N, S и С.

О-гликозиды – производные сахаров, атом водорода в которых заменен на радикалы карбоциклического соединения, не содержащие ароматических связей или гетероциклические соединения. По характеру фармакологической субстанции вещества делятся на цереброзиды, сердечные гликозиды, азотсодержащие, гликоалколоиды.
N-гликозиды – производные первичного гликозиламина.
S-гликозиды – тиогликозиды, производные I-тиосахаринов. В природе в большом количестве находятся в черной горчице.
С-гликозиды – деметилированный оксид глюкозы. Обладает мощным иммуномодулирующим действием. В отличие от других групп, С-гликозиды неспособны к гидролизу.

Классификация лекарственных гликозидов

Систематизируют эти вещества по химическому строению агликонов.

Цианогенные – гликозиды определенных цианогенных спиртов и кетонов, выделяющих при гидролизе синильную кислоту. Содержатся в абрикосах, персиках, миндале.
Сапонины – безазотистые органические соединения с поверхностно-активными свойствами. Их используют как отхаркивающие, тонизирующие, седативные средства.
Антрагликозиды – природные соединения, имеющие в качестве агликона производные антрацена.
Сердечные гликозиды – лекарственные препараты, обладающие кардиотоническими и антиаритмическим свойствами. В больших дозах вещества становятся ядами и способствуют гликозидной интоксикации. Симптомы отравления зависят от механизма действия вещества на миокард.

Сердечные гликозиды: общее описание

Кардиотонические средства называют сердечными гликозидами. В природе данные вещества содержатся в растениях семейства лютиковых, кутровых, бобовых, лилейных, а также в кожном яде некоторых видов жаб.

Положительное инотропное действие обусловлено увеличением содержания кальция в кардиомиоцитах. Это ведет к подавлению натрий-кальциевого обмена, при котором один ион кальция из кардиомиоцита выводится в обмен на три иона натрия. В результате этого повышается содержание кальция в цитозоле основной массы миокарда, усиливается эффективность сокращений.

При соблюдении терапевтических доз проявляются указанные эффекты. Уменьшение проводимости (дромотропное действие) и повышение возбудимости элементов системы сердца, кроме синусового узла (батмотропный эффект). являются признаками гликозидной интоксикации. Симптомы отравления зависят от концентрации лекарственного вещества, от типа агликона.

Отравление

Как правило, это тяжелое состояние вызывается ядовитым воздействием сердечных гликозидов. Течение патологического состояния острое, хронической формы практически не наблюдается. Патогенез гликозидной интоксикации может быть обусловлен передозировкой или аномальной реакцией организма на терапевтические дозы из-за различных патологий.

В организме накапливается большое количество натрия и кальция. В маленьких дозах сердечные гликозиды практически не меняют величину потенциала покоя, а при увеличенных – в значительной степени снижают ее. При отравлениях увеличивается автоматизм узлов, пучков и волокон сердца, что способствует проявлению эктопической активности.

Симптомы гликозидной интоксикации

Проявления отравляющего действия могут быть сердечными и внесердечными. Первые характеризуются воздействием препаратов на миокард. Вторые – неврологическими и желудочно-кишечными расстройствами. К симптомам гликозидной интоксикации относятся:

Непароксизмальная тахикардия.
Политопная желудочковая тахикардия.
Урежение ЧСС (менее 60 ударов в минуту).
Синусовая аритмия.
Осложнение сердечной недостаточности.
Сбои электропроводимости миокарда.
Остановка синусового узла.
Головокружение, сопровождаемое болями.
Расстройство цветового зрения.
Бессонница.
Делириозный синдром (белая горячка, лихорадка).
Анорексия.
Тошнота.
Спазматические боли в области живота.
Расстройство стула.

К редким осложнениям относят:

Гинекомастия – патологическое увеличение молочной железы с увеличением объема жировой ткани.
Аллергические реакции, проявляемые на кожном покрове.
Иммунная тромбоцитопения.

Почему лекарство начинает действовать, как яд

Основная причина интоксикации гликозидами – изменение фармакинетики при некоторых патологических состояниях. Иногда наблюдается намеренное увеличение дозы препаратов, обусловленное суицидальными наклонностями. Развитию гликозидной интоксикации у стариков способствует повышенная чувствительность к сердечным препаратам.

Факторы риска, содействующие отравлению:

Применение лекарств, усиливающих фармакологическое действие сердечных гликозидов.
Гипотиреоз.
Кардиомиопатия.
Кислородное голодание миокарда.
Гипокалиемия.
Гиперкальциемия.
Расстройство кислотно-щелочного равновесия, характеризующееся увеличением катионов (алкалоз).
Гипомагниемия.
Гемодиализ.
Перенесенные кардиохирургические операции.

Первая помощь

Как известно, эффективность терапии часто зависит от оперативности действий. При отравлении необходимо сразу вызвать неотложную медицинскую бригаду для проведения медиками реанимационных мероприятий. До их приезда надлежит оказать пострадавшему помощь самостоятельно. Для этого требуется:

Промывание желудка при гликозидной интоксикации путем искусственно вызываемой рвоты крайне не рекомендовано, так как может повыситься парасимпатический тонус, что приведет к ухудшению состояния.

Дальнейшие реанимационные действия выполняются медицинскими сотрудниками:

В вену вводят глюкозу и витамин В6.
При необходимости применяют метод искусственной ингаляции легких.
Для нормализации сердечного ритма используют средства против аритмии.
При тяжелых состояниях применяют электрокардиостимуляцию и дефибрилляцию.

Применение антидота

Если общее содержание дигоксина в организме увеличено немножко, вводят 1-2 флакона антидота, а в тяжелых случаях - 5-6 флаконов. При необходимости допускается увеличение дозировки.

Возможные осложнения

Несвоевременное распознание гликозидной интоксикации может усугубить имеющиеся пороки сердца (сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков). Во время сбоев сердечных сокращений мозг недостаточно обогащается кислородом, поступающим с кровью через церебральные сосуды. Нехватка питательных веществ провоцирует развитие тяжелых патологий ЦНС (инфаркт мозга, паралич, паркинсонизм).

Лечение гликозидной интоксикации

Основным диагностическим методом при выявлении осложнений отравления является электрофизиологический метод исследования биопотенциалов сердца. Препараты вызывают расслабление миокарда и меняют направление реполяризации. Основными диагностируемыми с помощью ЭКГ признаками гликозидной интоксикации будут синусовая брадикардия, желудочковые и суправентрикулярные аритмии, атриовентрикулярная диссоциация.

Терапия назначается с учетом выявленных в ходе обследования патологий. Лечение только в стационаре. Медики выполняют такие манипуляции:

Как предупредить отравление

Основная мера профилактики гликозидной интоксикации – коррекция дозировки лекарственных препаратов. Ее необходимо проводить, учитывать другие патологии пациента, а также его возраст. Профилактические мероприятия:

Применение сердечных гликозидов осуществляется по назначению кардиолога и под его строгим контролем.
При выявлении во время терапии других патологий прием лекарств корректируется с учетом других назначаемых препаратов.
Исключение продуктов с превышенным содержанием гликозидов (абрикосы, персики, фасоль).
При применении сердечных гликозидов регулярно проводить обследование на содержание в крови натрия, кальция, калия. В случае необходимости осуществлять коррекцию содержания этих элементов в организме.
Пожилые пациенты должны очень осторожно использовать гетерозиды, чаще проходить обследование.

При первых проявлениях интоксикации необходимо прекратить принимать препараты и вызвать врача.

Лекция № 10

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

К этой группе относятся лекарственные препараты, которые применяются при наруше- шениях деятельности сердца и патологических состояниях, сопровождающихся измене - ниями артериального давления. Лекарственные средства, применяемые при болезнях

сердечно-сосудистой системы, представлены следующими группами:

1. Кардиотонические средства.

2. Антиангинальные средства.

3. Гипотензивные средства.

4. Антисклеротические средства.

5. Противоаритмические средства.

Кардиотонические средства

Некоторые заболевания сердца (например, пороки сердца) могут сопровождаться ос -

лаблением сердечных сокращений. При этом сердце оказывается не в состоянии перека -

чивать всю кровь, которая к нему поступает - развивается сердечная недостаточность.

Сердечная недостаточность сопровождается застоем крови в органах и тканях, обра -

зованием отеков, нарушением функций органов. При этом нарушаются биохимические процессы в мышце сердца. Сердце начинает больше потреблять, чем обычно, кислорода и глюкозы. Различают хроническую сердечную недостаточность, при которой все симп -

томы недостаточности развиваются постепенно, и острую сердечную недостаточность - быстро наступающее тяжелое состояние, угрожающее жизни больного. При данных за -

болеваниях применяют кардиотонические средства.

Кардиотонические средства (увеличивающие силу сердечных сокращений) подраз -деляются на:

- сердечные гликозиды;

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды - это вещества растительного происхождения, которые оказы - вают:

- кардиотоническое действие (положительное инотропное) действие (увеличение си -

лы сердечных сокращений);

- отрицательное хронотропноедействие (замедление автоматизма синоатриального

- отрицательное дромотропное действие (замедление времени атриовентрикулярной

Они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее экономную и вместе с тем эффективную деятельность сердца.

У больных с застойной недостаточностью сердца препараты повышают силу сокраще -

ния сердечной мышцы в период систолы, что приводит к более полному освобождению желудочков и увеличению ударного объема. Они уменьшают продолжительность систо - лы и увеличивают диастолу (т. е. время наполнения желудочков сердца и отдыха сердеч - ной мышцы). Размер сердца в период диастолы уменьшается, что сопровождается сниже- нием потребности мышцы в кислороде для выполнения одной и той же работы. Сердеч - ные гликозиды улучшают процессы использования энергии в сердечной мышце, увели -

чивают сердечный выброс.

Показания к применению:

- острая сердечная недостаточность;

- хроническая сердечная недостаточность.

Методика применения сердечных гликозидов:

При острой сердечной недостаточности и внезапно возникшей декомпенсации и в дру- гих случаях, когда необходима немедленная помощь, прибегают к внутривенному вве -дению препаратов, оказывающих быстрое, сильное, но кратковременное действие.

При хронической сердечной недостаточности на почве длительного заболевания, а также для поддерживающей терапии после устранения явлений острой сердечной недос - таточности применяют сердечные гликозиды, оказывающий полный эффект при перора-льном введении.

точных для поддержания достигнутой компенсации. В I фазе препараты назначают па -рентерально (внутривенно медленно в течение 5-6 мин. по 1 мл. разведенного препарата в 10-20 мл. 5-20-40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида), а во II фазе внутрьпо схеме.

Побочные эффекты:

- нарушение деятельности ЦНС (бессонница, головные боли);

- замедление предсердно-желудочковой проводимости;

- при длительном применении - кумуляция.

Противопоказания к применению:

Интоксикация сердечными гликозидами

Интоксикация сердечными гликозидами - серьезное и опасное осложнение.

Причины:

- передозировка сердечных гликозидов;

- пожилой возраст больного;

- поздние стадии сердечной недостаточности.

Симптомы:

- кардиальные проявления (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, различной

- желудочно-кишечные проявления (тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боли в живо-

- неврологические проявления (утомляемость, бессонница, головная боль, галлюцина -

- глазные симптомы (окрашенность предметов в желтый или зеленый цвет, фотофобия,

снижение остроты зрения);

- аллергические реакции (отек Квинке, крапивница).

Лечение интоксикации сердечными гликозидами:

1. Отмена сердечного гликозида.

2. Лечение нарушений ритма:

- внутривенное капельное введение солей калия и прием внутрь 10 % раствора калия

хлорида по 1 столовой ложке 3-4 раза в день;

- внутривенноемедленное введение антиаритмического средства - дифенина 100-150

мг. или внутрь по 100-200 мг. (1-2 таблетки) 4 раза в день;

- при желудочковой экстрасистолии внутривенное струйное (болюсом) введение 100-

150 мг. лидокаина;

- при экстрасистолиях внутривенное струйное введение - β-адреноблокатора - анапри-

лина 1-5 мг. (1-5 мл. 0,1 % раствора) в 10 мл. изотонического раствора натрия хлори -

да или внутрь по 10-20 мг. 4 раза в день.

3. Лечение атриовентрикулярной блокады:

- внутривенно вводится 1 мл. 0,1 % раствора атропина.

Основные представители группы и форма их выпуска:

Дигитоксин - Digitoxinum (i) -таблетки по 0,0001 г.; свечи по 0,00015 г.

Дигоксин - Digoxinum (i) -таблетки по 0,0001-0,00025 г.; 0,025 % раствор в ампулах по 1 мл.

Целанид - Celanidum (i) -таблетки по 0,00025 г.; 0,05 % раствор во флаконах по 10 мл. (5 мг.) для приема внутрь; 0,02 % раствор в ампулах по 1 мл. (0,0002 г.) для инъекций.

Содержатся в листьях наперстянки.

Строфантин K - Strophanthinum (i) K -0,025-0,05 % раствор в ампулах по 1 мл.

Содержится в семенах строфанта Комбе.

Коргликон - Corglyconum (i) -0,06 % раствор в ампулах по 1 мл.

Читайте также: